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洛莫司汀為細胞周期非特異性藥，對處于G1-S邊界，或S早期的細胞最敏感，對G2期亦有抑制作用。本品進入人體后，其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分：一為氯乙胺部分，將氯解離，形成乙烯碳正離子，發揮烴化作用，致使DNA鏈斷裂，RNA及蛋白質受到烴化，這些主要與抗瘤作用有關。
胃腸道可迅速、廣泛地吸收洛莫司汀，一些吸收在局部給藥后發生。洛莫司汀和它的活性代謝物在體內廣泛分布。當洛莫司汀在腦脊液中檢測不到時，可檢測到大量的活性代謝產物。洛莫司汀在肝臟被廣泛地代謝為有活性或無活性的代謝物，然后主要在尿中排泄。洛莫司汀在人體內的半衰期非常短暫(約15 min)，但是由于它的活性代謝物消除緩慢，因而其生物活性顯著延長。
本品進入體內后，從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分．一部分為氯乙胺，將氯解離后發揮烷化作用，使DNA斷裂．抑制核酸及蛋白質合成；另一部分為氨甲酰基．部分可轉化為異氟酸酯，或轉化為氨甲酸，發揮氨甲酰化作用，此作用主要與骨髓抑制有關，另外氨甲酰化作jt]'--f破壞某蝗酶蛋白而起抗腫瘤作用。洛莫司汀為細胞周期非特異性藥物．處于Gl—S期邊界或s早期的細胞對之最敏感．對G2期抑制作用強于卡遺司汀。
作用與卡莫司汀相似，作用于細胞的G，期、G。／S轉換期及M期．并對G：期有延緩作用，為細胞周期非特異性藥物。與一般烷化劑無交叉耐藥性：適用于多發性骨髓瘤、中樞神經系統白血病、淋巴瘤、腦膠質瘤、壞死性肉芽腫等。
洛莫司汀可用于輔助治療犬和貓的CNS瘤、淋巴肉瘤和肥大細胞瘤。
當洛莫司汀的利大于弊時，在下列情況下可以使用：貧血，骨髓抑制，肺功能損傷，流行性感染，腎功能受損，對洛莫司汀過敏者，或者曾經接受過化學治療或放射性治療的病人。
洛莫司汀對實驗動物有致畸作用。當對母體的獲益大于對胎兒的危害時，僅用于妊娠期。洛莫司汀可抑制性腺功能。FDA將此藥列為人妊娠期D類用藥。在母體乳汁中可檢測到洛莫司汀和其代謝物。當母犬給予洛莫司汀后，幼犬應使用乳汁替代品。
潛在的不良反應包括胃腸道反應(厭食癥、嘔吐和腹瀉)，胃炎，禿發癥，角膜上皮脫落或稀少，腎毒性，肝毒性，肺水腫或纖維變性。最嚴重的可導致骨髓抑制(貧血、血小板減少癥和白細胞減少癥)；犬的血細胞計數低峰期通常出現在治療后的1～5周，其中以第一周最為常見。在犬，洛莫司汀可引起延遲的、蓄積劑量相關的、慢性的、不可逆的肝毒性。也有一些無根據的報道稱腺苷蛋氨酸可以治療洛莫司汀引起的肝毒性。在洛莫司汀和卡莫司汀之間可發生交叉耐藥性。
沒有特定的信息說明。因為此藥的潛在毒性，在可能的情況下，過大劑量可使用胃排空支持治療。更多的信息，請咨詢動物毒物中心。
對洛莫司汀的主要關注是它與其他骨髓抑制劑同時使用的情況，包括其他的抗腫瘤藥和骨髓抑制藥(如氯霉素、氟胞嘧啶、兩性霉素B或秋水仙素)。骨髓抑制可能是累加性的。與其他免疫抑制藥物(如硫唑嘌呤、環磷酰胺)、皮質激素共同使用可增加感染的危險性。在應用洛莫司汀治療過程中，應慎用活病毒疫苗。
①骨髓抑制：為延遲性、累積性。血小板減少出現較晚，于用藥后3～5周出現，4～6周表現明顯；白細胞降低可在暇藥后第1周及第4周先后出現2次，第6～8周才可恢復；也可出現紅細咆減少。
②胃腸道反應：口服1～6 h內即可發生嚴重的惡心嘔吐，預先鎮靜藥或甲氧氯普胺并空腹服藥可減輕癥狀；少數患者可有胃腸道出血和川：功能受損、肝性腦病。
③生殖系統：抑制睪丸或卵巢功能，可引起閉經或精子缺乏。
④其他反應：肺毒性以及腎毒性。偶見小腦出血、全身性皮疹、脫發，可引起繼發性腫瘤。
在有化療經驗的腫瘤內科醫師指導下用藥。服藥期間應避免飲酒。建議白天服藥．因較為安全。空腹服藥可減輕惡心、嘔吐。
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[2]黃峻，黃祖瑚主編,臨床藥物手冊 第5版=Clinical handbook of drugs,上海科學技術出版社,2015.01,第171頁
[3]胡昌勤，馬雙成主編,化學藥品對照品圖譜集 總譜,中國醫藥科技出版社,2015.04,第1449頁
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