132-69-4 / 鹽酸芐達明的應用

背景及概述^[1][2]

鹽酸芐達明為解熱鎮痛藥，國內外應用多年。而作為治療細菌性陰道炎，國內還沒有臨床研究報道，但國外已普遍使用鹽酸芐達明洗劑和軟膏劑用于治療細菌性陰道炎。現有的鹽酸芐達明軟膏劑因其選用油溶性輔料，其組成有飽和脂肪酸甘油三酯、檸檬酸、檸檬酸鈉、苯甲酸等，腔道給藥后與病理組織接觸時間較短，藥物釋放較快，患者需要多次反復給藥，既容易污染衣物，也給患者使用帶來了諸多不便。而已上市的凝膠劑則用于治療關節炎等；并且該凝膠劑容易在放置過程中造成pH值下降，破壞水溶性輔料羥乙基纖維素的理化性質，致使該凝膠劑在使用過程中，與皮膚組織的附著力下降，不能有效地發揮藥物的治療效果；同時由于pH值的不穩定、易波動變化等，也嚴重地影響了該凝膠劑的質量和用藥安全。

鹽酸芐達明（BenzydamineHydrochloride），別名消炎靈或炎痛靜，化學名為1-芐基-3-[3-(二甲氨基)丙氧基]-1H-吲唑鹽酸鹽。本品為非特異性消炎藥物，具有消炎，解熱、鎮痛作用。對因炎癥引起的疼痛有效。本品尚有罌粟堿樣解痙作用。常用于手術及外傷所致的各種炎癥及關節炎、氣管炎、咽炎等。可與抗菌素或磺胺類合用療效更好。

鹽酸芐達明

應用^[3]

鹽酸芐達明可溶片

其組成為：鹽酸芐達明250g，氯化鈉100g，交聯羧甲基纖維素鈉25g，亮氨酸40g，十二烷基硫酸鈉5g，濃度為80％的乙醇水溶液30ml。

制備方法：按以下步驟：

a)、按上述配比將鹽酸芐達明用濃度為80％的乙醇水溶液制軟材，過20目篩制粒，于60～70℃通風干燥1小時；

b)、將上述干燥的顆粒過30目篩整粒，再依次外加上述配比中的氯化鈉、交聯羧甲基纖維素鈉、十二烷基硫酸鈉、亮氨酸，混勻；

c)、測定上述混勻物的含量，計算片重，壓片得成品。

鹽酸芐達明栓劑

其組成為鹽酸芐達明25g，混合脂肪酸甘油酯1.5kg；制成1000枚栓劑。制備方法：按以下步驟進行：

a)、將上述混合脂肪酸甘油酯1.5kg置于50～60℃水浴中熔化，再加入配比中已微粉化的原料鹽酸芐達明，攪拌分散成均勻混懸液；

b)、測定所述混懸液含量，并計算分裝量；

c)、待所述混懸液冷卻到45℃后，填充于栓模中；

d)、待進一步冷卻到栓子凝固后，取出即得產品。

鹽酸芐達明凝膠劑

其組成為：每100克中含有鹽酸芐達明0.5克、檸檬酸0.5克、檸檬酸鈉0.8克、甘油50克、羥乙基纖維素18克、玫瑰香精1克，余量為蒸餾水。

制備方法：

a)、首先將上述配比中的檸檬酸、檸檬酸鈉置于配料容器中，加水攪拌溶解后，加入配比中的鹽酸芐達明，室溫攪拌溶解，

b)、再依次加入配比中的甘油和羥乙基纖維素，攪拌混勻，于60～70℃溫度下加熱溶漲后，加水至配比量；

c)、放置6小時，加入配比中的玫瑰香精，攪拌混勻后得成品；

d)、測定所得成品的外觀、pH值和含量合格后，用軟管或推進器進行分裝。

其成品pH值為5.54。

主要參考資料

[1]馮英凱, 王引虎, 張俊才, 張西洲, & 田亞平. (2010). 鹽酸芐達明對急性高原反應的即時預防效果. 中國藥業(13), 10-11.

[2] 馮英凱, 王引虎, 張俊才, 張西洲, & 田亞平. (2010). 鹽酸芐達明對急性高原反應的即時預防效果. 中國藥業(13), 14-15.

[3] 何永花, & 周后旭. (2011). 鹽酸芐達明對急性高原反應的即時預防效果分析. 內蒙古中醫藥, 030(011), 85-86.