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羅哌卡因是一種新型的長效酰胺類局麻藥，適用于外科手術麻醉、硬膜外麻醉、術后或分娩疼痛。由于羅哌卡因對心臟的毒性較低，對子宮胎盤血流影響較小，因此于2000 年被FDA批準為局部麻醉藥，用于外科手術、術后疼痛和分娩過程72小時的局部麻醉。臨床應用表明，羅哌卡因對產婦的運動神經阻滯較輕，自然分娩率高，并且新生兒對羅哌卡因的耐受性好。因此，羅哌卡因是目前臨床應用中一種安全、有效的局麻藥，具有較高的應用價值。鹽酸羅哌卡因是其鹽酸鹽形式。
鹽酸羅哌卡因是單一對映結構體（S-形）長效酰胺類局麻藥，化學結構介于甲哌卡因與布比卡因之間。其作用機制與其他局麻藥相同，通過抑制神經細胞鈉離子通道，阻斷神經興奮與傳導而起到麻醉作用。本藥對運動神經的阻滯作用與藥物濃度有關，濃度為0.2%時，對感覺神經阻滯較好，對運動神經幾乎無阻滯作用；濃度為0.75%時，對運動神經可產生較好的阻滯作用。
本藥的特點是：
（1）本藥的脂溶性及神經阻滯效能大于利多卡因但小于布比卡因。
（2）本藥對心臟的毒性小于布比卡因和左旋布比卡因。
鹽酸羅哌卡因注入體內后，在注射部位按濃度梯度以彌散方式被神經組織攝取，穿透神經細胞膜，阻斷神經興奮與傳導。本藥的血藥濃度取決于劑量、用藥途徑和注射部位的血管分布，其吸收符合線性藥代學，最大血藥濃度和給藥劑量成正比。硬膜外注射后，其吸收呈雙相性，快相和慢相的半衰期分別為14分鐘和4小時。雙側肋間神經阻滯時，其吸收入血的速度較硬膜外注射快。
鹽酸羅哌卡因血漿蛋白結合率為94%。非結合型羅哌卡因可通過胎盤并迅速達到平衡，與母體相比，胎兒體內羅哌卡因與血漿蛋白結合的程度低，總血藥濃度也比母體低。
鹽酸羅哌卡因主要在肝臟代謝，代謝產物有3'-羥基羅哌卡因、哌可二甲代苯胺（PPX）和4'-羥基羅哌卡因，其中多數通過尿液排出體外。3'-羥基羅哌卡因和4'-羥基羅哌卡因具有局麻作用，但麻醉作用比羅哌卡因弱。
羅哌卡因作為局麻藥應用時，通常以其鹽形式的注射劑提供。但是，目前的鹽酸羅哌卡因注射液具有穩定性差的缺點。為解決羅哌卡因注射液穩定性差的問題，申請號為 200310117329,200410077510,200710013027的專利申請將羅哌卡因的鹽形式進行冷凍干燥，制成了羅哌卡因鹽凍干粉針劑，以期提高羅哌卡因的貯存穩定性。
值得關注的是，雖然上述的專利申請通過冷凍干燥技術除去了會影響羅哌卡因穩定性的水，但同時也引入了新的問題，例如凍干粉針劑在復溶時澄明度不合格或可能出現新的雜質，需要加入大量的干燥保護劑，并且冷凍干燥過程復雜，成本高，因需要額外的復溶步驟應用不方便等。
因此，注射液仍然是羅哌卡因鹽一種非常重要的給藥形式，并且有進一步研究影響羅哌卡因穩定性的因素，以解決羅哌卡因的貯存穩定性問題的需求。
在治療發展過程中，我們發現了很多不良事件。大部分和麻醉有關的事件都和神經阻滯的影響和臨床情況有關，很少和藥物的反應有關。在臨床研究治療中病人低血壓發生率為39%，惡心的發生率為25%。一般臨床報道不良反應事件是低血壓、惡心、心動過緩、焦慮、感覺減退。