13269-19-7 / 3-氨基-2-硝基吡啶的應用舉例

背景及概述^[1]

3-氨基-2-硝基吡啶是一種有機中間體，可用于制備ATR激酶抑制劑。

應用^[1-2]

應用一、

久效磷是一種高效高毒的有機磷農藥，在控制農作物害蟲和病蟲方面占據重要的 地位，給人們創造了巨大的經濟效益和社會效益。隨著農藥的品種和使用量的不斷增加，為 農業增產增收帶來保障的同時，農藥殘留給生態環境和人類健康也帶來了嚴重威脅，是造 成土壤農藥污染的主要因素，直接或間接地危害人類的健康。久效磷有致畸、致癌、致突變 的作用。利用微生物對有機磷農藥的降解性能消除其在環境中的殘留，具有高效率、低成 本、無二次污染、降解徹底等優點，是修復有機磷農藥污染土壤的有效途徑之一。固定久效 磷降解菌是實現恢復久效磷污染環境的最有效手段之一，但是，目前還缺少用于固定久效 磷降解菌的功能材料，因此，開發用于固定久效磷降解菌的改性玻璃珠載體，這對于治理和 修復久效磷污染環境具有重要的意義。

CN201710635048.3公開了用于固定久效磷降解菌的改性玻璃珠載體。玻璃珠清洗后經5-甲基吡嗪-2-羧酰胺、5-氨基吡嗪-2-羧酸乙酯、2-吡嗪叔丁酰胺、3-氨基-2-硝基吡啶、2-氯-3-硝基-5-氟吡啶和2,5-二氯-3-溴吡啶制備的混合液改性后制備成物質B；物質B經PtCl4、AlCl3、Zn(NO3)2和Sr(NO3)2制備的混合液改性后制備成物質C；物質C經2-乙基-5-溴吡啶、5,6-二氫-2H-吡喃-2-酮、2-溴喹啉和四氫吡喃-4-甲醛制備的混合液改性后得到的物質即為用于固定久效磷降解菌的改性玻璃珠載體。

應用二、

3-氨基-2-硝基吡啶可用于制備具有2,4,6-三取代結構的ATR激酶抑制劑。ATR的抑制可同時與放療或化療藥物聯用來協同增強效果。廣泛應用的化療藥物包括抗代謝藥(如吉西他濱)，DNA交聯劑(如順鉑、卡鉑)、烷化劑(如替莫唑胺)，拓撲異構酶抑制劑(如拓撲替康、伊立替康)等。腫瘤細胞在受到化療或放療的影響時，會較大程度上激活ATR信號通路來修復受損的DNA。因此，利用放療或化療藥治療癌癥時，同時對ATR進行抑制，可使得癌癥的治療效果大大增強。

參考文獻

[1] CN201710635048.3用于固定久效磷降解菌的改性玻璃珠載體及其制備方法

[2] [中國發明] CN202010503909.4 作為ATR激酶抑制劑的2,4,6-三取代的嘧啶化合物