133-37-9/DL-酒石酸的制備和應用

背景及概述^[1]

酒石酸，即2,3-二羥基丁二酸，是一種羧酸，存在于多種植物中，如葡萄和酸角、甜角，也是葡萄酒中主要的有機酸之一。酒石酸分子中有兩個不對稱碳原子，故有3種光學異構體，即左旋酒石酸或L-酒石酸、右旋酒石酸或D-酒石酸、內消旋酒石酸。等量的左旋酒石酸與右旋酒石酸混合得外消旋酒石酸或DL-酒石酸。DL-酒石酸廣泛用于食品、醫藥、化工、輕工等行業，主要用于制造酒石酸鹽類，在食品行業用作啤酒發泡劑、食品酸味劑、矯味劑、葡萄汁的酸味劑。

制備^[1]

一種DL-酒石酸的制備方法，依次進行以下步驟：

1）、在反應器中依次加入去離子水100g、順丁烯二酸酐100g、質量濃度28%的雙氧水150g；加熱升溫至50℃反應3小時；

2）、在步驟1）所得的產物中加入磷鉬雜多酸5g作為催化劑后緩慢升溫，升溫速度為6℃/h；當升溫至72℃時，停止升溫；

3）、于72℃保溫反應20小時；再升溫至110℃，水解反應3.5h，得含有環氧丁二酸的溶液；

將含有環氧丁二酸的溶液用冷卻水降溫，溫度降到25℃左右改用冰鹽水，溫度降到6~8℃時自然結晶，然后用旋轉式真空泵進行抽濾（真空度0.08；所用濾紙孔徑15~20微米），得DL-酒石酸粗體（晶體狀）和作為濾液的首次母液，再將DL-酒石酸粗體（晶體狀）置于質量恒定的帶蓋稱量瓶中，放進50℃烘箱中干燥至恒重，得104.3gDL-酒石酸晶體。經滴定法（氫氧化鈉標準液滴定，苯酚為顯色劑）檢測，純度≥99.5%。

應用^[2-3]

應用一、

CN201010112359.X提供了一種二乙酰酒石酸單雙甘酯的制備方法，包括如下步驟：將L-酒石酸和/或DL-酒石酸，同乙酸酐和/或乙酰氯置于反應容器中，加入濃磷酸作為催化劑，混合均勻，形成反應體系；加熱所述反應容器直至所述反應體系溫度達到50℃~55℃以進行反應，待反應體系升溫后又下降至80℃~90℃時，保溫20~60min，得到中間產物；以及向所述中間產物中加入硬脂酸單雙甘油酯，加入粉狀氫氧化鈉作為催化劑，將所述反應容器內壓力控制為-0.09MPa~-0.098MPa，二次加熱所述反應容器，直至所述反應體系溫度達到90℃~130℃，維持20~40min，得到所述二乙酰酒石酸單雙甘酯。本方法具有生產工藝簡單、生產成本低廉、環境友好、收率較高、生產產品質量較好的特點。

應用二、

CN201610006552.2報道了含有依折麥布和辛伐他汀藥效成分的藥物制劑。依折麥布和辛伐他汀的制劑由有效劑量的依折麥布和辛伐他汀、復合型抗氧化劑及藥學上可接受的輔料組成；所述復合型抗氧化劑由叔丁基-4-羥基茴香醚、沒食子酸丙酯及DL-酒石酸組成。本發明的制劑，活性成分為依折麥布和辛伐他汀，兩者在防治高血脂癥及動脈粥樣硬化時能夠起到協同作用，通過添加復合型抗氧化劑，有效大幅度增強了抗氧化效果，最終制得穩定性良好的產品制劑。

參考文獻

[1][中國發明,中國發明授權]CN201210523774.3同時制備DL-酒石酸和DL-酒石酸氫鉀的方法

[2]CN201010112359.X二乙酰酒石酸單雙甘酯的制備方法

[3]CN201610006552.2依折麥布和辛伐他汀的制劑