133040-01-4/依普沙坦的臨床應用研究

背景及概述^[1][2]

依普沙坦又稱依普羅沙坦，為新一代抗高血壓藥物，選擇性阻斷腎素-血管緊張素-醛固酮系統，拮抗與血管緊張素Ⅱ的AT1型受體有關的血管收縮、鈉水潴留、醛固酮釋放和血管平滑肌細胞肥大等效應，對效應器起保護作用。本品有高度選擇性，抑制醛固酮分泌，阻止腎血流量降低，低濃度即能有效增加腎血流量，適用于高血壓治療。

合成路線^[5]

臨床應用研究^[3-4]

王科新等人探討了依普沙坦聯合硝苯地平治療老年2型糖尿病腎病(DN)伴高血壓病人的療效及其對病人生化指標的影響。方法：117例老年2型DN伴高血壓病人依據隨機數字表法分為對照組(n=59)和觀察組(n=58)。2組病人均給予常規治療,在此基礎上,對照組給予硝苯地平治療,觀察組給予依普沙坦聯合硝苯地平治療。比較2組的治療療效,治療前后血壓、尿白蛋白排泄率(UAER)、C反應蛋白(CRP)、腎功能水平以及藥物不良反應發生率。結果：觀察組的總有效率(87.93%)顯著高于對照組(76.23%),差異有統計學意義(χ2=4.878,P<0.05)。

治療前,2組間舒張壓(DBP)、收縮壓(SBP)、UAER、CRP、肌酐(SCr)、尿素氮(BUN)及內生肌酐清除率(Ccr)水平比較,差異無統計學意義(P>0.05);治療后,2組DBP、SBP、UAER、CRP、SCr及BUN水平均顯著低于治療前,且觀察組治療后水平顯著低于對照組,差異有統計學意義(P<0.05);治療后觀察組Ccr水平顯著高于治療前,差異有統計學意義(P<0.05)。2組藥物不良反應發生率比較,差異無統計學意義(χ2=0.521,P>0.05),且均無嚴重藥物不良反應發生。結論：依普沙坦聯合硝苯地平治療老年2型DN伴高血壓的療效顯著,可有效降低病人血壓、UAER及CRP水平,改善腎功能,安全性高,具有重要臨床價值。

李根等人研究了依普沙坦治療冠心病(CHD)合并高血壓的臨床療效及對坐位收縮壓(MSSBP)的影響。方法:選擇我院收治的CHD合并高血壓患者218例,依據隨機數字表法分為依普沙坦組(110例)與氯沙坦組(108例)。兩組均在常規治療基礎上給予相應藥物。治療6個月,觀察兩組治療前后血脂、天冬氨酸轉氨酶(AST)、丙氨酸轉氨酶(ALT)等生化指標,坐位舒張壓(MSDBP)、MSSBP,全血黏度低切(WBLSV)、全血黏度高切(WBHSV)、全漿黏度(PV)、紅細胞聚集指數(EAI)等血液流變學指標,療效及不良反應等的變化。

結果:治療前后,兩組血脂、AST、ALT組間、組內差異均無統計學意義(P均>0.05)。治療后,與氯沙坦組比較,依普沙坦組MSSBP[(131.75±13.52)mmHg比(117.95±11.83)mmHg]及WBLSV[(10.98±1.27)mPa·s比(10.21±1.13)mPa·s]、WBHSV[(4.99±0.52)mPa·s比(4.56±0.45)mPa·s]、PV[(2.01±0.34)mPa·s比(1.70±0.26)mPa·s]、EAI[(8.59±0.92)%比(8.02±0.83)%]水平均明顯降低(P均=0.001)。依普沙坦組總有效率明顯高于氯沙坦組(98.18%比86.11%,P=0.001)。結論:依普沙坦治療冠心病聯合高血壓患者可顯著降低坐位收縮壓,改善血液流變學指標,療效顯著,值得臨床應用。

主要參考資料

[1] 1996-2004世界上市新藥

[2] 常用新藥精匯手冊

[3] 王科新,王忠志,敖云菊,李福勇.依普沙坦聯合硝苯地平治療老年2型糖尿病腎病伴高血壓病人的臨床療效[J].實用老年醫學,2018,32(06):539-542.

[4]李根,田文.依普沙坦治療冠心病合并高血壓的臨床療效及對坐位收縮壓的影響[J].心血管康復醫學雜志,2018,27(01):25-29.

[5]CN98802483.7 制備依普沙坦的方法