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山梨醇屬于多元醇，可用來生產(chǎn)維生素C等食品，無毒、味甜。硬脂酸是棕櫚油經(jīng)過氫化水解制得。山梨醇酐單硬脂酸酯（Sorbitan monostearate），商品名為司盤60(Span 60）屬非離子型表面活性劑，HLB 值4.7，具有乳化、分散、潤濕等性能，乳化效力很高，可與其它乳化劑復(fù)配使用，是一種很好的油包水型（W/O）乳化劑，無毒且對皮膚無刺激，是世界各國公認的無公害的食品添加劑。山梨醇與硬脂酸反應(yīng)時傳統(tǒng)的生產(chǎn)工藝存在反應(yīng)溫度高，反應(yīng)不徹底，收率低等問題。傳統(tǒng)山梨醇酐單硬脂酸酯所得產(chǎn)品雖然達到GB13481-2011的要求，但是離化妝品行業(yè)、醫(yī)藥行業(yè)和食品行業(yè)要求還是有很大距離。
司盤60可在制備乳膏、乳劑和軟膏時用作乳化劑，如制備二十二醇乳膏劑，該乳化劑的組成為司盤-60、吐溫-60和單硬脂酸甘油酯組成的混合物，三者最佳組成為重量比單硬脂酸甘油酯：司盤-60：吐溫-60=1：2：3，通過采用司盤-60、吐溫-60、單硬脂酸甘油酯等來源廣泛、質(zhì)量穩(wěn)定、價格低廉的輔料組成復(fù)合乳化劑，達到了很好的效果。制劑的質(zhì)量穩(wěn)定可控，生產(chǎn)成本大幅度降低，十分有利于產(chǎn)品的工業(yè)化生產(chǎn)和推廣使用。
司盤60單獨使用時可制備穩(wěn)定的油包水型乳劑或微乳；若與不同比例的親水型乳化劑吐溫聯(lián)合使用，則可制得各種油包水型，水包油型乳劑或乳膏；還可用作增溶劑、潤濕劑、分散劑、助懸劑等。可用于制備吸入劑、肌內(nèi)注射劑、口服液、眼用制劑、局部用制劑和陰道用制劑，如頭孢哌酮鈉他唑巴坦鈉微球注射劑是由頭孢哌酮鈉、他唑巴坦鈉、PLA、司盤60、甘油單硬脂酸酯、葡萄糖組成。特別地，由以重量份數(shù)計4~8份頭孢哌酮鈉、1~2份他唑巴坦鈉、2.5~5份PLA、1.25~2.5份司盤60、1~2份甘油單硬脂酸酯、1~2份葡萄糖組成。
此外還有研究表明司盤60可以顯著提高動物對黃連生物堿的吸收。在含黃連生物堿的藥物中添加0.001~20倍藥物量的司盤-60，可以提高動物對黃連生物堿的吸收35%以上。
一種能耗低、收率高、產(chǎn)品質(zhì)量優(yōu)異的山梨醇酐單硬脂酸酯的制備方法，具體制備步驟為：
1）配料：以重量份計，質(zhì)量濃度30%的山梨醇400~500份，酸值210mgKOH/mg的硬脂酸700~900份，脫水劑2.0~3.0份，酯化催化劑4~6份備用；其中，所述脫水劑為正磷酸；
2）脫水：將山梨醇和脫水劑投入到密閉的反應(yīng)器中，加熱至120℃~125℃下保溫反應(yīng)20~35min發(fā)生分子內(nèi)脫水生成山梨醇酐；
3）酯化：脫水完成后，向反應(yīng)器中投入硬脂酸，當溫度達135℃~140℃時再向反應(yīng)器中投入酯化催化劑；然后升溫至200℃~210℃，在氮氣環(huán)境下保持反應(yīng)器內(nèi)真空度0.090~0.10MPa，發(fā)生酯化反應(yīng)5~8h，冷卻切片，所得山梨醇酐單硬脂酸酯酸值小于5mgKOH/mg。
山梨醇的正常脫水反應(yīng)只需要高溫條件即可實現(xiàn)，山梨醇在130℃以上時會自發(fā)進行內(nèi)失水反應(yīng)得到山梨醇酐單硬脂酸酐。使用酸性過強的脫水劑會導(dǎo)致山梨醇脫水的不確定性，無法準確成環(huán)得到山梨醇酐單硬脂酸酐，產(chǎn)生較多的雜質(zhì)無法分離，降低產(chǎn)率。若使用其他酸性弱的酸則不具備足夠的脫水能力。
[1] CN201410296249.1一種山梨醇酐單硬脂酸酯的制備方法
[2] 山梨醇酐單硬脂酸酯（司盤-60）生產(chǎn)設(shè)備的改進
[3] CN200910103146.8司盤60和/或司盤80促進黃連生物堿吸收的應(yīng)用
[4] CN201010241342.4一種頭孢哌酮鈉他唑巴坦鈉藥物組合物微球注射劑