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甲鈷胺化學名為Co-[α-(5,6-二甲基苯并咪唑基)-]-Coβ-甲基鈷酰胺，是日本衛材株式會社研制開發的輔酶維生素B12類藥物，為抗貧血新藥，用于糖尿病周圍神經疾病及因缺乏維生素B12引起的巨幼紅細胞貧血，現周圍神經疾病的治療。與其它維生素B12類藥物相比，甲鈷胺在神經系統內傳遞性好，可促進核酸、蛋白及脂肪的代謝。藥理上通過促進神經細胞內核酸和蛋白質以及神經髓鞘的合成，從而修復受損傷的周圍神經。臨床上對糖尿病神經障礙、多發性神經炎等周圍神經疾病尤其對麻木、疼痛及麻痹有明顯效果，是目前臨床上治療該類疾病的有效藥物，并且副作用極小。此外，有研究表明，甲鈷胺是有效治療帕金森癥、阿爾茲海默綜合征、肌肉萎縮和神經衰弱的潛在藥物。
甲鈷胺是一種內源性的輔酶B12，參與一碳單位循環，在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的轉甲基反應過程中起重要作用。動物實驗發現，甲鈷胺比氰鈷胺易于進入神經元細胞器，參與腦細胞和脊髓神經元胸腺嘧啶核苷的合成，促進葉酸的利用和核酸代謝，且促進核酸和蛋白質合成作用較氰鈷胺強；能促進軸突運輸功能和軸突再生，使鏈脲霉素誘導的糖尿病大鼠坐骨神經軸突骨架蛋白的運輸正?；?；對藥物引起的神經退變，如阿霉素、丙烯酰胺、長春新堿引起的小鼠軸突退變及自發高血壓大鼠神經疾病，具有抑制作用；能使延遲的神經軸突傳遞和神經遞質減少恢復正常，通過提高神經纖維興奮性，恢復終板電位誘導，使飼以膽堿缺乏飼料大鼠的腦內乙酰膽堿恢復到正常水平。體外研究表明，甲鈷胺可促進培養的大鼠組織中卵磷脂的合成和神經元髓鞘形成。
合成路徑1：
以氰鈷胺為起始原料，經硼氫化鈉還原后用碳酸二甲酯的甲基化反應來生產甲鈷胺。具體步驟如下：在35-40℃下、在惰性氣氛和紅光中，經2小時的時間向攪拌下的10g（0.0074mol）氰鈷胺、0.65g（0.0027mol）六水合氯化鈷（II）、6.65g（0.075mol）碳酸二甲酯在125ml水中的混合物中添加4.2g（0.11mol）硼氫化鈉和0.42g 1 N氫氧化鈉在25ml水中的溶液。在相同溫度下攪拌4小時后，在10℃下冷卻該混合物，再攪拌3小時，然后過濾。用200ml丙酮/水（60:40 v/v）處理所得到的固體并過濾。在減壓下濃縮得到的溶液直到除去丙酮。通過500ml非極性樹脂色譜處理該水溶液。通過首先用水洗滌直到電導率恒定、然后用甲醇/水（50:50 v/v）的混合物洗脫甲基鈷胺來除去所有的無機鹽。在減壓下濃縮含有純產物的洗脫液，然后用10體積的丙酮使其沉淀以得到8.4g（85%）。
合成路徑2：
以氰鈷胺為起始原料，經硼氫化鈉還原后用碘甲烷的甲基化反應來生產甲鈷胺。具體步驟如下：于暗室紅色光線下，在3L三口瓶中，加入純化水1L，氬氣保護下，加入氰鈷胺20.1g，攪拌，滴加5g/L硼氫化鈉的乙醇溶液1L，顏色變酒紅色；倒入5g/50mL FeSo4水溶液，5分鐘后加入48.2g碘甲烷，攪拌反應1h過濾，濃縮至300mL，加入丙酮，0-5℃析晶2h，過濾后，真空干燥得甲鈷胺粗品,柱色譜洗脫，精制提純后得成品甲鈷胺。
合成路徑3：
以氰鈷胺為起始原料，在鈷鹽存在下，用硼氫化鈉和甲醛對氰鈷胺進行還原甲基化來生產甲鈷胺。具體步驟如下：在500mL玻璃反應瓶中，按配比加入20g氰鈷胺，1.4g六水合氯化鈷，250mL純化水，攪拌冷卻至10-15℃溶解，保持10-15℃攪拌，開始同時滴加溶解NaBH4的純化水溶液（6g/60mL），甲醛（37-40% w/w）水溶液的甲醇溶液（40.5mL甲醛水溶液/25.5mL甲醇），約45min滴完，繼續反應2小時，反應結束后，用36%醋酸調反應液pH至6.0，攪拌15分鐘復測至pH保持不變，然后控制真空度-0.08兆帕，溫度40℃以下減壓蒸餾，至無餾分蒸出時降溫，反應液備用。再將反應液用樹脂洗脫，丙酮中溶解析晶提純，得產品甲鈷胺。
1．一次性給藥
健康人一次口服120μg~1500μg，無論哪個劑量，均在給藥后3小時達到最高血藥濃度，其吸收呈劑量依賴性。服藥后8小時，尿中總B12的排泄量為用藥后24小時排泄量的40%-80%。
2．連續給藥
觀察健康人連續12周每天口服1500μg，至停藥后4周的血清中總B12的變化值。給藥4周后其值為給藥前的約2倍，以后逐漸增加，到12周后達約2.8倍，即使中止給藥4周后仍顯示為給藥前的約1.8倍。
1. 治療糖尿病神經病變。100例糖尿病神經病變患者隨機分為對照組（48例）和觀察組（52例），對照組患者采用常規治療方案，包括注射胰島素、口服降糖藥和適當運動鍛煉。觀察組加用甲鈷胺治療，肌內注射500/次，1次，1個月為1個療程。對照組顯效15例（31.3%），有效23例（47.9%），無效10例（20.8%），總有效38例（79.2%）；觀察組患者顯效21例（40.4%），有效28例（53.8%)，無效3例（5.8%），總有效49例（94.2%）。且治療后觀察組的神經傳導速度明顯優于對照組。
2. 迅速緩解神經痛。臨床研究顯示，單劑量靜脈注射甲鈷胺500μg，50%以上的病人疼痛減輕，用藥1d后，三叉神經痛消失的患者占54%，減輕的患者約占38%，總有效為92%；枕大神經痛消失的患者約占64%，減輕的患者約占29%，總有效率為93%。其中疼痛消失的病例中，三叉神經痛患者約有64%無復發，枕大神經痛患者約有67%無復發。這表明甲鈷胺對緩解神經痛有很好的療效。
3. 治療脊髓亞急性聯合變性。對照組采用常規治療。給予維生素C 100mg/次，1次/d，口服。維生素B2口服，25~100μg/次，1次/d。連續治療1個月。觀察組在對照組的基礎上，給予甲鈷胺1.5mg，1次/d，肌肉注射，連續治療1個月。觀察組患者治療總有效率97.50%，顯著高于對照組的80.00%。
（1）[神經內外科]多發性神經炎、三叉神經痛；腦意外事件的后遺癥、腦外傷、血管硬化引起的神經障礙；失眠、多夢、煩躁、易怒；酒精性神經炎；自律神經障礙。
（2）[內科]內分泌科：糖尿病性神經病變；肝病類科：肝功能異常的神經炎；血液科：巨幼紅細胞貧血。
（3）[五官科]面部神經麻痹；耳鳴、重聽、眩暈、耳聾；耳平衡障礙；味覺、嗅覺功能異常。
（4）[眼科]糖尿病性視網膜病變；視神經炎、復視、青光眼引起的視神經萎縮。
（5）[骨科]坐骨神經痛、椎間盤突出、骨刺、肩頸酸痛、腰痛、骨折、運動傷害。
（6）[婦產科]妊娠性貧血、下肢麻木；更年期神經功能異常。
（7）[皮膚科]帶狀皰疹、濕疹、各種皮膚炎引起的神經炎、神經痛。
（8）[腫瘤科]放化療引起的造血功能損害及神經傷害。
膠囊：0.5mg/粒
注射劑：1ml：0.5mg
1.周圍神經?。?/p>
成人一次0.5mg，一日1次，一周3次，口服膠囊或肌內注射或靜脈注射針劑，可按年齡、癥狀酌情增
2、巨幼細胞性貧血：
成人一次0.5mg，一日1次，一周3次，口服膠囊肌內注射或靜脈注射針劑。給藥約兩個月后，作為維持治療每隔1~3個月可給予一次0.5mg。
1、嚴重不良反應（頻度不明）
過敏癥反應：會引起血壓下降、呼吸困難等過敏癥反應，應密切觀察患者，如果出現這種反應，應立即中止用藥，并采取適當的措施。
2、其它不良反應
（1）過敏反應：皮疹（<0.1%），如果出現這些不良反應，應停止用藥。
（2）其它：頭痛、發燒感〔<0.1%）；出汗、肌內注射部位疼痛、硬結（頻度不明）。如果出現這些不良反應，應停止用藥。
1. 與新霉素、對氨基水楊酸、組胺H2-受體阻滯劑或秋水仙堿合用，甲鈷胺的胃腸道吸收降低。
2. 與口服避孕藥合用，血濃度降低。
3. 與注射用氯霉素合用，治療貧血的效果降低。
1. 如果服用一個月以上無效，則無需繼續服用。
2. 從事汞及其化合物的人員，不宜長期大量服用。
3. 開封后應避光、避濕保存。
禁用于對甲鈷胺有過敏史的患者
雖然甲鈷胺在動物試驗中未表現致畸作用，但其對懷孕婦女的安全性尚不明確。
尚不明確甲鈷胺是否通過婦女乳汁分泌，但動物試驗報告甲鈷胺有乳汁分泌。本品在哺乳期婦女的安全性尚不明確。
遵醫囑
由于老年人機能減退，建議在醫生指導下酌情減少用量。
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[7] 甲鈷胺膠囊說明書