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134523-00-5 / 阿托伐他汀的13種注意事項

阿托伐他汀,臨床上用于各種高膽固醇血癥和混合型高脂血癥,同時又可用于冠心病和腦卒中的防治。還可用于心肌梗死后不穩定性心絞痛及血管重建術后。

特別是用于治療原發性高膽固醇血癥、混合型高脂血癥或飲食控制無效雜合子家族型高膽固醇血癥,其臨床效果明顯。

阿托伐他汀得到醫生和患者的認可。作為一線用藥,使用率一直很高。因此,了解和關注有關阿托伐他汀的一些用藥注意事項,對合理安全用藥,意義重大。

1.與克拉霉素合用

與阿托伐他汀單獨用藥比較,阿托伐他汀80mg與克拉霉素(500mg,每日二次)聯合用藥時阿托伐他汀AUC顯著增加。

因此應用克拉霉素的患者,應避免阿托伐他汀用量>20mg。

2.與蛋白酶抑制劑合用

與阿托伐他汀單獨用藥比較,阿托伐他汀與數個HIV蛋白酶抑制劑組合聯合用藥以及與丙型肝炎蛋白酶抑制劑(特拉匹韋)聯合用藥時,阿托伐他汀AUC顯著增加。

因此,對于使用HIV蛋白酶抑制劑替拉那韋+利托那韋、或丙型肝炎蛋白酶抑制劑特拉匹韋的患者,應避免聯合應用阿托伐他汀。

對于使用HIV蛋白酶抑制劑洛匹那韋+利托那韋治療的患者,應謹慎使用阿托伐他汀,并應使用最低必要劑量。

對于使用HIV蛋白酶抑制劑沙奎那韋+利托那韋、地瑞那韋+利托那韋、福沙那韋、或福沙那韋+利托那韋治療的患者,阿托伐他汀的使用劑量不應超過20 mg,并在使用時應謹慎。

對于服用HIV蛋白酶抑制劑(奈非那韋)或丙肝蛋白酶抑制劑(波西普韋)的患者,阿托伐他汀的使用劑量不應超過40 mg,并建議進行密切的臨床監測。

3.與伊曲康唑合用

阿托伐他汀40mg與伊曲康唑200mg聯合用藥時阿托伐他汀AUC顯著增加。

因此應用伊曲康唑的患者,避免阿托伐他汀用量>20 mg。

4.與葡萄柚汁合用

葡萄柚汁包含抑制細胞色素P4503A4的一種或更多成分,能增加阿托伐他汀的血漿濃度,尤其當攝入大量柚子汁時(每天飲用超過1.2升)。

因此建議服用阿托伐他汀時,不要食用葡萄柚。

5.與環孢霉素合用

與環孢素合用,能增加阿托伐他汀的生物利用度。與阿托伐他汀單獨用藥比較,阿托伐他汀10mg與環孢霉素5.2 mg/kg/日,聯合應用使阿托伐他汀的AUC顯著增加。

因此,應避免阿托伐他汀與環孢菌素聯合應用。

6.與吉非羅齊合用

阿托伐他汀與吉非羅齊進行聯合應用時,造成肌病/橫紋肌溶解發生的風險增高。

因此阿托伐他汀與吉非羅齊應避免聯合應用。

7.與其他貝特類藥物合用

已知阿托伐他汀與其他貝特類藥物(非諾貝特、利貝特)聯合應用會造成肌病的發生風險增高。

因此建議避免兩者合用。

8.與煙酸合用

當阿托伐他汀與煙酸進行聯合應用時,對骨骼肌造成影響的風險可能增高。

因此建議,應考慮減低阿托伐他汀的服用劑量。

9.與利福平和其它 CYP3A4 誘導劑合用

阿托伐他汀與利福平和其CYP3A4 誘導劑(如依法韋侖)聯合應用,能使阿托伐他汀血漿濃度產生不同水平的降低。

由于利福平的雙重相互作用機制,在利福平給藥后,延遲給予阿托伐他汀與阿托伐他汀血漿濃度的顯著降低有關。

因此建議阿托伐他汀與利福平同時給藥。

10.與地高辛合用

當多劑量阿托伐他汀與地高辛合用時,地高辛的穩態血漿濃度增加約 20%。

因此建議患者服用地高辛時應監測地高辛水平。

11. 與口服避孕藥合用

阿托伐他汀與口服避孕藥合用時,分別增加炔諾酮和乙炔雌二醇的藥時曲線下面積 AUC 約 30%和 20%。

因此,當服用本品的婦女選擇口服避孕藥時應考慮到 AUC 的增加。

12.與華法林合用

當患者接受華法林長期治療時,阿托伐他汀對凝血酶原時間無臨床顯著影響。

因此不需調整阿托伐他汀的劑量。

13.與秋水仙堿合用

已有關于阿托伐他汀與秋水仙堿聯合應用時肌病(包括橫紋肌溶解)發生的報道。

因此,建議避免二者合用。

用藥提示

阿托伐他汀制劑阿托伐他汀鈣,有片劑和膠囊劑。

另外還有復方制劑:氨氯地平阿托伐他汀鈣片,每片氨氯地平/阿托伐他汀5mg/10mg,5mg/20mg,5mg/40mg。

不管是服用阿托伐他汀鈣或復方阿托伐他汀鈣,均需注意上述情況,以確保用藥安全。

阿托伐他汀鈣及其復方制劑是處方藥,使用時應遵醫囑或咨詢藥師并仔細閱讀藥品使用說明書。

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