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硫酸氫氯吡格雷片（ClopidogrelBisulfate Tablets），本品由賽諾菲開發，商品名為波立維（Plavix?）。同時本品是世界衛生組織指定的基本藥物之一。氯吡格雷是一種血小板聚集抑制劑。1997年11月17日，美國食品藥物監督管理局（FDA）批準賽諾菲-安萬特公司的Plavix（“波利維”）用于心梗后、卒中后和確診的外周動脈疾病（PAD）。1999年美國心臟學院及美國心臟協會關于AMI的指導總則中提出由于氯吡格雷的安全范圍大，應取代噻氯匹啶，推薦用于阿司匹林過敏或耐藥性差的患者。2002年10月，美國心臟病學會和美國心臟協會（ACC／AHA）在Circulation上公布了聯合應用氯吡格雷和阿司匹林治療不穩定心絞痛或者非Q波心肌梗塞的修訂指南。
它能選擇性地抑制ADP與血小板受體的結合，隨后抑制激活ADP與糖蛋白GPIIb/IIIa復合物，從而抑制血小板的聚集。也可抑制非ADP引起的血小板聚集，不影響磷酸二酯酶的活性。氯吡格雷通過不可逆地改變血小板ADP受體，使血小板的壽命受到影響。作為噻氯匹定的乙酸衍生物，氯吡格雷具有療效強、費用低、副作用小等優點，主要用于治療動脈粥狀硬化疾病、急性冠脈綜合癥、預防冠脈內支架植入術后支架內再狹窄和血栓性并發癥等。氯吡格雷是氯芐吡啶的下一代產品，毒副作用較輕，對于阿司匹林不能耐受病人較為適合。據報道其療效優于同類產品，且安全性高，耐受性佳。●成人和老年人：通常推薦成人75mg1日1次口服給藥，但根據年齡、體重、癥狀可50mg1日1次口服給藥，與或不與食物同服。對于急性冠脈綜合征的患者：-非ST段抬高性急性冠脈綜合征（不穩定性心絞痛或非Q波心肌梗死）患者，應以單次負荷量氯吡格雷300mg開始，然后以75mg每日1次連續服藥（合用阿司匹林75mg-325mg/日）。由于服用較高劑量的阿司匹林有較高的出血危險性，故推薦阿司匹林的劑量不應超過100mg。最佳療程尚未正式確定。臨床試驗資料支持用藥12個月，用藥3個月后表現出最大效果。-ST段抬高性急性心肌梗死：應以單次負荷量氯吡格雷300mg開始，然后以75mg每日1次，合用阿司匹林，可合用或不合用溶栓劑。對于年齡超過75歲的患者，不使用氯吡格雷負荷劑量。在癥狀出現后應盡早開始聯合治療，并至少用藥4周。目前還沒有研究對聯合使用氯吡格雷和阿司匹林超過4周后的獲益進行確證。●兒童和未成年人：尚無在兒童中使用的經驗。藥效學特性：氯吡格雷是一種血小板聚集抑制劑，選擇性地抑制二磷酸腺苷（ADP）與它的血小板受體的結合及繼發的ADP介導的糖蛋白GPⅡb/Ⅲa復合物的活化，因此可抑制血小板聚集。氯吡格雷必須經生物轉化才能抑制血小板的聚集。氯吡格雷還能阻斷其它激動劑通過釋放ADP引起的血小板聚集。氯吡格雷對血小板ADP受體的作用是不可逆的，因此暴露于氯吡格雷的血小板的整個生命周期都受到影響，血小板正常功能的恢復速率同血小板的更新一致。氯吡格雷75mg，每日一次人體重復口服給藥，從第一天開始明顯抑制ADP誘導的血小板聚集，抑制作用逐步增強并在3-7天達到穩態。在穩態時，每天服用氯吡格雷75mg的平均抑制水平為40%-60%,一般在中止治療后5天內血小板聚集和出血時間逐漸回到基線水平。毒理學研究：在大鼠和狒狒進行的臨床前研究中，最常見的反應為肝臟變化。這些肝臟變化是由于藥品對肝代謝酶影響的結果，給藥劑量為人體服用75mg/天氯吡格雷獲得暴露量的25倍。人體接受治療劑量的氯吡格雷對肝臟代謝酶沒有作用。大鼠和狒狒服用非常高劑量氯吡格雷，對胃耐受性有影響（胃炎，胃潰瘍和/或嘔吐）。以每天高達77mg/kg的劑量，小鼠服用78周，大鼠服用104周的氯吡格雷沒有發現致癌的證據。此劑量的血藥濃度較人類的推薦劑量（每天75mg）大25倍。經過一系列體內和體外試驗證實氯吡格雷無基因毒性作用。氯吡格雷對雌性大鼠和雄性大鼠的生育能力沒有影響，對大鼠和兔子均無致畸作用。哺乳大鼠服用氯吡格雷可輕微延緩幼仔的發育。藥代動力學研究表明氯吡格雷和／或其代謝物從乳汁中排泄。因此，不排除氯吡格雷有直接或間接作用。健康人多次口服氯吡格雷75mg以后，氯吡格雷吸收迅速。母體化合物的血漿濃度很低，一般在用藥2小時后低于定量限（0.00025mg/L）。根據尿液中氯吡格雷代謝物排泄量計算，至少有50%的藥物被吸收。氯吡格雷廣泛地在肝臟代謝。主要代謝產物是羧酸鹽衍生物，無抗血小板聚集作用，占血漿中藥物相關化合物的85%。多次口服氯吡格雷75mg以后，該代射物的血藥濃度約在服藥后1小時達峰（約為3mg/L）。氯吡格雷是一種前體藥。氯吡格雷經氧化生成2-氧基-氯吡格雷，繼之水解形成活性代謝物（一種硫醇衍生物）。氧化作用主要由細胞色素P450同功酶2B6和3A4調節，1A1、1A2和2C19也有一定的調節作用。體外已經分離出這種活性硫醇代謝物，它可迅速、不可逆地與血小板受體結合，從而抑制血小板聚集。在50-150mg的劑量范圍內，氯吡格雷的主要循環代謝物的藥代動力學為線性（血漿濃度與劑量成正比）。體外試驗顯示，氯吡格雷及其主要循環代謝物與人血漿蛋白呈可逆性結合（分別為98%和94%），在很廣的濃度范圍內為非飽和狀態。人體口服14C標記的氯吡格雷以后，在5天內約50%由尿液排出，約46%由糞便排出，一次和重復給藥后，血漿中主要循環代謝產物的消除半衰期為8小時。氯吡格雷75mg每日一次，重復給藥后，嚴重腎損害病人（肌酐清除率5-15ml/min）的主要循環代謝物的血漿濃度低于中度腎損害的病人（肌酐清除率30-60ml/min）和健康受試者。與健康受試者相比，盡管對ADP誘導的血小板聚集的抑制較低（25%），但出血時間的延長與每天服用氯吡格雷75mg的健康志愿者相同。而且，所有病人的臨床耐受性良好。健康志愿者及患有肝硬化（Child-Pugh class A或B）病人單劑量、多劑量服用氯吡格雷，對氯吡格雷藥效學及藥代動力學進行評價。結果表明，氯吡格雷75mg每天一次連續給藥10天，安全、耐受性好。肝硬化病人單次服藥及穩態氯吡格雷血藥濃度峰值高于健康志愿者幾倍。然而，肝硬化組和健康志愿者組間血中主要循環代謝物濃度、對ADP誘導的血小板聚集的作用和出血時間的影響均相當。原料藥性質解離常數：pKa1 = 4.5-4.6在各溶出介質中的溶解度（20℃）：pH0.7：259mg/mlpH2.2：6.8mg/mlpH4.1：0.05mg/mlpH7.8：0.01mg/ml水：約500mg/ml在各溶出介質中的穩定性：水：未測定。在各pH值溶出介質中：未測定。光：未測定BCS分類：Ⅱ類
國產共6個批準文號。規格為25mg、75mg、300mg。其中包括原研進口本地化產品賽諾菲公司的硫酸氫氯吡格雷片，商品名為波立維。規格為75mg。
進口產品有馬耳他公司和賽諾菲公司的硫酸氫氯吡格雷片上市，賽諾菲公司產品商品名為波立維，規格為75mg和300mg；馬耳他公司規格為75mg。美國上市規格為300mg和75mg。本品日本上市規格為25mg、50mg、75mg。歐洲上市規格為75mg。
FDA指定賽諾菲公司硫酸氫氯吡格雷為參比制劑，商品名為PLAVIX，規格為300mg。
日本參比制劑為賽諾菲公司的硫酸氫氯吡格雷片，規格為25mg和75mg。
參比制劑建議首選進口的波立維。
FDA橙皮書上登記的氯吡格雷化合物美國專利于1987年申請，專利號US4847265，本應于2007年6月17日期滿，后延長1374天，至2011年11月17日期滿。氯吡格雷在中國沒有化合物專利,但施貴寶/塞諾非后續申請了有關晶型的專利,并且已被授權。保護的晶型是II型,但I晶型沒被保護.國內專利申請號99807458。
其它專利還有US5576328?，專利于2014年1月31日到期；
US6429210?，于2019年1月10日到期；
US6504030，于2019年1月10日到期。
制劑處方
處方來源：FDA，賽諾菲-安萬特公司的PLAVIX規格：75mg片芯組成：甘露醇，微晶纖維素，羥丙纖維素。包衣組成：羥丙甲纖維素，二氧化鈦，三醋汀和氧化鐵，聚乙二醇6000和氫化蓖麻油。處方來源：pMDA，賽諾菲-安萬特公司的PLAVIX規格：75mg片芯組成：無水乳糖，淀粉，羥丙纖維素和二氧化硅。包衣組成：羥丙甲纖維素，二氧化鈦，滑石粉，二甲硅油，聚乙二醇6000和氫化蓖麻油。