135062-02-1/瑞格列奈是什么？其優點有哪些？

什么是格列奈類藥物

格列奈類藥物是一種新的非磺脲類促胰島素分泌劑，通過與胰島β細胞膜上的磺酰脲受體結合，刺激胰腺在進餐后更快、更多地分泌胰島素，從而有效地控制餐后高血糖。

什么是瑞格列奈

瑞格列奈，商品名諾和龍，是新型短效促胰島素分泌降糖藥，主要作用于胰腺β細胞，促進胰島素分泌，使血糖水平快速降低。此功能依賴于有功能的胰島β細胞，它與受體結合后，關閉β細胞膜上三磷腺苷敏感性鉀通道，刺激胰島素分泌。

通過抑制鉀離子外流和細胞膜的去極化，導致細胞外鈣離子通過電壓依賴性鈣通道內流入細胞，細胞內鈣離子濃度升高，刺激胰島素分泌。它與磺脲類不同的是：在β細胞上的結合位點不同；不進入細胞內；不抑制細胞內蛋白質合成。

瑞格列奈的優點是什么

該藥口服吸收迅速，起效時間為0一30分鐘，服藥后1小時內血漿藥物濃度達峰值，繼而迅速下降，4-6小時內被清除。血漿半衰期約為1小時，本品與人血漿蛋白結合率大于98%，它幾乎可被全部代謝，在肝臟代謝，代謝物無降血糖作用。本品與其代謝產物90%由膽汁排泄，很小部分以代謝產物由尿中排出，糞便中的原形藥物少于1%。

瑞格列奈的藥理作用及適應證是什么？

瑞格列奈為非磺脲類促泌劑，通過與不同受體結合以關閉β細胞膜中ATP依賴性鉀通道。它使胰島β細胞去極化，打開鈣通道，使鈣的流入增加。此過程誘導β細胞分泌胰島素。

用于飲食控制、降低體重及運動鍛煉不能有效控制高血糖的2型糖尿病（非胰島素依賴型）患者。瑞格列奈片可與二甲雙胍合用。與各自單獨使用相比，二者合用對控制血糖有協同作用。

瑞格列奈與其他藥物相互作用有哪些？

（1）瑞格列奈聯合二甲雙胍可以明顯提升血糖和糖化血紅蛋白的控制效果，縮短患者的治療時間，安全性好。

（2）瑞格列奈聯合甘精胰島素相比單純應用混合胰島素治療2 型糖尿病患者效果更為顯著，降低患者血糖的同時，改善胰島素敏感性，值得臨床中推廣和應用。

（3）瑞格列奈由細胞色素酶P450中的2C8酶和3A4酶代謝，在與細胞色素酶P450的誘導劑或抑制劑聯用時應注意。

瑞格列奈在特殊人群中如何使用？

1、可用于18歲~75歲人群，對患者的腎臟功能沒有損害，不會加重腎臟負擔。

2、在孕婦中的使用安全性尚未確認。據國外文獻報道，在懷孕大鼠和孕兔的整個懷孕期間分別給予40倍（大鼠）和0.8倍（兔子）的臨床接觸劑量（單位mg/m²）瑞格列奈的試驗，未見瑞格列奈有致畸作用。因為動物生殖研究與人類之間并不總是存在著相關性，所以，除非有必要，否則不能對孕婦使用瑞格列奈。

除了降糖，瑞格列奈還有哪些作用？

相關研究顯示瑞格列奈在降糖的同時還可以降低機體膽固醇、甘油三酯、總游離脂肪酸，從而降低患者心腦血管疾病的發生危險。瑞格列奈在保護胰島β細胞、減輕患者體重等方面也有一定作用。

參考文獻：

1. SchmitzO,et al.Diabetes car. 2002:25(2):342-6.

2. Van GaalLF,et al. Diabet Res Clin Pract. 2001:53(3):141-8.

3.Rosenstock J, et al. Diabetes Care. 2004:27(6):1265-70.

4. JovanovicL, et al. J Clin Pharm. 2000;40(1):49-57.

5. SheehanMT, et al., Clinical Medicine & Research 2003;1(3): 189-200

6. JohansenOE, et al., Am J Cardiovasc Drug 2007;7(5):319-335