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鹽酸丁卡因是一種可逆性地阻滯神經功能的高效局麻藥，臨床用于浸潤麻醉、神經阻滯麻醉、硬外膜麻醉等，與普魯卡因相比，其局部麻醉效果顯著，已被廣泛應用于臨床。研究已有的合成路線發現，中間體對丁氨基苯甲酸的合成是鹽酸丁卡因合成的關鍵步驟，該步一直存在原料不穩定或收率較低的缺點。科學家們對此進行了改進完善，1981年提出以對氨基苯甲酸與1-溴丁烷進行烷基化反應來合成對丁氨基苯甲酸，但由于無法避免雙丁基化副產物的生成，且原料本身性質不穩定，使得該路線不適合工業化生產。以苯佐卡因為原料，在氨基上進行烷基化反應，再經過酯交換反應后得到目標產物；與以對氨基苯甲酸為原料的方法相比，該方法優點在于所用原料穩定，但因烷基化反應時產生較大比例的雙丁基化副產物，且兩者性質相近，副產物較難除去，使得該反應收率較低，總收率只有28%。
鹽酸丁卡因具有較強的局部麻醉作用和很強的黏膜穿透力，麻醉力比普魯卡因大10～15倍，而毒性大10～20倍。用藥后1～3分鐘起效，維持2～3小時。
鹽酸丁卡因用于黏膜表面麻醉、傳導麻醉、硬膜外麻醉和蛛網膜下腔麻醉；用于眼科表面麻醉，不收縮血管，不損傷角膜上皮，不升高眼內壓。
①表面麻醉：0.5%～2%溶液(噴霧或涂抹)，常用1%，一次限量40mg。
②阻滯麻醉：0.2%～0.3%溶液，極量0.1g。
③硬膜外麻醉：0.3%溶液，極量0.08g。
④腰麻：0.5%溶液，極量為每次20mg。
1．毒性反應：本品藥效強度為普魯卡因的10倍，毒性也比普魯卡因高10倍，毒性反應發生率也比普魯卡因高，常由于劑量大、吸收快或操作不當引起，如誤注入血管使血藥濃度過高等。用藥過量的中毒癥狀表現為：頭昏、目眩、繼之寒戰、震顫、恐慌、最后可致驚厥或昏迷，并出現呼吸衰竭或血壓下降，需及時搶救。
2．變態反應：對過敏患者可引起猝死，即使表面麻醉時也需注意。
3．可產生皮疹或蕁麻疹，顏面、口或(和)舌咽區水腫等。
1．對本品過敏者禁用。
2．嚴重過敏體質者禁用。
3．心、腎功能不全、重癥肌無力等患者禁用。
1．本品為酯類局麻藥，與普魯卡因可能有交叉過敏反應，故對普魯卡因或具有對氨基苯甲酸結構的藥物過敏者慎用。
2．與其他局麻藥合用時，本品應減量。
3．大劑量可致心臟傳導系統和中樞神經系統出現抑制。
4．本品可與腎上腺素合用，一般濃度為1∶200000，即20ml藥液中加0.1%腎上腺素0.1ml。其作用使血管收縮、血流量減少、藥物吸收減慢、作用持續時間延長等。但這種合用不適用于心臟病、高血壓、甲亢、外周血管病等患者。
5．藥液不得注入血管內，注射時需反復抽吸，不可有回血。
6．注射部位不能遇碘，以防引起本品沉淀。
7．對年老體弱、營養不良、饑餓狀態易出現毒性反應，應減量。
8．肝功能不全、血漿膽堿脂酶活動減弱時應減量。
9．皮膚或黏膜表面損傷、感染嚴重的部位需慎用。
10．椎管內麻醉時尤其須調節阻滯平面，并隨時觀察血壓和脈搏的變化。
11．神經傳導阻滯、硬膜外阻滯以及蛛網膜下腔阻滯，由于使用不當致死已屢見。為了防止中毒、死亡，在用藥期間即使表面黏膜麻醉也應監測：呼吸與循環系統的功能狀態，包括心血管情況、中樞神經活動、興奮或抑制、胎兒心率。同時對呼吸和循環等方面的意外，應做到有預見，覺察及時，防治和搶救得法，時間上沒有延誤。
12．本品的毒性與給藥途徑、給藥速度、藥液濃度、注射部位、是否加入腎上腺素等有關，必須嚴格操作和管理，控制單位時間內的用量，按本說明書的介紹給藥。
13．給予最大用量后應休息3小時以上方準行動。
14．注射器械不可用堿性物質如肥皂、煤酚皂溶液等洗滌消毒。
15．禁用于浸潤局麻、靜脈注射和靜脈滴注。
1．不得與堿性藥液合用。
2．如合用某些酸性藥液，由于pH不同，也可影響本品的離解值，以致局麻減效或起效時間延遲。
3．不宜同時服用磺胺類藥物。
注射劑：5ml(1%)。溶液劑：0.5%～2%(表面麻醉用)。口服液：0.3%～0.5%。
1)對丁氨基苯甲酸乙酯(Ⅰ)的制備
將190.5kg(1390mol)的1-溴丁烷和36.7kg的三乙胺混合攪拌均勻，在加50.0kg (303mol)對氨基苯甲酸乙酯(苯佐卡因)，油浴緩慢加熱，當體系升溫至58～60℃，關閉加熱，0.5h后再次加熱直至回流，回流反應2h，再降溫至50℃以下。向體系中加入去離子水100.0kg，常溫攪拌0.5h，再靜置1h，此時溶液分層，取下層，真空濃縮，回收1-溴丁烷，最高溫度不要超過65℃，至無液體流出為止，得白色固體即為對丁氨基苯甲酸乙酯(Ⅰ)50.7kg，收率75.62%，HPLC純度為99.84%。將從上述反應過程中得到的餾出粗品，加入到反應釜中進行減壓蒸餾，溫度控制在80～85℃，得到的產物靜置1h分層，取下層，進入精餾塔精餾，塔頂溫度控制在106～110℃，采出塔頂餾出物1-溴丁烷136.1kg，回收率91.33%，通過氣相色譜檢測純度為99.5%以上，符合生產標準。
2）對丁氨基苯甲酸(Ⅱ)的制備
先配置氫氧化鈉水溶液〔12.7kg氫氧化鈉中加入127.0kg去離子水中，w(NaOH)=9.1%〕與對丁氨基苯甲酸乙酯(Ⅰ)的乙醇溶液〔50.0kg(226mol)中間體Ⅰ溶于102.0kg質量分數為95%的乙醇中〕，將氫氧化鈉水溶液加入到中間體Ⅰ的乙醇溶液中，加熱至50℃，反應8h。在不高于50℃下真空濃縮除去乙醇，用濃鹽酸調節pH至2～3，再降溫至10～15℃，離心得黃色固體產品，60℃常壓干燥12h左右，得對丁氨基苯甲酸(Ⅱ)43.6kg，收率為99.78%，HPLC純度為99.82%。
3）(β-氯乙基)二甲胺鹽酸鹽(Ⅲ)的制備
將150.0kg二氯甲烷、67.0kg二氯亞砜混合均勻，降溫，冷卻至－5℃，向該體系中滴加48.2kg(541mol)N，N-二甲基乙醇胺的二氯甲烷溶液61.0kg，滴加過程中控制體系溫度在5℃以內，滴加完畢后體系保持－5℃反應1h；加熱至回流，反應1h，然后蒸出二氯甲烷，再向體系中加入無水乙醇130.0kg，再加熱回流0.5h，降溫至0～5℃，冷卻析晶，離心甩濾，在溫度為45℃條件下烘干10h，得白色結晶產品(β-氯乙基)二甲胺鹽酸鹽(Ⅲ)65.5kg，收率為84.14%，HPLC純度為99.73%。
4）鹽酸丁卡因的制備
向反應釜中先加入甲基異丁基酮320.0kg，再依次加入對丁氨基苯甲酸(Ⅱ)40.0kg(207mol)、無水碳酸鉀56.8kg，油浴加熱至116℃回流反應4h，停止加熱、稍冷0.5h，再加入(β-氯乙基)二甲胺鹽酸鹽(Ⅲ)38．3kg(266mol)，繼續加熱至116℃回流反應4h，待反應完畢冷卻至30℃以下，再加入去離子水127.0kg攪拌30min，靜置1h，分出有機層，經干燥、濃縮后得油狀物，再加入丙酮169.0kg攪拌，用濃鹽酸調節pH值為3～4，析出大量晶體，經冷凍繼續析晶12h，離心甩濾、干燥得53.0kg白色固體即為鹽酸丁卡因，收率為85.07%，HPLC純度為99.34%
[1] 鹽酸丁卡因的合成工藝改進
[2] 醫師案頭用藥參考
[3] 鹽酸丁卡因說明書