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利多卡因通過可逆性地封閉鈉通道,阻斷動作電位在神經纖維上的傳遞來發揮局部麻醉的作用。感覺神經纖維比運動神經纖維更早被阻斷,因此低劑量的利多卡因即可發揮選擇性感覺阻滯作用。利多卡因也有抗心律失常作用,屬于Ⅰb類抗心律失常藥。它能降低心室率,縮短動作電位時間和絕對不應期,并延長相對不應期。利多卡因起效快,持續時間短。在利多卡因中加入腎上腺素可降低全身吸收速度,從而延長麻醉時間。
通過采用周圍神經、滲透、局部靜注和硬膜外注射技術發揮局部或區域鎮痛作用。一般建議用不含腎上腺素的溶液進行硬膜外麻醉,也可用連續靜脈輸注方法發揮全身鎮痛作用。利多卡因是治療急性和嚴重血流動力學異常引起的室性心律失常的一線藥物。對于一些室上性心律失常,如旁路介導的室上性心動過速以及急性發作的或副交感神經介導的房顫心臟復律也有效。
廣泛用于黏膜的表面麻醉(如氣管插管前)。EMLA 乳膏用于靜脈插管術前的皮膚表面麻醉。為確保麻醉效果,需將其涂抹在皮膚上45～60min,用不透氣敷料包裹可促進吸收。EMLA 對于兔耳靜脈插管和幼齡犬貓的靜脈插管非常有用。
利多卡因透皮劑在犬和貓上的藥代動力學評估表明:利多卡因在犬貓身上經皮吸收的生物利用度比人類低。而其他物種尚未評估透皮利多卡因的鎮痛效果和臨床應用。靜脈輸注利多卡因能降低吸入麻醉藥物用量,產生足夠的麻醉效果和阻止手術傷害性刺激。全身麻醉時,利多卡因最好與其他鎮痛藥物聯合使用,以達到平衡麻醉。長時間使用,會導致利多卡因累積,延遲復蘇。局部麻醉時,貓對于利多卡因的毒性作用非常敏感,因此使用時準確計算劑量和精確給藥非常重要。
禁止在圍手術期給貓連續滴注,以免產生不良的血流動力學影響。禁用含腎上腺素的利多卡因溶液靜脈注射。禁用含腎上腺素的利多卡因溶液作四肢完全環形麻醉,以免發生缺血性壞死。禁止在鳥類使用含腎上腺素的利多卡因溶液。
抑郁、抽搐、肌束震顫、嘔吐、心動過緩和低血壓。如果反應嚴重,應減少或停止使用。靜脈注射地西泮或戊巴比妥可控制抽搐。治療期間需密切監測心電圖。貓往往對其CNS的不良反應更敏感。噴霧劑(Xylocaine)中的CFC推進劑有可能造成貓的喉頭水腫。
與西咪替丁和普萘洛爾同時使用將延長利多卡因的血清清除時間。與普魯卡因胺合用可能增加CNS的不良反應。其他抗心律失常藥可能導致心肌抑制的增加。
注：1mg/kg即0.05ml/kg的2%利多卡因溶液。
犬：局部麻醉:用小號針頭在指定區域注射合適劑量。總注射劑量應為4mg/kg。食道炎：2mg/kg p.o.q4～6h。局部用：靜脈穿刺前45～60min在相應皮膚上涂厚厚一層乳膏,用繃帶覆蓋。恒速靜脈輸注用于術中鎮痛:起始劑量1mg/kg,i.v. (緩慢),維持劑量每分鐘20～40μg/kg。應給推薦劑量范圍的較低劑量作為術后鎮痛,并根據疼痛評估調整劑量。室性心律失常:2～8mg/kg i.v.,其中2mg/kg推注,之后以每分鐘0.025～0.1mg/kg恒速輸注。
貓：局部麻醉、外用、食管炎:劑量同犬。室性心律失常:0.25～2.0mg/kg i.v. (緩慢),其中0.25～0.5mg/ml推注,之后以每分鐘0.01～0.04mg/kg i.v. (恒速)。
小型哺乳動物：局部麻醉,用小號針頭在指定區域注射合適劑量。總注射劑量應為1～3mg/kg,總劑量不應超過4mg/kg。兔,硬膜外麻醉,0.3ml/kg;抗心律失常,1～2mg/ml,靜脈推注或2～4mg/ml氣管內注射。
鳥類：局部注射或神經阻滯,用量小于4mg/kg。禁止與腎上腺素合用。
爬行動物：皮下注射直至達到局部浸潤麻醉效果。
對小型品種,為避免心臟毒性作用,注射前應用無菌水1∶1稀釋,總劑量不超過5mg/kg。