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莽草酸(Shikimicacid)是抗禽流感藥物磷酸奧司米韋(商品名：達菲)和抗腫瘤藥物二惡霉素、乙二醛酶抑制劑等的合成原料。莽草酸是一種存在于天然植物如八角茴香和一些裸子植物中的環(huán)狀有機酸，它是中藥木蘭科植物八角茴香中的主要活性成分。經(jīng)過多年的研究表明它具有溶解血栓、鎮(zhèn)痛和抗腫瘤等作用作為化學合成的中間體，莽草酸不僅常用于鎮(zhèn)痛、抗癌及抗血栓藥物，還用于合成殺蟲劑和抗菌劑。
1500kg八角茴香干果(莽草酸含量為3.69％)粉碎至過20～30目的粒度置于滲漉罐中，按物料：水＝1∶3質(zhì)量比，將水通入物料中，在常壓下加熱水溫至75℃浸泡物料1小時，開電機循環(huán)15分鐘，再浸泡1小時，如此重復.5次，浸泡提取7小時后，在內(nèi)循環(huán)濃縮罐中濃縮滲漉液后，得比重為1.15，重量為45.7kg的莽草酸粗品浸膏。
2趁熱把莽草酸粗品浸膏按物料：硅膠＝1∶1比例混合，攪拌均勻，冷卻至干，用來裝料進樣過層析柱。
3將冷卻干燥攪拌好的硅膠樣品分別裝于6根內(nèi)徑為40cm的層析柱上端，樣品厚度約為15cm，然后用單一成分的淋洗液-----乙酸乙脂，對層析柱上端的莽草酸樣品進行淋洗，流速約為800ml/min。
4用高效液相檢測儀檢測流出來的淋洗液，等測得淋洗液中含有莽草酸就開始收集，經(jīng)過5小時收集完，特別注明：在此過程中實現(xiàn)了乙酸乙脂管道，循環(huán)操作。莽草酸檢測條件為流動相：用磷酸調(diào)PH值到2的二次蒸餾水；流速：0.6ml/mi n；波長：213nm；柱溫25℃；色譜柱C18；進樣量20微升；對照濃度20微克/毫升。
5濃縮收集液至干，加入15L甲醇溶解，然后加入45L水，靜置冷藏結(jié)晶，次日過濾晶體得干燥莽草酸純品18kg，檢測含量為92％。
6用步驟5相同的結(jié)晶方法重結(jié)晶一次，得含量為98％的精品莽草酸16kg，莽草酸的最終提取率為85％。
馬金亮等人將莽草酸接枝固定在聚乳酸(PLA)非織造布上,旨在開發(fā)可應用于醫(yī)療衛(wèi)生領(lǐng)域的新型多功能保健材料。莽草酸接枝處理中,選用交聯(lián)劑PC-100與IPDI進行架橋試驗。通過調(diào)整反應溫度、濃度等參數(shù),優(yōu)化反應條件,測試了PLA非織造布的透氣性、導濕性、硬挺度及抗菌性。試驗得出的接枝最佳工藝是:PC-100用量0.2 g,莽草酸質(zhì)量濃度為9 g/L,浸漬溫度60℃,120℃焙烘3 min,之后用乙醇和蒸餾水進行潤洗。處理后的PLA非織造布具有良好的抗菌性,對大腸埃希菌和金黃葡萄球菌的抗菌率分別達到了77.3%和72.7%。
吳克剛等人研究了莽草酸對脂肪酶的抑制作用。結(jié)合酶動力學方法和熒光光譜法,研究了莽草酸對脂肪酶的抑制動力學和抑制機理。研究結(jié)果表明,當脂肪酶濃度為1.00 mg/mL時,反應時間為15 min,莽草酸對脂肪酶的半抑制濃度(IC50)為3.16mg/mL,最適溫度由37℃增大到41℃,抑制類型為混合型脂肪酶抑制劑,抑制常數(shù)為Ki=4.30mg/m L,Ki’=3.28mg/mL。在發(fā)射波長為300～450nm,激發(fā)波長為240～300nm范圍內(nèi),掃描得出的熒光光譜圖可以看出,莽草酸對脂肪酶有熒光淬滅效應,能使酶的內(nèi)源生色基團（Tyr、Trp、Phe）由蛋白質(zhì)內(nèi)部的疏水區(qū)向親水環(huán)境暴露,從而改變酶的結(jié)構(gòu),抑制其催化效果。研究莽草酸對脂肪酶的抑制特性,為開發(fā)減肥藥物和保健食品提供了思路和依據(jù),具有潛在的應用價值。
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[2] [中國發(fā)明,中國發(fā)明授權(quán)] CN200710021150.0 一種莽草酸的生產(chǎn)工藝
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