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20世紀(jì)90年代，對羥基苯基丙酮酸雙氧化酶（4-hydroxyphenylpyruvate dioxygenase， HPPD）首次被確定為除草劑作用靶標(biāo)。目前，HPPD已成為最重要的除草劑作用靶標(biāo)之一。在全球20多種類型的除草劑中，HPPD抑制劑類除草劑以其活性高、殺草譜廣、化學(xué)結(jié)構(gòu)多樣、新產(chǎn)品持續(xù)上市、對作物安全性好、與現(xiàn)有除草劑無交互抗性等多重優(yōu)點，近年來一直保持穩(wěn)定增長且增速較快，備受行業(yè)矚目，成為各大公司重點推出的除草劑品種。
隨著這類抑制劑的除草劑品種不斷開發(fā)和上市，目前上市的10多個品種中，主要包括三酮類（硝磺草酮、環(huán)磺酮、雙環(huán)磺草酮、呋喃磺草酮、磺草酮、氟吡草酮），吡唑類（苯唑草酮、pyrasulfotole、吡草酮、吡唑特、芐草唑、tolpyralate），異噁咪唑類（異噁唑草酮）。
異噁唑草酮品種經(jīng)過十多年的開發(fā)，市場也趨于成熟，尤其在玉米除草方面，已經(jīng)長期占據(jù)著玉米田除草劑和HPPD抑制劑市場第二（僅次于硝磺草酮）的位置，銷售額于2016年突破2.00億美元，占據(jù)該類除草劑市場的16.5%。近幾年其市場快速增長，這主要得益于其與新上市產(chǎn)品的復(fù)配以及在甘蔗上的使用增加。目前國內(nèi)對異噁唑草酮做了大量藥效試驗，為在國內(nèi)推廣應(yīng)用此產(chǎn)品提供市場化依據(jù)。
異噁唑草酮，英文通用名：isoxaflutole，化學(xué)名稱為：5-環(huán)丙基-4-（2-甲磺?；?4-三氟甲基）苯甲?；悋f唑，商品名：Balance（拜耳）及Merlin（拜耳、Certis Europe公司）等，是由是羅納-普朗克公司1992年發(fā)現(xiàn)的HPPD抑制劑類除草劑，現(xiàn)由拜耳作物科學(xué)公司生產(chǎn)和銷售。
從結(jié)構(gòu)上分類，異噁唑草酮屬于異噁唑類除草劑，具有廣譜的除草活性，可防除50多種禾本科雜草和闊葉雜草。目前，主要用于防除玉米和甘蔗田闊葉雜草和禾本科雜草，苗前和苗后均可使用。
1996年，異噁唑草酮在牙買加首先開發(fā)，商品名Merlin。同年，該產(chǎn)品在其他加勒比海國家和一些南美國家取得登記。單劑產(chǎn)品包括：Balance Pro（SC，480g a.i./L）和Merlin，Provence（WG，75g a.i./kg）等。復(fù)配產(chǎn)品包括：Atoll（SC，異嗯唑草酮37.5+莠去津500g a.i/L）、 Lagon， Merlin Combi（SC，異嗯唑草酮75+苯草醚500g a.i./ L），Merlin Duo（SC，異嗯唑草酮37.5+特丁津375g a.i./L）、Merlin extra/Mix（SC，異嗯唑草酮50+莠去津500g a.i./L）、Radius（異嗯唑草酮51.5+氟噻草胺528.5g a.i./L）以及Epic，Merlin GP，Boreal（WG，異嗯唑草酮100+氟噻草胺480g a.i./kg）等。
在美國，異噁唑草酮自上市以來，即取得強勢增長，并成為許多主要玉米市場的暢銷產(chǎn)品。近年來，異噁唑草酮的市場增長得益于Corvus（異噁唑草酮＋噻酮磺?。┑纳鲜?。Corvus在草甘膦應(yīng)用于耐農(nóng)達(dá)玉米前，進(jìn)行芽前處理。
2013年，拜耳與美國M S Technologies合作開發(fā)的Balance GT大豆在美國取得登記，該性狀賦予大豆對異噁唑草酮和草甘膦的耐受性。同樣，該產(chǎn)品亦已在加拿大和巴西等國獲準(zhǔn)登記；并獲得了歐盟、澳大利亞和新西蘭等的進(jìn)口許可。2018年7月，拜耳和M S Technologies在美國上市了轉(zhuǎn)基因耐除草劑LibertyLink GT27（FG72×LL55）大豆。此大豆對草甘膦、草銨膦、異噁唑草酮具有耐受性。拜耳稱，該大豆在2019年商品化之前已獲得所有必須的國際進(jìn)口許可。此項技術(shù)的開發(fā)將為HPPD抑制劑類除草劑開辟新的領(lǐng)域，也使異噁唑草酮能夠在大豆耕種苗后得以使用，從而大幅擴大該產(chǎn)品的應(yīng)用市場。
LibertyLink GT27在北美廣泛授權(quán)。拜耳指出，已有100多家種子公司與其簽訂協(xié)議，于2019年將此項技術(shù)應(yīng)用到它們的品牌種子中去。拜耳收購孟山都時，為了滿足反壟斷要求，已簽署協(xié)議將其絕大部分LibertyLink業(yè)務(wù)賣給巴斯夫。2018年8月，巴斯夫完成價值76億歐元對拜耳剝離業(yè)務(wù)的收購，其中包括LibertyLink抗除草劑技術(shù)。
2016年，異噁唑草酮的全球銷售額為2.20億美元；2011—2016年的復(fù)合年增長率為5.9%。其市場增長得益于對抗性雜草的防除和新產(chǎn)品上市。異噁唑草酮主要用于玉米，2016年在玉米上的銷售額為1.41億美元，占其全球市場的64.0%；在甘蔗上的銷售額為0.41億美元，占其全球市場的18.6%；其他果蔬（823萬美元）、棉花（298萬美元）、谷物（40萬美元）田也有少量使用。
異噁唑草酮主要在美國（0.51億美元；占23.2%）、巴西（0.51億美元；占23.0%）、羅馬尼亞（0.23億美元；10.7%）、法國（0.16億美元；占7.4%）、意大利（0.14億美元；占6.6%）、澳大利亞（0.11億美元；占5.2%）、阿根廷、捷克、保加利亞、匈牙利、波蘭、加拿大、克羅地亞、塞爾維亞、烏拉圭、南非、西班牙、墨西哥、俄羅斯、玻利維亞、智利、斯洛伐克、土耳其、烏克蘭、肯尼亞、奧地利、英國等國銷售。
近日，Agro Pages 世界農(nóng)化網(wǎng)報道，巴斯夫Alite™27除草劑（活性成分為異噁唑草酮）獲美國環(huán)保署登記批準(zhǔn)，可用于印第安納州、堪薩斯州、肯塔基州、密蘇里州、俄亥俄州、南達(dá)科他州和田納西州的部分縣的大豆田。登記有效期5年，截止到2025年3月25日。
Alite™27是第一個，也是唯一一個可用于LibertyLink GT27大豆的除草劑。EPA化學(xué)品安全與污染預(yù)防辦公室助理署長說：“我們已經(jīng)從全國各地的農(nóng)民那里得知，必須有新的方法來防治具有經(jīng)濟破壞性的雜草這一重要性。”
Stratus Ag的研究表明，全國將近75％的種植者正面臨草甘膦抗性雜草的問題，其中58％的種植者田地中的雜草已對其他作用方式產(chǎn)生抗性。有了Alite 27除草劑，種植者將擁有一種新的作用方式，并且可以在種植LibertyLink GT27大豆田中除草。
與傳統(tǒng)的苗前除草劑項目相比，作為LibertyLink GT27大豆系統(tǒng)的一部分，Alite 27除草劑將為種植者帶來非同一般的優(yōu)勢：
- 再活化：Alite 27除草劑對早季型雜草和闊葉雜草具有出色的殘效控制，即使雜草成苗也可以重新活化并清除雜草。
- 可靠的殘效控制：當(dāng)與其他殘效除草劑混合使用時，Alite 27除草劑可對闊葉和禾本科雜草提供更一致、安全、廣譜的控制。
- 抗藥性管理：Alite 27除草劑具有較低的使用量和較強的罐混兼容性，可與其他苗前除草劑罐混使用，以改善除草劑抗性問題。
巴斯夫農(nóng)業(yè)解決方案市場經(jīng)理Darren Unland表示：“種植者面臨的最大挑戰(zhàn)之一是抗性雜草，而大豆市場需要一種新的活性成分來應(yīng)對它們。
美國大豆協(xié)會主席也表示：“安全有效的雜草管理是農(nóng)民面臨的持續(xù)挑戰(zhàn)，異噁唑草酮的擴作登記將為大豆種植者提供重要的新工具，以抗擊破壞性雜草并幫助更好地控制新出現(xiàn)的除草劑抗性問題。”美國大豆協(xié)會對EPA的努力表示了感謝。異噁唑草酮除了能控制一些大豆種植中最難防控的雜草，還可以有效控制已對草甘膦產(chǎn)生抗性的雜草。
美國是大豆的第二大出口國，在美國，大豆種植面積數(shù)千萬英畝，總產(chǎn)值數(shù)十億美元，是主要的動物飼料，也是主要的植物油來源之一。
沈化測評認(rèn)為：“大豆對于美國和全世界都是極為重要的農(nóng)產(chǎn)品，在轉(zhuǎn)基因大豆上使用異噁唑草酮組分有望成為美國大豆雜草抗性管理的重要舉措。這一擴作登記將帶來異噁唑草酮產(chǎn)品在美國的需求量增加，也值得美國大豆的進(jìn)口國持續(xù)關(guān)注。”
目前，除草劑抗性已經(jīng)成為巴西現(xiàn)代農(nóng)業(yè)生產(chǎn)中亟待解決的難題，甘蔗行業(yè)也不例外，抗性雜草與作物共存時間越長，對甘蔗產(chǎn)量的影響就越大，甘蔗生長周期前90天，雜草對其影響更甚，文獻(xiàn)報道稱，抗性雜草造成的黑麥草產(chǎn)量損失高達(dá)85%，對甘蔗產(chǎn)量影響甚至高達(dá)100%。
基于以上背景，2019年4月，拜耳為巴西甘蔗種植者帶來“革命性”除草劑Provence Total。Provence Total包含Alion （茚嗪氟草胺） 和Provence （異噁唑草酮）兩種成分。
拜耳除草劑和植調(diào)劑戰(zhàn)略營銷經(jīng)理Carlos D'Arce稱，新品對狹葉和闊葉雜草均有效。Provence Total持效期長達(dá)近200天，應(yīng)用該產(chǎn)品除了減少勞動力，還有助于減少水用量、機械應(yīng)用和二氧化碳排放，幫助農(nóng)戶以可持續(xù)發(fā)展方式生產(chǎn)。D'Arce稱，產(chǎn)品應(yīng)用劑量約200-250毫升/公頃，這是目前市場上甘蔗除草劑應(yīng)用的最低劑量，他們的目標(biāo)是減少50%的重復(fù)應(yīng)用需求。
新產(chǎn)品加上正確的田間管理和農(nóng)業(yè)實踐，能幫助生產(chǎn)者生產(chǎn)更多更好作物。這是一款幫助農(nóng)民解決難防雜草的工具，可減少雜草與作物競爭水分、空間以及光照，提高單位面積產(chǎn)量、優(yōu)化生產(chǎn)成本投入，進(jìn)而獲得更高品質(zhì)作物。D'Arce說，“Provence Total上市前，我們在巴西所有甘蔗種植區(qū)域共開展了220個田間試驗，在田間試驗中證實了其易操作性和靈活性以及產(chǎn)品應(yīng)用帶來的增產(chǎn)效果。”
拜耳認(rèn)為甘蔗產(chǎn)品是其在巴西業(yè)務(wù)中的重要支柱，因此它不斷尋求創(chuàng)新，促進(jìn)糖業(yè)和酒精行業(yè)技術(shù)進(jìn)步和可持續(xù)性。D'Arce指出，“我們致力于通過研發(fā)創(chuàng)新解決方案推動現(xiàn)代農(nóng)業(yè)，我們支持農(nóng)民，傾聽和理解他們的需求，并以可持續(xù)方式滿足他們業(yè)務(wù)發(fā)展需求。”
異噁唑草酮現(xiàn)在被當(dāng)作未來玉米田除草劑導(dǎo)向型產(chǎn)品，不過，編者認(rèn)為，其單劑應(yīng)用還存在一定缺陷，與其他除草劑復(fù)配使用則更有前途。能與異噁唑草酮復(fù)配的產(chǎn)品較多，如：莠去津、苯草醚 、特丁津和氟噻草胺等，而且配伍產(chǎn)品來源廣泛、大多已專利過期，這樣一來，非專利產(chǎn)品生產(chǎn)商就可以生產(chǎn)異噁唑草酮的絕大多數(shù)復(fù)配產(chǎn)品。
異噁唑草酮主要是被雜草幼根吸收，不同于乙草胺、二甲戊靈、異丙甲草胺等通過胚芽鞘吸收，這一點確實大大擴展了它的殺草時間范圍。另一方面，由于其殺草特性不同，所以在施用后下雨或者澆水，同樣能夠發(fā)揮一定的殺草活性，這是一般封閉性除草劑比不了的。
盡管異噁唑草酮的優(yōu)點很明顯，但是在實踐中卻發(fā)現(xiàn)，它的除草效果和安全性都不是那么完美。它對部分闊葉雜草防效并不像資料或宣傳所言，比如用異噁唑草酮單劑防除蒼耳、鐵莧菜、苣荬菜等效果都不理想，對香附子、問荊、稗草、鴨跖草、刺兒菜、蘆葦?shù)入s草苗后用防效也差強人意。另外，資料顯示其單劑對禾本科雜草防效可達(dá)95%以上，但是實際上用過藥后仍有不少雜草出土。
目前在河北地區(qū)推廣異噁唑草酮時，并不單純使用單劑，而是再加上乙·莠合劑，效果不錯。在實驗中，用異噁唑草酮加乙·莠合劑或者異丙·莠去津合劑，防效都很好。
綜上所述，異噁唑草酮主要應(yīng)用于玉米苗前封閉處理是不長久的，極有可能被復(fù)配開發(fā)成苗前苗后封殺雙效的類型。比如煙嘧磺隆/環(huán)磺酮+乙草胺/異丙草胺+異噁唑草酮，環(huán)磺酮+異丙草胺+異噁唑草酮+莠去津，現(xiàn)在已經(jīng)出現(xiàn)硝磺草酮與之復(fù)配（海利爾登記的硝磺草·異噁酮·莠去津27% SC），效果如何還要留待市場檢驗。
1.華乃震，HPPD抑制劑除草劑的研究進(jìn)展及應(yīng)用述評，農(nóng)藥市場信息，2017年第16/30期
2.柏亞羅，HPPD抑制劑類除草劑快速增長的獨到之處及其重點品種、研發(fā)品種詳述，農(nóng)藥市場信息，2019年第24期
3.吳幽鑒，異噁唑草酮復(fù)配使用更有前途，農(nóng)藥市場信息，2017年20期