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14484-47-0 / 地夫可特(Deflazacort)說明書

【通用名(中文名稱)】:Deflazacort (地夫可特)

【英文名稱】:Deflazacort Tablets

【規格】:30mg

【商標】:defcort 30

【有效期】:24個月

【貯藏】:密封,在15-30℃條件下保存。

地夫可特(Deflazacort)說明書

【Deflazacort地夫可特適應癥】

用于原發或繼發性腎上腺皮質功能減退、風濕病、膠原性疾病、造血系統疾病、潰瘍性結腸炎、特發性腎病綜合征、造血系統惡性腫瘤、過敏性和變應性疾病,以及配合抗結核藥治療暴發型、播散型肺結核。

【Deflazacort地夫可特用法用量】

成人劑量一般為po,6~90mg/d,以病情而確定具體劑量。

【Deflazacort地夫可特注意事項】

一、與其他糖皮質激素一樣,禁用于全身感染性疾病。

二、 慎用于憩室炎、近期消化道手術、腎功能衰竭、高血壓、糖尿病、骨質疏松、重癥肌無力等癥。妊娠及哺乳期婦女慎用。

【Deflazacort地夫可特藥物過量】

一、急性藥物過量的治療是通過立即洗胃或嘔吐接著支持和對癥治療。在面對嚴重疾病需要連續甾體治療

二、 對慢性藥物過量,EMFLAZA的劑量可能被短暫減低,或 可能被引入隔天治療。

【Deflazacort地夫可特不良反應】

長期用藥可影響兒童正常生長,誘發消化性潰瘍穿孔,可引起欣快、抑郁、失眠等精神癥狀。長期應用后驟然停藥可引起繼發性腎上腺皮質功能不足的停藥反應,應逐漸減量直至停用。

【Deflazacort地夫可特特殊人群用藥】

一、孕婦及哺乳期婦女用藥

風險總結

全身地給予皮質激素出現在人乳汁中和可能抑制生長,干擾內源性皮質激素產生,或致其他不想要的效應。哺乳喂養的發育和健康獲益應被與母親對EMFLAZA的臨床需求和哺乳喂養嬰兒來自 EMFLAZA任何潛在不良效應一起考慮。對乳汁產生發影響沒有數據。

二、老年用藥

DMD是大都是一種兒童和年輕成年的疾病;所以,沒有老年用EMFLAZA經驗。

三、兒童用藥

已確定在5歲和以上DMD患者EMFLAZA治療的安全性和有效性。EMFLAZA在兒童患者的使用被在196男性一項多中心,隨機化,雙盲,安慰劑-和活性-對照研究支持。

尚未確定低于5歲兒童患者EMFLAZA的安全性和有效性。

含苯甲醇EMFLAZA口服懸液和未被批準為低于5歲兒童患者中使用。嚴重不良反應包括致敏性反應和在早產兒中發生“喘息綜合征”和在新生兒重癥監護室中接受含作為防腐劑苯甲醇低出生體重嬰兒。在這些病例中,苯甲醇劑量99至234 mg/kg/day產生在血和尿中高水平苯甲醇及其代謝物(血水平為0.61 to 1.378 mmol/L)。附加不良反應包括逐漸神經學惡化,癲癇,顱內出血,血液學異常,皮膚分解,肝和腎衰竭,低血壓,心動過緩,和心血管崩潰。早產,低-出生體重嬰兒可能是更容易發生這些反應因為他們可能是較不能代謝苯甲醇。不知道可能發生嚴重不良的最小量苯甲醇(EMFLAZA口服懸液含10.45 mg苯甲醇每mL;EMFLAZA片不含苯甲醇。

幼年動物毒性數據

口服給予deflazacort(0,0.1,0.3,和1.0 mg/kg/day)至從產后天(PND)21至80天幼年大鼠導致減低體重增量和對骨骼發育不良反應(包括減低生長板細胞數和改變骨分布)和對淋巴組織(減低細胞數)。沒有確定無效應劑量。此外,在中間和/或高劑量觀察到神經學和神經行為異常。最低測試劑量(0.1 mg/kg/day)時血漿21-desDFZ暴露(AUC)是較低于在人中EMFLAZA(0.9 mg/kg/day)推薦劑量。

【Deflazacort地夫可特藥物相互作用】

一、地夫可特有排鉀作用,與利尿藥聯合應用時應注意。

二、與具有酶促作用的藥物(利福平、苯巴比妥等)聯用,糖皮質激素應適當增量。

三、紅霉素、雌激素類可抑制本品及活性物的代謝,合用時宜減量。

【Deflazacort地夫可特藥理作用】

地夫可特為第三代糖皮質激素,具有抗炎、抗過敏、增加糖原異生等作用。作用相當于潑尼松龍的10~20倍、氫化可的松的40倍。本品無誘變作用。以C14標記的本品進行研究,表明本品胃腸道吸收迅速,1~2h后血濃度達峰值,經水解形成活性物質,后者進一步的代謝過程與其他糖皮質激素相似,活性代謝物的T1/2是2 h,在大鼠體內主要分布于腎臟和造血系統等組織。

【Deflazacort地夫可特藥物動力學】

一、吸收

在空腹狀態口服給后,用deflazacort片或懸液的中位Tmax是約1小時(范圍0.25至2小時)。

食物效應:

Deflazacort片與高脂肪餐共同給藥減低Cmax約30%和,相對于空腹條件給藥,延遲Tmax一小時但當用AUC測量對總體全身吸收沒有影響。Deflazacort片的生物利用度與口服懸液相似。Deflazacort與食物或在蘋果汁中弄碎的給藥不影響deflazacort吸收和生物利用度。

二、分布

Deflazacort的活性代謝物的蛋白結合約40%。

三、消除代謝

口服給藥后Deflazacort被酯酶迅速地轉化為活性代謝物21-desDFZ。21-desDFZ進一步被CYP3A4代謝成幾種其他無活性代謝物。

四、排泄

尿排泄是deflazacort消除的主要途徑(約劑量的68%),而至給藥后24小時消除幾乎完成。21-desDFZ占在尿中消除藥物的18%。

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