四氫葉酸的甲酰衍生物，本品無抗腫瘤作用，主要用于高劑量甲氨蝶呤滴注時解救，與5-FU同時應用加強后者的治療作用。用于大劑量甲氨蝶呤(HD-MTX)解救：每次6～15mg/m2，肌注或靜注，每6小時1次，共12次(3天);與5-FU并用增效：每次200～500mg/m2，靜滴，與5-FU合用，每日1次，連用5天。

又叫甲葉鈣，系一種抗貧血藥。作用與葉酸相似。臨床用于治療氨蝶呤、氨甲喋呤過量的解毒劑;也可用于治療巨幼紅細胞性貧血、白細胞減少癥等。本品針劑每支1ml含3mg。應用：氨蝶呤過量立即肌注3～6mg，如服用氨蝶呤超過4小時則無效;巨幼紅細胞貧血1日9mg，10～15日療效滿意后，可減至每日5mg至血象恢復、癥狀消失;白細胞減少癥1日3～6mg。

微黃或黃色結晶性粉末，熔點240～250℃(分解)。不溶于乙醇，易溶于水、氫氧化鈉溶液。用四氫葉酸鉀與氧化鈣進行置換反應制得。用于各種原因所引起的巨細胞性貧血、氨蝶呤及氨甲蝶呤過量的解毒，效果比葉酸好，并有刺激白細胞生長成熟的作用。

甲酰四氫葉酸鈣是葉酸還原型的甲酰化衍生物，系葉酸在體內的活化形式（參見“葉酸”）。甲氨蝶呤等葉酸拮抗劑的作用是與二氫葉酸還原酶結合而阻斷葉酸向四氫葉酸鹽轉化。甲酰四氫葉酸鈣可直接提供葉酸在體內的活化形式，具有“解救”過量的葉酸拮抗物在體內的毒性反應，有利于胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA以至蛋白質合成。甲酰四氫葉酸鈣可限制甲氨蝶呤對正常細胞的損害程度，通過相互間競爭作用，并能逆轉甲氨蝶呤對骨髓和胃腸黏膜反應，但對已存在的甲氨蝶呤神經毒性則無影響。

肌注血清峰值需0.71小時±0.09小時。血清還原葉酸T1/2,靜注、肌注后為3.5～6.2小時。無論何種途徑進入，藥物作用持續3～6小時。經肝和腸黏膜作用后甲酰四氫葉酸鈣代謝為5-甲基四氫葉酸，80％～90％經腎排出，小量5％～8％隨糞便排泄。

主要用作葉酸拮抗劑（如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等）的解毒劑。臨床常用于預防甲氨蝶呤過量或大劑量治療后所引起的嚴重毒性作用。當口服葉酸療效不佳時，也用于口炎性腹瀉、營養不良、妊娠期或嬰兒期引起的巨幼細胞性貧血，但對維生素B12缺乏性貧血并不適用。近年應用亞葉酸鈣作為結腸、直腸癌的輔助治療，與氟尿嘧啶聯合應用，可延長存活期。

規定的劑量和給藥時間均應嚴格遵守，不得隨意改變。補加劑量或停藥必須經負責醫師同意。肌內注射：作為甲氨蝶呤的“解救”療法，甲酰四氫葉酸鈣劑量最好根據血藥濃度測定。一般采用劑量按體表面積為9～15mg/m2,每6～8小時一次，持續2日，直至甲氨蝶呤血清濃度在5×10－8mol/L以下。作為乙胺嘧啶或甲氧芐啶等的解毒劑，每次劑量肌注9～15mg，視中毒情況而定。用于貧血，每日肌注1mg。靜脈注射：作為結腸-直腸癌的輔助治療，與氟尿嘧啶聯合應用；甲酰四氫葉酸鈣靜脈注射200mg/m2，注射時間不少于3分鐘，接著用氟尿嘧啶300～400mg/m2靜脈注射，每日一次，連續5日為一療程，根據毒性反應，每隔4～5周可重復一次，以延長存活期。小兒劑量可酌情參照成人用量。

甲酰四氫葉酸鈣較大劑量與巴比妥、撲米酮或苯妥英鈉同用，可影響抗癲癎作用。

（1）當患者有下列情況者，甲酰四氫葉酸鈣應謹慎用于甲氨蝶呤的“解救”治療：酸性尿（pH<7）、腹水、失水、胃腸道梗阻、胸腔滲液或腎功能障礙。有上述情況時，甲氨蝶呤毒性較顯著，且不易從體內排出；病情急需者，甲酰四氫葉酸鈣劑量要加大。

（2）接受大劑量甲氨蝶呤而用甲酰四氫葉酸鈣“解救”者應進行下列各種實驗室監察：

①治療前觀察肌肝廓清試驗；

②甲氨蝶呤大劑量后每12～24小時測定血漿或血清甲氨蝶呤濃度，以調整甲酰四氫葉酸鈣劑量和應用時間；當甲氨蝶呤濃度低于5×10－8mol/L時，可以停止實驗室監察；

③甲氨蝶呤治療前及以后每24小時測定血清肌酐量，用藥后24小時肌酐量大于治療前50％，指示有嚴重腎毒性，要慎重處理；

④甲氨蝶呤用藥前和用藥后每6小時應監測尿液酸度，要求尿液pH保持在7以上，必要時用碳酸氫鈉和水化治療，在注射當天及注射后2日（每日補液量在3000ml/m2）以防腎功能不全；

⑤甲酰四氫葉酸鈣不宜與甲氨蝶呤同時用，以免影響后者抗葉酸作用，一次大劑量甲氨蝶呤后24～48小時再啟用甲酰四氫葉酸鈣，劑量應要求血藥濃度等于或大于甲氨蝶呤濃度。

（3）甲酰四氫葉酸鈣可同時與乙胺嘧啶或甲氧芐啶應用以預防后者引起的繼發性巨幼細胞性貧血。

（4）甲酰四氫葉酸鈣應避免光線直接照射及熱接觸。過期藥物不得應用。

（5）甲酰四氫葉酸鈣不宜用于治療維生素B12缺乏所引起的巨幼細胞性貧血，否則無助于神經系統損害的恢復。

[1]兒科學辭典

[2]新編實用醫學詞典

[3]化學物質辭典

[4]亞葉酸鈣片說明書