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N-(5-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-氨基嘧啶中文別名伊馬替尼胺，其主要用于合成伊馬替尼。伊馬替尼( Imatinib Mesylate) 是瑞士諾華公司研發的酪氨酸激酶抑制劑類藥物，屬苯胺喹唑啉類化合物，于2001 年5 月在美國及歐洲一些國家獲準上市，商品名為“Glivec”。現已在全世界80多個國家核準用于治療慢性粒細胞白血病，而且在許多發達國家和發展中國家也核準用于胃腸道間質細胞瘤的治療。2002 年4 月獲SFDA 批準進口并于同年上市銷售，商品名為“格列衛”。
N-(5-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-氨基嘧啶主要用于合成伊馬替尼。方法有多重，舉例如下：
步驟1：4-氯甲基-N-［4-甲基-3-［［4-( 3-吡啶) -:2-嘧啶］氨基］苯基］-苯甲酰胺的合成
20 L 反應釜中加入250. 0 g N-( 5-氨基-2-甲基苯基) -4-( 3-吡啶基) -2-氨基嘧啶、625. 0 g 無水碳酸鉀和5. 0 L 四氫呋喃，在0 ～ 10℃ 條件下，將168. 3 mL 對氯甲基苯甲酰氯緩慢滴加到反應體系中，滴加完畢保溫反應，TLC 檢測至原料消失，向體系中加入500. 0 mL 純化水，保溫析晶4 h，過濾，真空干燥，得到4-氯甲基-N-［4-甲基-3-［［4-( 3-吡啶) -2-嘧啶］氨基］苯基］-苯甲酰胺332. 2 g，收率為85. 7%，純度為99. 2%。
步驟2：4-［( 4-甲基-1-哌嗪) 甲基］-N-［4-甲基-3-［［4-( 3-吡啶) -2-嘧啶］氨基］苯基］-苯甲酰胺的合成
3 L 的反應瓶中加入330. 0 g 4-氯甲基-N-［4-甲基-3-［［4-( 3-吡啶) -2-嘧啶］氨基］苯基］-苯甲酰胺、1. 7 L N，N-二甲基甲酰胺，將反應體系降溫到5 ～ 10℃后滴加N-甲基哌嗪，將0. 7 L N-甲基哌嗪滴加到反應體系中，滴加完畢繼續保溫反應，TLC檢測至原料消失，室溫條件下將反應液置于滴液漏斗中滴加到17. 0 L 析晶溶劑［V( 水) ∶ V( 無水乙醇) = 3∶ 1］中，滴加完畢保溫析晶8 h，過濾，真空干燥，得到4-［( 4-甲基-1-哌嗪) 甲基］-N-［4-甲基-3-［［4-( 3-吡啶) -2-嘧啶］氨基］苯基］-苯甲酰胺333. 0 g，收率為87. 9%，純度為99. 2%。
步驟3： 4-［( 4-甲基-1-哌嗪) 甲基］-N-［4-甲基-3-［［4-( 3-吡啶) -2-嘧啶］氨基］苯基］苯甲酰胺甲磺酸鹽(甲磺酸伊馬替尼)
3 L 反應瓶中加入4 -［( 4 -甲基-1 -哌嗪) 甲基］-N-［4-甲基-3-［［4-( 3-吡啶) -2-嘧啶］氨基］苯基］-苯甲酰胺330. 0 g、1. 7 L 無水乙醇，將反應體系升溫到50℃后滴加甲磺酸，5 ～ 10 min 滴加完畢，升溫回流20 min，冷卻析晶，真空干燥，得到381. 0 g 白色晶體甲磺酸伊馬替尼，收率為96. 5%，純度99. 6%。
將伊馬替尼胺N-(5-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-氨基嘧啶懸浮于無機堿水溶液和有機溶劑的混合體系中，在-20~40℃溫度下滴加對氯甲基苯甲酰氯溶液，反應時間為1~24小時，反應溫度為0~60℃；反應后過濾、水洗、精制，得到目標產物-伊馬替尼中間體。積極效果是：采用無機堿水溶液為堿，采用鹵代烴做溶劑，反應后處理簡易，溶劑的回收方便快捷；制備工藝對水體無污染，且成本低、產品收率高，收率可達88~94.6%；適用于工業化規模生產。其反應方程式為：
[1] CN201410636717.5一種伊馬替尼的合成方法
[2] CN201410281155.7一種伊馬替尼中間體環保工藝的制備方法
[3] 張彥巧, 吳立紅, 孫文濤, 等. 甲磺酸伊馬替尼的合成工藝改進[J]. 現代化工, 2012 (2012 年 09): 47-49.