155206-00-1 / 比馬前列素-貝美前列素

比馬前列素目前批準(zhǔn)上市的共有兩個品牌，分別是Lumigan和Latisse。Lumigan被認為是目前降IOP作用最強的局部抗青光眼藥物，是2001年美國FDA批準(zhǔn)的局部眼用制劑。Latisse則是全球唯一獲得FDA認證的睫毛增生液。臨床實驗證明，它能使睫毛變得更長更濃密，然而是處方藥。

2010年8月，美國FDA批準(zhǔn)了Allergan有限公司開發(fā)的0．01％比馬前列素（bimatoprost）滴眼液Lumigan0．01％，用于一線治療開角型青光眼或高眼內(nèi)壓以降低患者的高眼內(nèi)壓

2015年1月底，愛力根基金將公布比馬前列素（BIMATOPROST）二期臨床試驗結(jié)果，關(guān)于治療雄性激素脫發(fā)有效性和安全性的研究。如果結(jié)論樂觀，未來治療雄性禿將多了一個新選擇。

早前，英國布拉德福德大學(xué)的研究發(fā)現(xiàn)，比馬前列素或可助頭發(fā)生長，解決脫發(fā)困擾。并且對人類頭發(fā)作初步實驗，發(fā)現(xiàn)頭發(fā)在短短九天之間增多了三分之一。比馬前列素可能刺激細胞間信號傳導(dǎo)通路，并導(dǎo)致角質(zhì)細胞生產(chǎn)增加頭發(fā)的生長，以及黑色素細胞產(chǎn)生色素沉著增加。比馬前列素不僅僅是暫時保持頭發(fā)在毛發(fā)生長初期階段更長，它實際上是在細胞水平上改變頭皮生物學(xué)和旁分泌信號(細胞細胞通訊),最終可能會增加對DHT的防護。此前的試驗都非常樂觀。

比馬前列素有明顯的副作用（主要是黑眼圈、虹膜變暗，黑眼瞼等等），但大都可逆轉(zhuǎn)。與其它止脫藥物比較，比馬前列素上市十幾年來未曾有過駭人的安全性報告和集體訴訟。

比馬前列素能夠徹底治愈雄性激素脫發(fā)嗎？

答案是否定的。雖然目前還未公布最終的結(jié)果，但可以預(yù)見結(jié)論比馬前列素徹底治愈雄性激素脫發(fā)的概率微乎其微。有一點是肯定的：未來比馬前列素將是米諾地爾最強的對手，排除價格和治療成本因素，或可能完全替代米諾地爾。

早在2012年時候，就有研究人員發(fā)現(xiàn)，治療青光眼的藥物比馬前列素是有助于脫發(fā)者長出新頭發(fā)的，并且通過實驗再一次驗證了比馬前列素這一用途。早之前，睫毛延長液中雖然也含比馬前列素這種物質(zhì)，但是睫毛生長和頭發(fā)生長的機理完全不同，所以研究人員不并確定是否比馬前列素還可以治療脫發(fā)，經(jīng)過初步研究，答案已經(jīng)得到了肯定。

《美國試驗生物學(xué)聯(lián)合會》主編杰拉爾德·韋斯曼在一份聲明中說，“鑒于該藥物（比馬前列素）已經(jīng)被批準(zhǔn)使用，所以無需太擔(dān)心它的安全特性。這是一個非常光明的發(fā)現(xiàn)。”目前市場上有各種不同的方法阻止脫發(fā)或促進頭發(fā)再生。不幸的是，這些藥物都存在副作用，而且一旦停藥效果就消失了。

比馬前列腺素商品名：

LUMIGAN盧美根，為美國眼力健制藥有限公司（Allergan, Inc）生產(chǎn)的一種治療青光眼的處方藥物。美國食品和藥物管理局（FDA）2006年批準(zhǔn)Lumigan眼藥作為治療青光眼等眼病的治療藥物，并已批準(zhǔn)醫(yī)生為美用途開出Lumigan的處方。

Latisse雅睫思，為全球首個獲得FDA核準(zhǔn)的睫毛增長液。

Latisse睫毛增長液的效果讓人激動，但其使用方法和副作用也值得注意，所以規(guī)定其上市后購買必須有醫(yī)生處方。

Latisse睫毛增長液的有效成分bimatroprost（比馬前列素），是一種中樞神經(jīng)抑制劑，原先是Allergan公司用于治療青光眼處方藥Lumigan的有效成分。Lumigan的使用者發(fā)現(xiàn)它有促進睫毛生長的副作用，于是Latisse（bimatoprost ophthalmic solution 0.03%）應(yīng)運而生，用來治療眼瞼稀毛癥。Latisse是一種結(jié)構(gòu)類似前列腺素的化合物，擷取自脂肪酸，可用來結(jié)合前列腺素受體，這些受體分布于毛發(fā)上，與毛囊發(fā)育及生長有關(guān)。

比馬前列素（治療青光眼，睫毛生長，生發(fā)上的突破）

英文名稱：Bimatoprost

CAS：155206-00-1

中文名稱：(Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-二羥基-2-[(E,3S)-3-羥基-5-苯基戊-1-烯基]環(huán)戊基]-N-乙基庚-5-烯酰胺

中文別名：貝美前列素

分子式：C25H37NO4

分子量：415.57794

外觀：類白色至白色粉末

單雜：0.1%以下

總雜：0.5%以下

純度：99.5%

比馬前列腺素（Bimatoprost）是由美國Allergan公司研制和開發(fā)的一類高效能的降眼壓藥物，它在藥理學(xué)上很獨特，是一種合成的前列腺素酰胺類，具有很強的降眼壓作用。比馬前列腺素可能是通過水解為游離酸后作用于FP類前列腺素受體，從而治療青光眼比馬前列腺素常用濃度為0.03%。

比馬前列素前景：早前，英國布拉德福德大學(xué)的研究發(fā)現(xiàn)，比馬前列素或可助頭發(fā)生長，解決脫發(fā)困擾。并且對人類頭發(fā)作初步實驗，發(fā)現(xiàn)頭發(fā)在短短九天之間增多了三分之一。比馬前列素可能刺激細胞間信號傳導(dǎo)通路，并導(dǎo)致角質(zhì)細胞生產(chǎn)增加頭發(fā)的生長，以及黑色素細胞產(chǎn)生色素沉著增加。比馬前列素不僅僅是暫時保持頭發(fā)在毛發(fā)生長初期階段更長，它實際上是在細胞水平上改變頭皮生物學(xué)和旁分泌信號(細胞細胞通訊),最終可能會增加對DHT的防護。此前的試驗都非常樂觀。

比馬前列素有明顯的副作用（主要是黑眼圈、虹膜變暗，黑眼瞼等等），但大都可逆轉(zhuǎn)。與其它止脫藥物比較，比馬前列素上市十幾年來未曾有過駭人的安全性報告和集體訴訟。