155213-67-5 / 利托那韋的副作用與作用機制

利托那韋是一種抗逆轉錄病毒藥物，與其他藥物一起用于治療HIV / AIDS。這種聯合治療被稱為高活性抗逆轉錄病毒療法（HAART）。通常與其他蛋白酶抑制劑一起使用低劑量。它也可以與丙型肝炎的其他藥物聯合使用。它是通過口攝取的。藥物的膠囊與片劑的作用不同。

使用方法

洛匹那韋/利托那韋的脂溶性非常好，目前我國有片劑和口服液制劑。研究顯示，片劑在與食物同服和禁食狀態相比時，血液中藥物參數的改變沒有顯著性差異。因此，片劑可以與食物同服或不與食物同服。而口服液制劑必須與食物同服，以增強其吸收。

但切記，片劑（商品名：克力芝）應該整片吞咽，不能咀嚼、掰開或壓碎。

作用機制

洛匹那韋是一種HIV蛋白酶抑制劑，可以阻斷Gag-Pol聚蛋白的分裂，導致產生未成熟的、無感染力的病毒顆粒；利托那韋是一種針對HIV-1和HIV-2天冬氨酰蛋白酶的活性擬肽類抑制劑，通過抑制HIV蛋白酶使該酶無法處理Gag-Pol多聚蛋白的前體，導致生成非成熟形態的HIV顆粒，從而無法啟動新的感染周期。利托那韋可抑制CYP3A介導的洛匹那韋代謝，從而產生更高的洛匹那韋濃度。

副作用

常見的副作用包括惡心，嘔吐，食欲不振，腹瀉和手腳麻木。嚴重的副作用包括肝臟問題，胰腺炎，過敏反應和心律不齊。包括胺碘酮和辛伐他汀在內的許多其他藥物也可能發生嚴重的相互作用。低劑量被認為可以在懷孕期間使用。利托那韋屬于蛋白酶抑制劑類。然而，通常它被用來抑制代謝其他蛋白酶抑制劑的酶。這種抑制作用使得可以使用較低劑量的后一種藥物。

相互作用

洛匹那韋/利托那韋以肝臟代謝為主，且者都是肝藥酶CYP3A的體外抑制劑。如果和需要主要通過肝臟CYP3A進行代謝的藥物聯合應用，可能會使得這些藥物代謝減慢，從而導致藥物作用時間延長和不良反應增加。