1617-70-5 / 羽扇烯酮的應用

背景及概述^[1][2]

羽扇烯酮是一種羽扇豆烷型的五環三萜類化合物。羽扇烯酮在許多藥用植物中存在，如狗肝菜、闊葉山麥冬、綠玉樹、細葉沙參、長毛灰葉和三花假衛矛均可分離得到該化合物。對于羽扇烯酮的生理活性，學者對其研究主要在于對糖尿病和肥胖的治療上，也有抗病毒、抗菌和抗寄生蟲等作用。

含量測定^[2]

黃芪超微飲片可以采用高效液相色譜法對該黃芪超微飲片中的羽扇烯酮進行含量測定，測定方法為：

（1）色譜條件：色譜柱：C18柱；流動相：比例為83：17的乙腈-0.5%磷酸溶液；流速：1.0mL/min；檢測波長：210nm；柱溫：35℃；進樣量：20μL；理論板數按羽扇烯酮計算應不低于 5000；

（2）對照品溶液的制備：取羽扇烯酮對照品適量，精密稱定，加甲醇制成每1mL含 0.0773mg的溶液，作為對照品儲備液；再精密吸取對照品儲備液2mL至25mL量瓶中，加甲醇稀釋至刻度，搖勻，即得；

（3）供試品溶液的制備：取本發明超微飲片，研細，精密稱定，置具塞錐形瓶中，精密加入甲醇25mL，密塞，稱定重量，超聲處理30min，放冷，再稱定重量，用甲醇補足減失的重量，搖勻，濾過，取續濾液，即得；

（4）測定：精密量取對照品溶液、供試品溶液各20μL，注入高效液相色譜儀中測定。

下圖為HPLC色譜圖，其中1號峰為羽扇烯酮

應用^[1、3]

CN201610235555.3提供了羽扇烯酮在治療老年癡呆藥物中的應用。實驗結果表明，羽扇烯酮對Aβ_25-35所致老年癡呆小鼠以及 D-半乳糖和AlCl3所致老年癡呆大鼠具有較強的保護作用，能夠顯著改善學習記憶功能，能明顯降低腦組織中AchE活性及血液中MDA 含量，明顯提高腦組織中ChAT、血液中SOD和CAT的含量，并減少Tau蛋白的異常磷酸化水平，因此，羽扇烯酮可用于制備防治老年癡呆的藥物。

CN201780049693.5提供了一種組合物或藥物組合物，其包含一種或多種激活熱休克反應和抗氧化反應的化合物；一種或多種激活熱休克蛋白90(HSP90)抑制和Kelch樣ECH相關蛋白1(KEAP-1)抑制的化合物；一種或多種激活熱休克因子蛋白1(HSF1)途徑和核因子(紅細胞衍生的蛋白2)樣2(NRF2)途徑的化合物；一種或多種激活熱休克蛋白(HSP)和抗氧化劑效應物的化合物。

在更具體的方面，本發明提供了一種藥物組合物，其可包含一種或多種選自由以下組成的組的化合物：天然三萜、合成三萜類似物和/或助劑。助劑可以是例如2HBA、穿心蓮內酯、抗壞血酸、咖啡醇、鼠尾草酚巴多索隆-咪唑(CDDO-im)、查耳酮、N6-[2-[[4-(2,4-二氯苯基)-5-(1H-咪唑-2-基)-2-嘧啶基]氨基]乙基]-3-硝基-2,6-吡啶二胺(CHIR98014)、成球菌素(conglobatin)、姜黃素、環黃芪醇、1,2-二硫雜環戊烯-3-硫酮(D3T)、達馬莫德、依達拉奉、EGCG、藤黃酸、ganetespib、葛杜寧、IQ-1、檸檬苦素、氯尼達明、褪黑激素、苯甲酰胺四氫吲哚酮、N886、烷基氨基聯苯酰胺、新生霉素、5′-磷酸吡哆醛(P5'-P)、羥基吡啶硫酮、槲皮素、根赤殼菌素、白藜蘆醇、N-(2-氰基-3,12-二氧代-28-降齊墩果烷-1,9(11)-二烯-17-基)-2,2-二氟-丙酰胺或omaveloxolone(RTA-408)、4-(4-氟苯基)-2-(4-羥苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑(SB202190)、3-(2,4-二氯苯基)-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮(SB216763)、SNX-5422(PF-04929113)、丁酸鈉、sulforane、四溴苯并三唑(TBB)、叔丁基氫醌(tBHQ)、丙戊酸(valporic acid)、醉茄素A、睡茄素、麥角甾醇、羽扇烯酮、及任何此類助劑的類似物。

主要參考資料

[1] CN201610235555.3 羽扇烯酮在制備預防和/或治療老年癡呆藥物中的應用與一種制劑

[2] CN201610106958.8 一種黃芪超微飲片及其制備方法與質量檢測方法

[3] CN201780049693.5 用于改善細胞、組織和器官的活力和功能的試劑、組合物和方法