16555-77-4 / Α-羥基馬尿酸的應用

概述^[1]

阿司匹林（乙酰水楊酸）屬于非甾體抗炎藥（NSAIDs）物。阿司匹林在體內迅速被代謝成水楊酸，然后水楊酸被進一步代謝成各種化合物，包括Α-羥基馬尿酸和多種葡糖苷酸共軛物。Α-羥基馬尿酸是水楊酸的甘氨酸共軛物，代表排泄尿中阿司匹林的主要（代謝）產物。

已經報道了通過確定闌尾炎疑似患者的尿液中的閾值為10毫克/升的Α-羥基馬尿酸，可以檢測出闌尾炎。該閾值已通過定性，半定量或定量的方法被確定，包括HPLC（高壓液相色譜），TLC（薄層色譜法），放射免疫測定法，比色測試，NMR（核磁共振），質譜，電泳，酶等試驗方法。對于Α-羥基馬尿酸的結合測定的發展，本領域技術人員必須考慮到樣品可能含有水楊酸和阿司匹林的其它代謝產物。因此，免疫原性和標記軛合物被設計用于當前的Α-羥基馬尿酸，以一種特異識別和區分具有略微分子結構差異的方式。用于制備這些軛合物的類似物也應被設計成可以在溫和條件下與各種蛋白質，多肽和標記便捷的連接。

應用^[1]

Α-羥基馬尿酸類似物軛合物的使用，本發明涉及一種抗體的制備方法。這些方法包括使用一種或多種軛合物作為免疫原，來激發免疫應答。該軛合物與上述樣品中的Α-羥基馬尿酸競爭結合抗體，其中上述測定中獲得的信號表明了上述樣品中Α-羥基馬尿酸的濃度；并從試驗信號中確定上述樣品中Α-羥基馬尿酸的濃度。優選地，相比于10微克/毫升，更優選的1000微克/毫升的水楊酸和/或龍膽酸的信號，免疫測定為10微克/毫升的Α-羥基馬尿酸提供了一個至少5倍的信號，更優選至少10倍，更優選地至少30倍，并且最優選至少為50倍或更多的信號。

主要參考資料

[1]CN201280043842.42-羥基馬尿酸衍生物及其它們的合成方法和用途