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鹽酸考尼伐坦(Conivaptan hydrochloride)屬于精氨酸加壓素(AVP)V1a 和V2 受體的一種非肽類雙重抑制劑。該藥品的注射劑于 2005 年12月29日獲得美國食品藥品監督管理局(FDA)批準上市，商品名為 Vaprisol，由 AstellasPharma 公司生產。鹽酸考尼伐坦主要用于血容量正常的低鈉血癥住院病人的治療。但是近年來，在一些心力衰竭治療的研究中，發現該藥在臨床上有很好的治療效果。
本品為精氨酸加壓素(AVP)拮抗藥，主要通過抑制血管升壓素．減少腎臟水分蓄積，提高體內的鈉濃度，并可使排尿過程中不伴隨鈉的排出，從而改善低鈉血癥。本品的作用呈劑量依賴性。
①用于治療住院患者血容量正常的低鈉血癥(國外資料)和高容量性低鈉血癥。
②試用于心力衰竭(國外資料)。
口服：低鈉血癥成人患者。①臨床研究中，20rag／次，2次／d，口服3個月，對2例伴抗利尿激素分泌失調綜合征(SIADH)的低鈉血癥患者有較好療效。②臨床研究中，20mg／d、40mg／d、80mg／d和120mg／d，分2次口服，治療6例伴有充血性心衰的移植前低鈉血癥患者有效。O靜脈給藥：①心衰，單劑10rag、20mg或40mg，有益于重度心衰患者的血流動力學和腎臟改變。②住院患者血容量正常的低鈉血癥：負荷劑量，30rain內靜脈滴注20mg。維持劑量，隨后1～3d，每24h內靜脈滴注20mg。可調整至最大劑量，40mg／d，最長持續時間為給予負荷劑量后4d。
①心血管系統：有低血壓的報道。
②中樞神經系統：可出現眩暈。
③代謝／內分泌系統：最常見的不良反應為口渴。
④胃腸道：可引起便秘。
對本品過敏者及低容量性低鈉血癥患者禁用。嚴重肝功能不全者慎用。
本品不能與酮康唑、伊曲康唑、利托那韋、克拉霉素、茚地那韋或其他強細胞色素P450(CYP)3A4抑制藥合用。9如果血清鈉以不期望的速度迅速上升，應停藥。血清鈉上升速度大于12mmol／(L·d)，可能出現嚴重后遺癥，如果血清鈉仍繼續上升，不能重新使用本品。如果低鈉血癥持續或再次發生，且患者無血清鈉急速上升的后遺癥跡象，可以重新減量使用本品。o如果患者出現血容量減少或血壓過低。應停藥。如果患者血容量和血壓回復正常，而低血鈉持續，可以重新減量使用本品。
考尼伐坦是一種非肽類V1a /V2 受體拮抗劑，而V1a 受體阻滯引起血管平滑肌擴張，降低全身阻力，預防AVP誘導的冠狀動脈血管收縮，并防止心臟重構，所有這些作用對于充血性心力衰竭(CHF)誘發低鈉血癥的病人都是有利的。治療過程中不良反應癥狀較輕，低血壓和口渴只見于急性治療時，報告發生率<5 %。在慢性治療中尚未見報道。
至今還沒有使用該藥出現高滲透性脫髓鞘改變的報道。但是當血鈉水平上升速度大于8~12mmol/24 h，慎用該藥物。該藥的半衰期小于12 h，所以當血鈉水平上升過快時，通過停止給藥或降低劑量就可以解決該問題，同時還可以使用低滲性液體來糾正過快的血鈉升高。在治療過程中，臨床醫生應該仔細辨別導致低鈉血癥的原因，避免在低容量性低鈉血癥情況下使用血管加壓素受體拮抗劑(VRAs)，因為水排泄可導致容量進一步下降，產生低血壓。目前尚有待研究的的是：在肝硬化患者的治療中，若阻斷了AVP的血管加壓效應，是否會導致潛在的血管擴張、臟器出血及低血壓效應；在長期治療過程中考尼伐坦是否會與其他藥物產生相互作用。
Yamanouchi公司估計，每年在美國的3000萬住院病人中有1%~4 %患低鈉血癥，常伴隨在 CHF、晚期腎衰、甲狀腺功能減退、慢性高血壓和抗利尿激素異常綜合癥等病癥中。其治療方法目前主要采用限制液體、利尿藥以及高滲鹽溶液等。鹽酸考尼伐坦在治療中與其他利尿藥不同之處在于：通過作用于血管加壓素(抗利尿激素)，增加水的排泄而不進一步降低血鈉水平。該藥在治療心力衰竭，惡性腫瘤及敗血癥等疾病的研究在一些文獻里已經有報道，所以該藥在不久的將來，會成為治療心力衰竭等疾病的新型藥物，其作用機理與以前任何同類藥都不同。所以，研究該藥物的合成不僅在低鈉血癥的治療中有重要意義，而且在治療心力衰竭等嚴重疾病上也處于重要地位。
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