1711-07-5/間氟苯甲酰氯的制備和應用

背景及概述^[1-2]

間氟苯甲酰氯是一種醫藥中間體，可由間氟苯甲酸與二氯亞砜或者草酰氯反應得到。

制備^[1-2]

報道一、

取146mg(1.2mmol)的間氟苯甲酸于干燥的25mL的圓底燒瓶中，加入10mL無水二氯甲烷，然后加入二氯亞砜0.13mL(1.8mmol)，加熱回流2h，減壓蒸去二氯甲烷和過量的二氯亞砜，得到間氟苯甲酰氯。

報道二、

由間氟苯甲酸（0.70g, 5.02mmol)，草酰氯（2.5mL，29.25mmol）反應得到間氟苯甲酰氯固體，

應用^[3]

間氟苯甲酰氯可用于制備具有下述結構的噁唑并[5,4-d]吡啶并[1,2-a]嘧啶酮類衍生物。

該類化合物經細胞活性篩選結果表明：有11個化合物對Hela宮頸癌細胞有抑制活性；有8個化合物對MCF-7乳腺癌細胞有抑制活性；有5個化合物對A549肺癌細胞有抑制活性。

參考文獻

[1] [中國發明] CN201811465472.9 一種吲哚類化合物、其合成方法及其防污用途

[2] [中國發明] CN201611077011.5 一種以乙二胺為連接臂的齊墩果酸衍生物及其應用

[3] [中國發明] CN202110091670.9 一種噁唑并[5,4-d]吡啶并[1,2-a]嘧啶酮類衍生物及其用途