177036-94-1 / 安立生坦和波生坦的區(qū)別

安立生坦已在2011年國(guó)內(nèi)上市，凡瑞克是它的商品名。安立生坦作為新型內(nèi)皮素拮抗劑，美國(guó)食品藥品管理局批準(zhǔn)應(yīng)用于治療有WHOⅡ級(jí)或Ⅲ級(jí)癥狀的肺動(dòng)脈高壓或者，用以改善運(yùn)動(dòng)能力和延緩臨床惡化。

安立生坦是一種ETA選擇性拮抗劑。通過(guò)ET-1阻斷ETA活化，從而減少參與肺動(dòng)脈高壓發(fā)病的血管收縮和潛在的平滑肌細(xì)胞增殖。增加肺動(dòng)脈血流量。安立生坦是ETA高選擇性拮抗劑，保留了ETB介導(dǎo)的血管擴(kuò)張劑一氧化氮和前列環(huán)素的生成。體外研究顯示，安立生坦對(duì)ETA的選擇性是ETB的4000倍。

肺動(dòng)脈高壓的治療藥物雖然不多，但是內(nèi)皮素受體拮抗劑在這類(lèi)藥物中絕對(duì)占據(jù)重要位置，波生坦和安立生坦都是內(nèi)皮素受體拮抗劑，但是很多患者對(duì)于這兩個(gè)藥物的內(nèi)在區(qū)別卻不了解。

區(qū)別

安立生坦和波生坦內(nèi)在機(jī)制不同

波生坦是一種雙重內(nèi)皮素受體拮抗劑，可同時(shí)拮抗內(nèi)皮素A和B受體；而安立生坦是一種高選擇性?xún)?nèi)皮素A受體拮抗劑。內(nèi)皮素系統(tǒng)異常激活是肺動(dòng)脈高壓發(fā)生發(fā)展的重要機(jī)制之一。內(nèi)皮素-1主要通過(guò)與肺血管上的內(nèi)皮素受體A和B結(jié)合發(fā)揮肺血管收縮和促平滑肌細(xì)胞有絲分裂的作用，而內(nèi)皮素受體拮抗劑通過(guò)阻斷內(nèi)皮素-內(nèi)皮素受體信號(hào)傳導(dǎo)發(fā)揮治療作用。雖然選擇性的內(nèi)在機(jī)制不同，但是均可改善肺動(dòng)脈高壓的癥狀，都是治療的有效藥物。

主要不良反應(yīng)有不同

對(duì)于波生坦我們主要關(guān)注的是肝功能損傷。有研究表明，波生坦引起的肝臟轉(zhuǎn)氨酶升高的發(fā)生率為6%-10%，短期治療時(shí)患者的耐受性較好，主要需要關(guān)注長(zhǎng)期治療時(shí)患者的肝酶指標(biāo)。歐洲一項(xiàng)大型上市后監(jiān)測(cè)研究項(xiàng)目報(bào)道，波生坦治療平均用藥>30周的患者肝酶升高占7.4％，升高值多數(shù)(55％)低于正常值上限的5倍，而且有些研究表明可能與波生坦的劑量有關(guān)。

安立生坦最常見(jiàn)的不良反應(yīng)是外周水腫，大多數(shù)患者為輕到中度，僅僅有1.6%的患者長(zhǎng)期服用安立生坦會(huì)發(fā)生重度外周水腫，與波生坦不同的是，服用安立生坦不需要常規(guī)監(jiān)測(cè)肝功能，但是已有肝功能損傷的患者還需要謹(jǐn)慎用藥。

用藥劑量不同

安立生坦成人起始劑量推薦5-10mg，每日1次即可，波生坦成人起始劑量推薦62.5-125mg，每日2次，主要是因?yàn)榘擦⑸沟挠行О胨テ诩s為9小時(shí)，而波生坦的有效半衰期約為5小時(shí)左右；特別提示，波生坦已經(jīng)進(jìn)入國(guó)家醫(yī)保目錄，如果醫(yī)院有此藥物，住院使用會(huì)有所報(bào)銷(xiāo)，減緩一定經(jīng)濟(jì)壓力，所以患者可根據(jù)個(gè)人經(jīng)濟(jì)和用藥習(xí)慣選擇用藥。