179474-85-2 / 琥珀酸普蘆卡必利—輕瀉劑

消化系統(tǒng)疾病：慢性便秘(chronic constipation, CC)是一系列復(fù)雜疾病引起的癥狀，包括少便、排便用力、塊狀便、硬便、排便不完全和腹部癥狀。

該病為臨床常見病,雖不危及生命，但它嚴(yán)重影響人們的生活質(zhì)量，還增加高血壓、心腦血管疾病的致死率，增加乳腺癌的發(fā)病危險(xiǎn)性，長(zhǎng)期便秘還與大腸癌的發(fā)病密切相關(guān)。

發(fā)病人群尤以女性和老年人常見。雖然CC的藥物和非藥物治療的措施不少，但調(diào)查顯示患者對(duì)療效并不滿意，而其對(duì)生活質(zhì)量的影響和由此帶來的經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)更不容忽視。隨著飲食生活方式的改變，慢性便秘的患病率呈上升趨勢(shì)，藥物治療仍是慢性便秘治療的首選治療方法。

普蘆卡必利（Prucalopride）是一種選擇性的5-HT4受體的激動(dòng)劑，對(duì)5-HT4受體具有比較高的親和力，能促進(jìn)腸動(dòng)力的活性。普蘆卡必利主要通過促進(jìn)胃腸道的蠕動(dòng)，起到推進(jìn)運(yùn)動(dòng)的作用，從而促進(jìn)排便。在國內(nèi)批準(zhǔn)適應(yīng)癥為：用于治療成年女性患者中通過輕瀉劑難以充分緩解的慢性便秘癥狀。

據(jù)估計(jì)，慢性便秘（CC）在中國的發(fā)病率約為8.2%，其中女性發(fā)病率高于男性。2013年發(fā)布的《中國慢性便秘診治指南》指出，研究表明普蘆卡必利能縮短結(jié)腸傳輸時(shí)間，安全性和耐受性良好，推薦其用于慢性便秘的治療（ⅠA級(jí)推薦）

琥珀酸普蘆卡必利：具有促進(jìn)胃動(dòng)力的作用，用于治療成年女性患者中通過輕瀉劑難以充分緩解的慢性便秘（CC）癥狀。

普蘆卡必利是一種二氫苯并呋喃甲酰胺類化合物,為選擇性、高親和力的五羥色胺(5-HT4)受體激動(dòng)劑,具有促腸動(dòng)力活性。

作為高選擇性5-羥色胺（5-HT）4受體激動(dòng)劑，普蘆卡必利可特異性促進(jìn)腸道動(dòng)力，刺激腸道產(chǎn)生高幅推進(jìn)性收縮，促進(jìn)近端結(jié)腸傳輸和胃幽門十二指腸運(yùn)動(dòng)，增加排便頻率及改善排便功能，對(duì)結(jié)腸的促動(dòng)力效應(yīng)尤為顯著。

普蘆卡必利僅與5-HT4受體具有高親和力，與hERG鉀離子通道無相互作用，與其他藥物的相互作用很少，已在全球多個(gè)國家獲批用于輕瀉劑治療失敗的女性CC患者。有研究顯示即使在高危人群中也不引起心律失常，這也是它有別于其他動(dòng)力藥的優(yōu)勢(shì)之一。