184475-35-2 / 吉非替尼的藥理作用

吉非替尼（Gefitinib），商品名為易瑞莎，由阿斯利康制藥和Teva發售。其可被用為治療乳癌、肺癌和其它癌癥。

吉非替尼與厄洛替尼同是表皮生長因子受體抑制劑，抑制靶細胞的表皮生長因子受體。它是唯一對因表皮生長因子受體突變跟過度表達而產生的對抗癌癥的有效藥物。

藥理作用

Gefitinib 是第一個選擇性作用在表皮生長因子受體的酪胺酸激酶。表皮生長因子受體是一個家族，包括有Her1(erb-B1)、 Her2(erb-B2) 跟 Her 3(erb-B3)。在人類某幾種特定的癌癥中，表皮生長因子受體會過度表達，比如乳癌跟肺癌。表皮生長因子受體過度的活化，就會導致抗細胞凋亡Ras細胞信號傳送被不正常地激活，致使細胞分裂不受控制。對 Gefitinib-敏感型的非小細胞肺癌（non-small cell lung cancers）的研究，發現表皮生長因子受體的酪胺酸激酶的突變是啟動抗細胞凋亡通路（anti-apoptotic pathway）的主因。但這個突變也使的這些細胞對gefitinib 和 erlotinib 敏感。

Gefitinib 會共價結合到酵素的腺苷三磷酸（ATP），而抑制了表皮生長因子受體的酪胺酸激酶。

醫藥應用

美國食品藥物管理局在2003年核準 Gefitinib 用于非小細胞肺癌。現在它已經在64個國家發售。

但在2005年六月，美國食物及藥物管理局撤回批準用于新病人，因為缺乏使用這種藥物可以延長壽命的證據。