186000-41-9 / 2-氟苯基碘化鋅的應用舉例

背景及概述^[1]

2-氟苯基碘化鋅是一種醫藥中間體，有文獻報道其可用于制備大麻素受體調節劑和雌激素受體β（ERβ）激動劑。

應用^[1-2]

應用一、

2-氟苯基碘化鋅可用于制備具有下述結構的大麻素受體調節劑。目前公認的大麻素受體有：CB1、CB2受體，20世紀90年代初分別克隆了體內與大麻素結合的CB1和CB2受體。CB1受體由473個氨基酸，7個跨膜結構域構成，CB2受體由360個氨基酸，7個跨膜結構域構成，均屬于G蛋白偶聯受體。大麻素受體調節劑對治療多發性硬化、疼痛和肝纖維化等疾病具有較好的療效。

應用二、

2-氟苯基碘化鋅可用于制備具有下述結構的雌激素受體β（ERβ）激動劑。ERβ在保護免受神經退行性障礙(如 阿耳茨海默病以及帕金森病)方面以及潛在地由于創傷和心血管刺激 所引起的那些病癥方面可具有重要作用。選擇性ERβ激動劑的治療作用包括前列腺癌和乳癌、自 身免疫性疾病、結腸癌、免疫系統惡化、神經變性、心血管功能以及骨功能。

參考文獻

[1] From PCT Int. Appl., 2008118141, 02 Oct 2008

[2] From PCT Int. Appl., 2008033894, 20 Mar 2008