18725-37-6 / 達西司坦的主要應用

背景及概述^[1]

達西司坦為司坦類化合物，有試驗將二乙酸硫醚（硫代二乙酸）應用于抗血小板聚集試驗，結果其抗血小板的藥效作用竟然是同等劑量的阿司匹林的三倍的作用效果。再把同時具有硫醚乙酸結構和硫醚丙酸結構的羧甲司坦應用于抗血小板聚集試驗，結果其抗血小板的藥效作用等同于阿司匹林，只能推測起降低血小板聚集的藥理作用的活性基團應該是硫醚乙酸或者硫醚丙酸結構，于是將能夠得到的含有硫醚乙酸或者硫醚丙酸結構的化合物如羧甲司坦、福多司坦、美司坦、厄多司坦、莫吉司坦、來托司坦、普瑞司坦、奈索司坦、米地司坦、伊沙司坦、牛磺司坦、替美司坦、沙米司坦、奧莫司坦、達西司坦、卡他司坦、達諾司坦、愈創司坦、本司坦和硫代二乙酸等，和同等劑量的阿司匹林做了在抗血小板聚集方面的系統藥效學篩選，實驗結果是這幾個化合物和同濃度的阿司匹林對比有較好的抗血小板聚集的藥理作用，特別是硫代二乙酸具有更好的抗血小板聚集的藥理作用。就是說具有硫醚脂肪酸結構的小分子極化合物在治療由血小板聚集引起的疾病方面有很好的治療效果。

應用

達西司坦為司坦類化合物，具的抗血小板聚集的藥理作用。此外達西司坦還是乙酰半胱氨的雙前藥：對小鼠中對乙酰氨基酚誘導的肝毒性的差異保護。

主要參考資料

[1]CN201710534867.9硫醚酸結構的化合物在制備抗血小板聚集藥物中的應用