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薯蕷皂苷是薯蕷科植物中的主要成分。傳統中醫學認為，薯蕷具有祛痰、消食利水、舒筋活血、截瘧等功效。現代藥理學研究顯示薯蕷皂苷有眾多藥理學作用，特別在抗腫瘤作用方面研究甚多。許多研究也顯示薯蕷皂苷具有改善動脈粥樣硬化癥狀和保護血管內皮功能、減少心腦腎的缺血／ 再灌注損傷、降低血糖、抑制肝臟纖維化、改善更年期的骨質疏松、緩解類風濕性關節炎和潰瘍性結腸炎病癥、拮抗病菌和病毒活性。以下是對其藥理活性作用的介紹。
在耐藥慢性骨髓性白血病K562細胞中，薯蕷皂苷可通過抑制多藥耐藥基因1的表達，抑制NF-κB信號通路，改善細胞的多藥耐藥性。
同時通過抑制多藥耐藥基因1表達促進大鼠腸道內甲氨蝶呤的吸收，可被應用于臨床作為多藥耐藥基因調節劑來增強抗癌劑甲氨蝶呤的活性，同時減少甲氨蝶呤所致的胃腸粘膜毒性。
高血脂是一種全身性疾病，可以加速全身動脈粥樣硬化，引發冠心病、心肌梗死等多種疾病，嚴重威脅人們身體健康。
觀察薯蕷皂苷的降脂作用，結果發現治療組用藥后總膽固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白的含量均明顯下降，高密度脂蛋白的含量顯著上升。
引起高血脂的主要原因，是血液中膽固醇水平的持續性偏高，黃山藥總皂苷能明顯降低大鼠血清中的膽固醇含量，這種作用是通過增加膽固醇分泌，使之轉化為膽汁酸，并隨膽汁排入腸道而實現的。
抗動脈粥樣硬化
Pan等研究表明, 基隆山藥對降低血清膽固醇水平、減少脂肪肝和主動脈脂紋效果良好, 且能明顯激活AMPK和失活ACC。薯蕷皂苷是基隆山藥的主要活性成分。
保護內皮細胞功能
Wu等研究發現, 薯蕷皂苷通過降低VCAM-1和ICAM-1的表達, 減少單核細胞對TNF-α處理的HUVECs的黏附。在TNF-α處理的HUVECs和巨噬細胞中, 薯蕷皂苷通過抑制NF-κB信號通路和內皮素(ET) 的表達發揮抗炎作用。另有研究表明, 薯蕷皂苷能明顯抑制血管內皮細胞(EC) 的凋亡率, 降低ET的分泌濃度; 提高EC存活率、內皮產生的NO的濃度和eNOS蛋白表達水平。并且, eNOS蛋白的表達呈現薯蕷皂苷劑量依賴性。這些表明薯蕷皂苷可能通過減少ET的合成與分泌, 提高eNOS的表達, 使NO的合成與釋放增加, 從而對氧化低密度脂蛋白(Ox-LDL) 誘導血管內皮細胞凋亡起到保護作用[17]。
抗血栓作用
Li等從盾葉薯蕷根莖中提取總甾體皂苷(TSS), 建立下腔靜脈結扎血栓大鼠模型和肺血栓小鼠模型, 并灌胃TSS 1-2周。在大鼠體內, TSS可以抑制血小板聚集(PAG) 和血栓形成, 并以劑量依賴的方式延長凝血酶時間、凝血酶原時間和活化部分凝血酶時間。在小鼠體內, 可延長出血時間和凝血時間。這表明, TSS可以通過提高抗凝血活性和抑制PAG, 抑制血栓形成, 從而發揮抗血栓作用。
薯蕷皂苷可以通過抑制腫瘤細胞分裂和增殖，誘導腫瘤細胞分化和凋亡，增強抑癌基因的表達，調控細胞周期等途徑來發揮抗腫瘤作用。
薯蕷皂苷能顯著抑制白血病細胞株(K562)的生長，并可導致細胞DNA發生斷裂，進而誘導該細胞凋亡。多藥耐藥是癌癥治療中遇到的一個嚴重障礙，主要是由于多藥耐藥基因的過度表達。
薯蕷皂苷不僅可以作為合成甾體激素和口服避孕藥的原料，還可以作為抗腫瘤、抗高血脂、抗艾滋病、抗炎等藥物的原料，其應用具有廣闊的前景。
羅攀, 呂春明, 周文斌, 寇芳, 魏海. 薯蕷皂苷藥理作用、潛在肝毒性及藥代動力學研究進展[J]. 中國藥物警戒, 2018, 15(8): 493-498.
LUO Pan, LV Chunming, ZHOU Wenbin, KOU Fang, WEI Hai. Progress of Pharmacology, Potential Hepatotoxicity and Pharmacokinetics of Dioscin. Chinese Journal of Pharmacovigilance, 2018, 15(8): 493-498.