211690-33-4/天門冬氨酸洛美沙星的適應癥

背景及概述^[1]

天門冬氨酸洛美沙星(Lomefloxacinasparatate，LFLX)系第三代喹諾酮類廣譜抗生素。目前，廣泛應用于敏感細菌引起的呼吸道、泌尿生殖道、膽道、腸道、皮膚軟組織感染以及中耳炎、鼻竇炎等治療。白色粉末；無臭，味微苦；空氣中能吸收水分，遇較強光色漸變深。在水中溶解，在無水乙醇或氯仿中幾乎不溶。

適應癥^[2]

天門冬氨酸洛美沙星功效：適用于敏感細菌引起的下列感染：1.呼吸道感染：慢性支氣管炎急性發作、支氣管擴張伴感染、急性支氣管炎及肺炎等。2.泌尿生殖系統感染：急性膀胱炎、急性腎盂腎炎、復雜性尿路感染、慢性尿路感染急性發作、急慢性前列腺炎、單純性淋病等。3.腹腔、膽道、腸道、傷寒等感染。4.皮膚軟組織感染。5.其他感染，如鼻竇炎、中耳炎、眼瞼炎等。

規格^[2]

2ml∶0.1（以C17H19F2N3O3計）

用法用量^[2]

靜脈滴注，成人每次0.2g，稀釋于5%葡萄糖注射液或生理鹽水250ml中，每日二次，或遵醫囑。

不良反應^[2]

個別患者可出現上腹部不適、納差、惡心、口干、輕微頭痛、頭暈等癥狀，偶可出現皮疹、皮膚瘙癢等過敏反應和心悸、胸悶等，偶有谷草轉氨酶、谷丙轉氨酶，或BUN值升高。

禁忌^[2]

1.對本品或其它氟喹諾酮類藥物過敏者禁用。

2.孕婦、哺乳期婦女及十八歲以下患者禁用。

注意事項^[2]

1.腎功能減退者或肝功能不全者慎用，若使用，應注意監測肝、腎功能。

2.本品每次滴注時間應不少于60分鐘。

藥理毒理^[2]

喹諾酮類廣譜抗菌藥，對革蘭氏陰性菌，革蘭氏陽性菌及部分厭氧菌均顯示強力的殺菌作用，對耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌、耐氨芐青霉素的流感桿菌及耐吡哌酸的大腸桿菌及對其他藥物耐藥的細菌，本藥抗菌效力優良。動物感染模型體內抗菌效力試驗表明，本品優于諾氟沙星、依諾沙星。

鑒別^[3]

（1）取本品適量，加0.4%氫氧化鈉溶液制成每1ml中含6μg的溶液，照分光光度法（中國藥典1995年版二部附錄ⅣA）測定，在282nm的波長處有最大吸收。

（2）取含量測定項下的溶液，照高效液相色譜法（中國藥典1995年版二部附錄25頁）測定，供試品與對照品主組分的保留時間應一致。

檢查^[3]

1）溶液的澄清度

取本品0.2g，加水10ml溶解后，溶液應澄清；如顯混濁，與2號濁度標準液（中國藥典1995年版二部附錄ⅨB）比較，不得更濃。

2）氟

取本品約50mg，精密稱定，照氟檢查法（中國藥典1995年版二部附錄ⅧE）測定，按干燥品計算，含氟量不得少于70%。

3）有關物質

照高效液相色譜法（中國藥典1995年版二部附錄ⅤD）測定。

色譜條件與系統適用性試驗用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；乙腈-磷酸鹽緩沖液（稱取磷酸二氫鉀6.7g，加磷酸2.8ml）加水稀釋至1000ml）-0.5mol/L四丁基溴化銨溶液（15∶85∶4）為流動相；檢測波長288nm，理論板數按天門冬氨酸洛美沙星峰計算應不低于1500。測定法取本品適量，精密稱定，用流動相溶解并定量稀釋成每1ml中含洛美沙星400μg的溶液作為供試品溶液；量取供試品溶液適量，用流動相稀釋成每1ml中含洛美沙星4μg的溶液，作為預試溶液；取預試溶液20μl注入液相色譜儀，調節檢測器靈敏度，使主成分峰的峰高為滿量程的20～25%；再取供試品溶液20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍；供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，量取各雜質峰面積的和，不得大于總峰面積的1.0%。

4）干燥失重

取本品適量，在105℃干燥至恒重，減失重量不得過3.0%（中國藥典1995年版二部附錄ⅧL）。

5）熾灼殘渣

取本品1.0g，依法檢查（中國藥典1995年版二部附錄ⅧN），遺留殘渣不得過0.1%。重金屬取熾灼殘渣項下的殘渣，依法檢查（中國藥典1995年版二部附錄ⅧH第二法），含重金屬不得過百萬分之十。

6）含量測定

照高效液相色譜法（中國藥典1995年版二部附錄ⅤD）測定。

7）色譜條件與系統適用性試驗

用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以乙腈-磷酸鹽緩沖液（稱取磷酸二氫鉀6.7g，加磷酸2.8ml，加水稀釋至1000ml）-0.5mol/L四丁基溴化銨溶液（15∶85∶4）為流動相；檢測波長288nm，理論板數按天門冬氨酸洛美沙星峰計算應不低于1500。天門冬氨酸洛美沙星峰和內標物質峰的分離度應符合要求。

8）內標溶液的制備

取吡哌酸對照品，加2%磷酸溶液適量，加熱使溶解，加水制成每1ml中含0.5mg的溶液，即得。

9）測定法

取天門冬氨酸洛美沙星對照品約40mg，精密稱定，置100ml量瓶中，加流動相溶解并稀釋至刻度，搖勻；精密量取此溶液與內標溶液各5ml置25ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻；取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取本品約40mg，精密稱定，置100ml量瓶中，加流動相溶解并稀釋至刻度，搖勻；同法測定，按內標法以峰面積計算，即得。

主要參考資料

[1] 天門冬氨酸洛美沙星與利巴韋林注射液配伍的穩定性

[2] 天門冬氨酸洛美沙星注射液說明書

[3] 天門冬氨酸洛美沙星標準