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21736-83-4 / 鹽酸大觀霉素的說明書

概述【1】

鹽酸大觀霉素是氨基環醇類廣譜抗生素,對革蘭陽性菌和革蘭陰性菌均有抗菌作用。臨床上主要用于奈瑟氏淋球菌引起的尿道炎、子宮頸炎、直腸炎等感染性疾病和淋病的治療。大觀霉素可以形成硫酸鹽或鹽酸鹽,70年代發現其鹽酸鹽在較小的溶劑體積中更易溶解,且肌肉注射吸收更好,因此目前藥用的是鹽酸大觀霉素。大觀霉素屬于氨基糖苷類抗生素 ,抗菌譜廣 ,臨床上主要用于治療奈瑟氏淋球菌引起的感染。 大觀霉素具有獨特的三環結構 ,兩個糖苷通過縮酮和半縮酮相連。

臨床注射用大觀霉素為五水鹽酸鹽 。我國從 90年代開始該藥的生產。中國藥典 2000年版 ,英國藥典 2000版和美國藥典 24版均收錄了該藥物。1961年大觀霉素由美國人Mason等首次從鏈霉菌Streptomycts spectabilis NRRL2792的發酵液中分離。1971年美國普強公司上市注射用鹽酸大觀霉素,商品名“Trobicin”(淋必治) 。1979年中國醫學科學院從土壤中分離出大觀霉素的產生菌1043,此菌的發酵液可分離出大觀霉素。鹽酸大觀霉素制劑僅有注射用鹽酸大觀霉素,規格為2g,為無菌原料直接分裝,不含輔料,因此制劑的質量同時也可反映原料的水平。

注射用鹽酸大觀霉素臨床上用附帶的苯甲醇注射液配制成混懸液,進行臀部肌肉注射。文獻報道本品種毒性低,耳毒性及腎毒性少見,常見不良反應為注射部位疼痛,嚴重不良反應有過敏性休克、皮下組織壞死溶解液化等。苯甲醇具有局部抗菌、止癢、麻醉止痛等作用,有凝固蛋白質的作用,能引起局部組織出現疼痛、腫脹、硬結,致肌肉攣縮癥等不良反應 。

藥理作用【2】【3】

本品為氨基糖苷類廣譜抗生素,1950年首次報道,70年代發現本品對革蘭陽性及陰性菌有抑制作用。對淋球菌有較強的抗菌作用,對產生B一內酰胺酶的淋球菌也有良好的抗菌活性,為一新型的專治淋病的特效藥。本品口服不吸收,肌內注射吸收良好,其血和尿中濃度較高,一次性注射29,血藥濃度于1小時達到峰值,約100彬Inl,8小時后為150g/Ll。

體內藥物主要以原形從尿排泄,半衰期約2.5小時。7.5~200e,/ml濃度可抑制多數菌株。單劑量肌內注射,一周內有效率達90%~96%,療效與青霉素G相同,而本品不存在青霉素過敏問題,所以對青霉素過敏者可以應用。同時可對抗耐藥菌,其作用機制是抑制細菌細胞壁蛋白質的合成。

鹽酸大觀霉素的說明書

藥動學4

口服不吸收,肌肉注射吸收較好。肌肉注射29,1小時后可達峰值濃度(約為1001山g/m1)。劑量加倍則血藥濃度也約增加1倍。分布容積為16~19L/kg。藥物與血漿蛋白不結合。清除半衰期為1—3小時,腎功能不全者(肌酐清除率低于20ml/min)半衰期可延長至10~30小時。藥物主要以原形經腎隨尿液排出,一次給藥后,48小時內近100%的給藥量以原形經尿液排出。血透可使血藥濃度降低約50%。

用法與用量

肌肉注射:

1.官頸、直腸或尿道淋球菌感染每次29,每日1次。

2.播散性淋病每次29,每12小時1次,共3日。一次最大量為49。兒童

肌肉注射:

1.體重45kg以下兒童單劑肌注40mg/kg。

2.體重45kg以上兒童單劑肌注2g。

注意事項【4】

1.交叉過敏(1)對一種氨基糖苷類藥過敏者可能對其他氨基糖苷類藥也過敏。(2)與青霉素類藥無交叉過敏性。

2.禁忌癥對本藥或其他氨基糖苷類藥過敏者。

3.慎用 (1)腎功能不全者。(2)年老、體弱患者。

4.藥物對兒童的影響新生兒禁用。

5.藥物對妊娠的影響孕婦不宜使用本藥。

6.藥物對哺乳的影響用藥時應暫停哺乳。

7.藥物對檢驗值或診斷的影響少數可出現血紅蛋白和血細胞比容減少,肌酐清除率降低,以及堿性磷酸酶、血尿素氮、丙氨酸氨基轉移酶、天門冬氨酸氨基轉移酶升高。

8.用藥前后及用藥時應當檢查或監測 (1)本藥毒性反應與其血藥濃度密切相關,在用藥過程中應進行血藥濃度監測。(2)用藥前及用藥過程中應監測腎功能,以防止嚴重腎毒性。

不良反應

1.少數可出現短暫眩暈、惡心、嘔吐等。

2.偶見肝、腎功能改變。

3.偶見發熱、皮疹等過敏反應癥狀,極少見過敏性休克。

4.可出現注射部位疼痛、紅腫、硬結等。

參考文獻

[1]王立萍,王琰,梅芊,姚永青,劉英.注射用鹽酸大觀霉素的質量評價[J].中國抗生素雜志,2018,43(03):276-282.

[2]劉福強,孫景濤,侯明曉等主編,醫師案頭用藥參考 中成藥、化學藥,中國中醫藥出版社,2012.03,第288頁

[3]鮑穎,王靜康,黃向榮,戚振,王宏斌.鹽酸大觀霉素的晶體結構[J].華東理工大學學報,2003(04):336-340.

[4]余健民,胡建新主編,呼吸危重癥監護及藥物治療學,江西出版集團,2007.7,第778頁

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