21829-25-4 / 硝苯地平說明書

硝苯地平，鈣通道阻滯藥，主要制劑為片劑、軟膠囊。

化學結構式

本品為2,6-二甲基-4-（2-硝基苯基）-1,4-二氫-3,5-吡啶二甲酸二甲酯。按干燥品計算，含C17H18N2O6應為98.0%～102.0%。

性狀

本品為黃色結晶性粉末；無臭；遇光不穩(wěn)定。

本品在丙酮或三氯甲烷中易溶，在乙醇中略溶，在水中幾乎不溶。

熔點　本品的熔點（通則0612）為171～175℃。

藥理作用

①為二氫吡啶類鈣通道阻斷藥，可選擇性抑制鈣離子經細胞膜流入血管平滑肌和心肌細胞，降低細胞內鈣離子水平，從而改變心肌電生理、抑制心肌收縮性和舒張血管，降低血壓。②能同時舒張正常供血區(qū)和缺血區(qū)的冠狀動脈，拮抗自發(fā)的或麥角新堿誘發(fā)的冠狀動脈痙攣，增加冠狀動脈痙攣患者心肌氧的供給，解除和預防冠狀動脈痙攣。③可抑制心肌收縮，降低心肌代謝，減少心肌耗氧量。④舒張外周阻力血管，降低外周阻力，可使收縮血壓和舒張血壓降低，減輕心臟后負荷。

藥代動力學

口服或舌下含服均可吸收，且吸收良好，吸收率為90％，生物利用度約65％，舌下給藥后2～3分鐘產生效應，血漿藥物濃度tmax為10分鐘，噴霧給藥后10分鐘產生效應，血漿藥物濃度達峰時間1小時，3小時作用消退，口服后15分鐘產生效應，血漿藥物濃度tmax為1～2小時。血漿t1/2為4～6小時，血漿蛋白結合率90％。

硝苯地平控釋片為推拉滲透泵，使藥物恒定釋放16～18小時，血漿藥物濃度平穩(wěn)地維持24小時以上，血漿藥物濃度達峰時間為6小時，人體口服單劑的生物利用度為65％，但多次口服達穩(wěn)態(tài)時為86％。主要在肝臟代謝，代謝產物90％經腎臟排泄，只有微量的原型藥物在尿中出現，15％自糞便排泄。

適應癥

①高血壓。②心絞痛（短效硝苯地平不主張在心絞痛患者使用）。

禁忌癥

①對硝苯地平過敏。②嚴重主動脈狹窄。③不穩(wěn)定心絞痛。④急性心肌梗死（發(fā)作4周內）。⑤低血壓。⑥心源性休克。⑦腦水腫、顱內壓增高。⑧重度主動脈瓣狹窄、肥厚梗阻型心肌病。⑨妊娠前3個月、兒童。

貯藏

遮光、密封保存。

來源：《中國藥典》2020年版2部