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黃芩苷是一種黃酮糖苷，它是黃芩素的葡萄糖醛酸苷，為從黃芩干燥根中提取的一種黃酮類化合物，是一種天然產物，具有顯著的生物活性。黃芩苷具有多種藥理作用，如降壓、鎮靜、保肝、利膽、抗菌、消炎等，臨床上用于感染、肺炎、肝炎、高血壓和先兆流產等疾病。
黃芩苷的抗菌譜較廣, 對痢疾桿菌、白喉桿菌、綠膿桿菌、葡萄球菌、鏈球桿菌、肺炎雙球菌及腦膜炎球菌等均有抑制作用。黃芩苷通過減少細菌對載體的黏附，抑制和清除生物膜，同時抑制新的生物膜的生成，從而增加抗菌藥物對生物膜的滲透性，是黃芩苷對細菌生物膜的主要作用機制。
黃芩苷對S180和Hep-A-22腫瘤細胞增殖具有明顯抑制作用，主要通過阻斷細胞在S期的DNA合成，從而達到抑制腫瘤的目的。黃芩苷能夠下調腫瘤細胞中Bcl-2基因的表達，上調Bax基因的表達，從而誘導Hep-A-22腫瘤細胞凋亡。此外，黃芩苷對人肝癌 HepG-2細胞具有較強的誘導凋亡作用，其作用機制可能與下調P53基因表達和降低Bel-2/Bax比例有關。
黃芩苷能增加肝細胞抗損傷能力，增加膜結構的穩定性，對肝臟有一定的保護作用。黃芩苷通過減少缺氧狀態下線粒體的能量消耗，減少琥珀酸氧化的限制和保護線粒體膜的完整性來抑制脂質過氧化，活躍肝細胞生物氧化功能和蛋白質合成，為肝臟再生和修復提供能量，起到保護肝臟的作用。
黃芩苷的合成較為復雜，需經十步反應。首先以黃芩素（2）為起始原料，與乙酸酐和乙酸鈉反應后得到乙酰化黃芩素（6），再經芐基選擇性取代并于H2條件下氫解，制備出中間體5；其次以葡萄糖為起始原料，三步反應制備半內縮醛8，再經溴取代醇羥基，制備出中間體4；最后，將糖基鹵化物4與醇5發生柯尼希斯-克諾爾反應，制備出糖苷3，經TEMPO/BAIB氧化生成羧基化合物10，脫酰基后制得化合物1，該反應總產率約27%，具體反應路線如下：
合成路線2：作為一種天然活性物質，黃芩苷主要通過生物提取的方式實現批量生產。一般通過酸沉淀法從黃芩的干燥根中提取黃芩苷，利用黃芩苷在堿性溶液中溶解、在酸性溶液中析出的特性，一般的提取工藝為：水煎煮黃芩粗粉兩次，加酸調至pH 1～2，70℃～80℃保溫，靜置，12～24小時，過濾。沉淀物加水攪拌使成混懸液，用堿pH 7～7.5至溶解后，加乙醇攪拌，過濾。再加酸調pH 1～2，80℃保溫，得到黃芩苷結晶。黃芩提取濃縮液在加酸沉淀過程中，pH值、加熱溫度、保溫時間及靜置時間對黃芩總苷收率的影響極大，酸沉淀反應的最佳工藝條件為pH值1.5～2.0、加熱溫度70℃～90℃、保溫時間30～60分鐘和靜置時間12～24小時。
合成路徑3：黃芩苷也可通過溶劑提取法實現提取。在提取時采用60%乙醇作溶劑，用醇提酸沉淀法代替傳統的水提酸沉淀法，與水作溶劑比較大大增加了溶出率。黃芩苷的溶出效率與溶劑的極性具有明顯的相關性，極性大的溶劑溶出效率高，極性小的溶劑溶出效率低。三烷基氧化膦也可選擇性地從黃芩苷和黃芩苷元的混合物中分離出黃芩苷，或是用磷酸三丁酯、雙(2-乙基己基)胺、三正辛基氧化膦等溶劑直接從黃芩中提取出黃芩苷，該提取過程在室溫下進行，提取率最高達90%。
黃芩苷經胃腸道吸收緩慢，口服后1h可在血液中檢測到藥物，5h后達到血藥最高峰，口服黃芩苷血藥濃度很低，生物利用度僅為8.34%，半衰期較長，口服吸收后完全從體內消除需要36h以上。口服藥代動力學與靜脈給藥差距明顯，靜脈給藥代謝消除較快，維持有效血藥濃度時間較短，半衰期為0.16h左右。黃芩苷與血漿和蛋白質結合力較高，滲透性好，容易從血漿進入腦脊液中。黃芩苷在口服吸收過程中經歷了較強的首過代謝，其小腸不中被吸收，肝腸循環在黃芩苷的體內代謝過程中占有重要地位，肝消除也不影響黃芩苷的吸收循環過程。
1. 陜西中醫藥大學附屬醫院肝膽外科在原發性HCC患者肝動脈化療栓塞術(transcatheter arte-rial chemoembolization，TACE)后，給予患者口服黃芩苷膠囊治療，30d為1個療程，連續服用3個療程，結果發現黃芩苷組在臨床癥狀、體征、肝功能、腫瘤體大小、生存期和不良反應等方面均好于對照組，因此認為黃芩苷聯合TACE治療HCC可以提高臨床療效，安全性較好。
2.黃芩苷膠囊聯合肝蘇膠囊治療慢性乙型病毒性肝炎，44例治療組餐后30min口服黃芩苷膠囊（0.5g/次，3次/d）和肝蘇膠囊（1.2g/次，3次/d），44例對照組餐后30min口服黃芩苷膠囊（0.5g/次，3次/d），兩組患者均治療6個月。對照組和治療組總有效率分別為73.64%、86.36%。
用于急、慢性肝炎、遷延性肝炎的輔助治療，也可用于腎炎、腎盂腎炎及過敏性疾病。
片劑：0.25g/片；膠囊：0.25g/粒；注射劑：60mg/2ml，300mg/10ml。
口服：一次2粒，一日3次；肌注：60~120mg/次，1次/d；靜滴：300~600mg加入10%葡萄糖液250ml中滴注。
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與含鎂、鋁、鋅類藥物合用時，會發生絡合作用，影響藥物吸收。
孕婦及過敏體質者慎用
對黃芩苷過敏者禁用
孕婦及哺乳期婦女用藥[10]尚不明確
兒童用藥[10]尚不明確
老年患者用藥[10]尚不明確
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