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抑郁癥近些年來的發病率逐漸表現出上升趨勢，不僅會嚴重影響患者的生活質量，同時也會給患者家庭和社會帶來較大壓力。雖說已有部分藥物在臨床上取得不錯效果，但都會存在不同程度的不良反應，長期療效普遍不滿意，如何對抑郁癥予以治療一直是臨床上的關注重點。草酸艾司西酞普蘭( escitalopram oxalate)是由丹麥的Lundbeck 公司開發的一種新型抗抑郁癥藥物，為選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑，對內源性和非內源性的抑郁癥均有較好療效。2002 年，草酸艾司西酞普蘭及其片劑在瑞士上市，2006 年在我國上市，商品名為來士普( Lexapro)，已成為抑郁癥治療的一線藥物［2草酸艾司西酞普蘭是一種5 － 羥色胺新型再提取抑制劑類藥物，從分子學角度來看，草酸艾司西酞普蘭是草酸西酞普蘭的S 異構體，且有藥理學研究表明草酸艾司西酞普蘭是草酸西酞普蘭發揮藥物活性的關鍵成分。國外有研究認為，草酸艾司西酞普蘭對于內源性抑郁癥的療效確切，且安全性高，與臨床上其他類型抗抑郁藥物相比，草酸艾司西酞普蘭對于5 － 羥色胺的轉運體具有更高的特異性和選擇性，且臨床經驗顯示患者的耐受性良好，臨床應用效果確切。草酸艾司西酞普蘭自2002 年在美國上市并推廣使用后，近些年在我國的臨床應用中取得不錯效果，但此類進口藥物的成本較高，藥物經濟學不佳，臨床推廣受到限制。
動物實驗表明，艾司西酞普蘭為選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑，而對去甲腎上腺素和多巴胺再攝取作用微弱，其作用為西酞普蘭左旋對映體作用的100倍。艾司西酞普蘭對5-羥色胺1～7受體或其他受體包括腎上腺素α和β、多巴胺1～5、組胺1、蕈毒堿1～5和苯二氮?受體無作用或非常小，另外對Na+、K+、Cl-和Ca+離子通道無作用。
吸收：口服吸收完全，不受食物的影響（口服多次給藥后平均4小時達到血漿峰濃度），與西酞普蘭一樣，本品的絕對生物利用度約為80%。
分布：口服給藥后的表觀分布容積（Vd）約為12～26L/kg。本品及其代謝產物的血漿蛋白結合率約為80%。
代謝：本品在肝臟內主要經去甲基化和去二甲基化代謝。兩種代謝產物都有藥理活性。另外，N基團可被氧化生成N氧化代謝產物。原形藥物及代謝產物可以部分經葡萄糖醛酸化排泄。多次給藥后，去甲基化和去二甲基化的代謝產物平均血漿濃度分別是原形藥物濃度的28%～31%和<5%。本品的去甲基化主要由細胞色素P450（CYP）2C19酶代謝，CYP3A4和CYP2D6 也可能起到部分作用。
消除：多次給藥后消除半衰期約為30小時，口服藥物的血漿清除率（CLoral）約為0.6 L/分鐘，藥物的主要代謝產物半衰期更長，本品及其代謝產物主要經肝臟（代謝）和腎臟消除，主要以代謝產物形式從尿液中排泄。
本品的藥代動力學呈線性，大約在一周后達穩態血漿濃度，每日劑量10mg的平均穩態血漿濃度為50nmol/L（范圍：20～125nmol/L）。
遺傳毒性：消旋西酞普蘭Ames試驗中，在無代謝活化條件下5個試驗菌株中有2 個菌株（TA98 和TA1537）結果為陽性。消旋西酞普蘭CHL染色體畸變試驗中，在有或無代謝活化條件下結果均為陽性。消旋西酞普蘭小鼠淋巴瘤細胞正向基因突變試驗（HPRT）、大鼠肝臟細胞程序外DNA合成試驗（UDS）、人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗結果均為陰性。
生殖毒性：生育力試驗中，大鼠經口給予消旋西酞普蘭32、48、72 mg/kg/天，可見各劑量組交配率降低，劑量≥32 mg/kg/天時生育力降低，劑量為48 mg/kg/天時妊娠時間延長。大鼠胚胎-胎仔發育毒性試驗中，大鼠經口給予艾司西酞普蘭56、112、150 mg/kg/天，中、高劑量（根據mg/m2推算，相當于人最大推薦劑量[MRHD] 20 mg/天的56倍以上）時，可見胎仔體重降低和骨化延遲，各劑量組均可見母體毒性（臨床異常癥狀、體重增量減少、攝食量降低），未見致畸作用；發育的無影響劑量為56 mg/kg/天，相當于MRHD的約28倍。妊娠大鼠圍產期給予艾司西酞普蘭6、12、24、48 mg/kg/天，最高劑量組（相當于MRHD的約24倍）子代死亡率輕微升高及生長輕微遲滯，并可見輕微母體毒性（臨床異常癥狀、體重增量減少、攝食量降低），24 mg/kg/天劑量組可見子代死亡率輕微升高；無影響劑量為12 mg/kg/天，相當于MRHD的約6倍。在動物生殖毒性試驗中，消旋西酞普蘭可見對胚胎/胎仔發育和出生后發育的不良影響，包括在高于人體治療劑量時出現的致畸性。大鼠胚胎/胎仔毒性試驗中，大鼠經口給予消旋西酞普蘭32、56、112 mg/kg/天，高劑量時可見胚胎/胎仔生長抑制和存活率降低，胎仔畸形發生率增加（包括心血管和骨骼缺陷）及母體毒性（臨床異常癥狀、體重增量減少），發育的無影響劑量為56 mg/kg/天。家兔經口給予消旋西酞普蘭劑量高達16mg/kg/天未見明顯胚胎/胎仔發育毒性。圍產期毒性試驗中，大鼠經口給予消旋西酞普蘭4.8、12.8、32 mg/kg/天，高劑量組可見出生后4天內幼鼠死亡率增加，幼鼠生長停滯，無影響劑量為12.8 mg/kg/天。
致癌性：NMRI/BOM小鼠和COBS WI大鼠經口給予消旋西酞普蘭，分別連續給藥18和24個月。小鼠在劑量高達240 mg/kg/天時未見致癌性。大鼠在劑量為8或24 mg/kg/天時，可見小腸癌的發生率增加。此現象與人的相關性尚不明確。
用于重癥抑郁癥及廣泛性焦慮癥的治療。
1. 重癥抑郁癥：起始劑量一日1次，每次10mg，1周后可以增至一日1次，每次20mg，早晨或晚上口服。一般情況下應持續幾個月甚至更長時間的治療。老年患者或肝功能不全者建議一日1次，每次10mg，輕度或中度腎功能不全者無需調節劑量。
2. 廣泛性焦慮：起始劑量一日1次，每次10mg，1周后可以增至一日1次，每次20mg，早晨或晚上口服。
約5%的患者有失眠、陽痿、惡心、便秘、多汗、口干、疲勞、嗜睡。約2%的患者有頭痛、上呼吸道感染、背痛、咽炎和焦慮等。偶見報道可引起躁狂或輕度躁狂或低鈉血癥。
對艾司西酞普蘭或任一輔料過敏者禁忌使用。
1. 肝腎功能不全、有驚厥史、心臟病、甲狀腺疾病、電解質紊亂、其他精神疾病(例如雙相情感障礙)或有自殺念頭者應慎用。
2. 服藥期間不宜操作機器。
3. 孕婦或哺乳期婦女應慎用。
4. 對嬰幼兒的安全性沒有臨床資料。
5. 至少停用單胺氧化酶抑制劑14天后才可以調換本藥，同樣，停用本藥14天后才可以用單胺氧化酶抑制劑。停藥時應逐漸減量。
1. 禁與單胺氧化酶抑制劑并用。
2. 與酒精和中樞神經系統藥物(例如抗抑郁藥)并用時應慎重。
3. 與阿司匹林、華法林等抗凝血藥合用時可能有引起上消化道出血的危險，應慎用。
4. 鋰鹽可能增加艾司西肽普蘭的作用，合用時應慎用。
5. 酶誘導劑卡馬西平可能增加艾司西肽普蘭的代謝，兩者合用時應增加后者的劑量。
6. 與美托洛爾合用對患者的血壓和心率沒有明顯影響。
7.艾司西肽普蘭不應與西肽普蘭合用。
片劑：5mg；10mg。
步驟1：將(S)-4-[4-(二甲氨基)-1-(4-氟苯基)-1-羥基丁基]-3-(羥甲基)-苯氰用 二氯甲烷溶解后，冷卻至0～10℃，加入堿和甲磺酰氯或對甲苯磺酰氯，保溫至反應完畢；然后加入水，用NaOH水溶液調節pH值至9～12，分離出有機相，用飽和食鹽水洗滌有機相，無水硫酸鈉干燥有機相，過濾得到艾司西酞普蘭的二氯甲烷溶液；
步驟2：向步驟(1)的艾司西酞普蘭的二氯甲烷溶液中直接加入草酸，攪拌，得到艾司西酞普蘭草酸鹽的二氯甲烷溶液；
步驟3：向步驟(2)的艾司西酞普蘭草酸鹽的二氯甲烷溶液中加入丙酮、乙醇或異丙醇，降溫至0～10℃攪拌析晶，抽濾烘干，得到草酸艾司西酞普蘭。
[1] 草酸艾司西酞普蘭的有關物質檢查及含量測定方法
[2] 兩種草酸艾司西酞普蘭治療抑郁癥的療效及安全性分析
[3] 新編臨床藥物學
[4] 草酸艾司西酞普蘭片說明書
[5] CN201110103057.0艾司西酞普蘭草酸鹽的制備方法