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甲磺酸伊馬替尼（imatinibmesylate，商品名Gleevec)是由瑞士諾華公司研制生 產(chǎn)的世界上首個替尼類靶向抗腫瘤藥物，美國FDA于2001年批準該藥上市。
甲磺酸伊馬替尼的作用靶標主要有3種：各種ABL受體、C-Kit受體以及血小板衍化生長因子(PDGF)受體。作為腺苷三磷酸激酶(ATP)競爭性抑制劑，甲磺酸伊馬替尼可與ATP或底物進行結合位點(此位點位于激酶催化中心)的競爭，特異性抑制造成慢粒的Ph+細胞減少其生成具有強酪氨酸激酶活性的BCR-ABL蛋白，并阻止酪氨酸激酶磷酸化，但卻不影響正常細胞的傳導途徑；同時也能夠抑制與胃腸道基質(zhì)腫瘤(GIST)有關的C-元件受體，所以甲磺酸伊馬替尼可以抑制所有類型的ABL致癌基因，這是其臨床使用安全、高效的藥理學基礎。
2001年5月，美國FDA僅用2個半月的時間就加速批準了伊馬替尼用于治療晚期費城染色體陽性的慢性粒細胞性白血病(CML)；2002年2月，F(xiàn)DA通過加速批準途徑批準伊馬替尼治療晚期或轉移胃腸道間質(zhì)細胞腫瘤(GIST)，同期也很快被歐盟專利藥品評審委員會(CPMP)批準；
2003年3月，F(xiàn)DA批準甲磺酸伊馬替尼用于CML的一線治療；2003年5月，F(xiàn)DA批準甲磺酸伊馬替尼治療Ph染色體陽性的兒童CML患者；2006年，美國FDA批準甲磺酸伊馬替尼用于治療Ph染色體陽性的急性淋巴細胞白血病(ALL)患者，且甲磺酸伊馬替尼聯(lián)合化療遂成為Ph染色體陽性ALL的一線治療方案；2008年，F(xiàn)DA又通過加速批準途徑批準其用于有可能根治性切除但復發(fā)危險增加的GIST腫瘤病人；2011年，獲得美國和歐盟批準其治療急性淋巴細胞白血病兒科患者...
用3- 乙酰吡啶(2) 和N,N- 二甲基甲酰胺二甲縮醛(3) 反應得3- 二甲胺基-1-(3- 吡啶基)-2- 丙烯-1- 酮(4)，4 與2- 甲基-5- 硝基苯基胍硝酸鹽(6) 經(jīng)成環(huán)、還原、由4- 氯甲基苯甲酰氯酰化后與N- 甲基哌嗪反應，所得伊馬替尼再成鹽即得甲磺酸伊馬替尼，總收率約58％ ( 以2 計)。