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鹽酸伐地那非（Vardenafilhydrochloride），化學名：2-[2-乙氧基-5-(4-乙基-哌嗪-1-磺胺基)-苯基]-5-甲基-7-丙基-3H-咪唑[5,1-f][1,2,4]三聯氮-4-酮單鹽酸鹽，商品名為艾力達，是由德國拜耳公司研制成功，2003年8月份獲美國FDA獲批上市，用于治療男性勃起功能障礙（ED）。
鹽酸伐地那非是PDE5抑制劑藥物，它的作用機制是：PDE5是人陰莖海綿體中的主要cGMP水解酶，當性刺激過程中NO被釋放后，并激活可溶性的鳥苷酸環化酶，導致環磷酸鳥苷(cGMP)形成，對PDE5的抑制可提高陰莖內cGMP的水平，從而增強內源性NO的作用，導致陰莖勃起。口服絕對生物利用度為15％，可被迅速吸收，血漿清除半衰期約為4～5h，與傳統的Sildenafil相比較，Vardenafilhydrochloride具有用量小、起效時間快、副作用小、持續時間長、且水溶性好等優點。無論是在一般ED人群中還是在難治性ED人群中，無論是在短期還是長期應用中，鹽酸伐地那非均具有良好的安全性和耐受性。
一種伐地那非的制備方法，包括下述步驟：
（1）在0℃左右，將氯磺酸（4.66g）,緩慢加到二氯甲烷（32ml）中，待反應體系穩定后，緩慢加入原料SM1（3.12g）,自然升至室溫后，繼續反應6小時。將反應液用冰的二氯甲烷（30ml）稀釋，再緩慢倒入冰鹽水（300ml）中，分離有機相，并用無水硫酸鈉干燥，直接用于下一步反應；
（2）在0℃左右，將N-乙基哌嗪（2.85g）緩慢滴加到上述二氯甲烷溶液里，自然升至室溫后，繼續反應7-8小時；有機相用飽和食鹽水（100ml）洗，無水硫酸鈉（5g）干燥，減壓蒸餾，粗品用乙腈（20ml）重結晶，得到產品伐地那非（3.51g），兩步綜合收率為72%。
首先用D，L丙氨酸(原料I)和正丁酰氯(原料II)通過反應[A]生成2-丁酰氨基丙酸(產物I)，然后和草酰氯單乙酯通過反應[B]得到3-丁酰胺基-2-氧代-丁酸乙酯(產物II)；2-乙氧基苯甲酰胺(原料IV)通過反應[C]生成2-乙氧基苯腈(產物III)，然后通過反應[D]生成2-乙氧基-N-羥基苯甲脒(產物IV)，再通過反應[E]生成2-乙氧基苯甲脒鹽酸鹽(產物V)，之后再與3-丁酰胺基-2-氧代-丁酸乙酯(產物II)通過反應[F]生成2-(2-乙氧苯基)-5-甲基-7-丙基-3H-咪唑[5，1-f][1，2，4]-三氮-4-酮(產物VI)，再通過反應[G]生成4-乙氧基-3-(3，4-二氫-5-甲基-4-氧代-7-丙基咪唑[1，5-f][1，2，4]三氮-4-酮)苯磺酸(產物VII)，最后與N-乙基哌嗪通過反應[H]生成伐地那非，再通過反應[I]轉化成最終產物鹽酸伐地那非(產物IX)。
[1][中國發明]CN201410246084.7一種伐地那非的制備方法
[2][中國發明]CN200710099435.6一種鹽酸伐地那非的合成方法