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23694-17-9 / 鹽酸舒托必利的制備

背景及概述[1][2]

鹽酸舒托必利具有中樞抗多巴胺作用。作用于多巴胺D2受體,為多巴胺受體阻斷劑。其鎮(zhèn)靜作用較舒必利強(qiáng),對躁狂、幻覺、妄想及精神運(yùn)動(dòng)性興奮有抑制作用。本品與氯丙嗪、氟哌啶醇及鋰相比具有作用速度快、強(qiáng)、毒副作用小,故在控制急性精神興奮狀態(tài)方面有特點(diǎn)。類似舒必利,有多巴胺受體阻斷作用和明顯的鎮(zhèn)靜作用。具有抗躁狂、精神運(yùn)動(dòng)抑制、幻覺和妄想作用。其控制精神運(yùn)動(dòng)興奮作用較舒必利強(qiáng)。對意志缺乏及情感遲鈍作用也很好。對阿撲嗎啡誘發(fā)嘔吐的抑制和交感神經(jīng)末梢多巴胺受體阻斷作用較舒必利強(qiáng)3倍,比氟哌啶醇強(qiáng)7~19倍。主要用于急性精神分裂癥的控制。

鹽酸舒托必利的制備

制備[1-2]

方法一、一種鹽酸舒托必利的制備方法,包括如下步驟:

(1)、首先將2-甲氧基-5-乙磺酰基苯甲酸甲酯和N-乙基-2氨甲基四氫吡咯烷加入到反應(yīng)容器中,然后再將乙二醇加入到反應(yīng)容器中在氮?dú)獗Wo(hù)下升溫?cái)嚢瑁?0-95℃下反應(yīng)10小時(shí),反應(yīng)結(jié)束后,將反應(yīng)液加水?dāng)嚢璨⒔禍刂?0-30℃之間,分層,有機(jī)層常壓濃縮,再在濃縮液中加入乙醇后常壓濃縮,最后調(diào)節(jié)PH至1,降溫至 0- -5℃,攪拌析晶、離心、洗滌,得濕品,濕品經(jīng)真空干燥、真空冷卻至常溫,得鹽酸舒托必利干粗品;

(2)、將步驟(1)得到的鹽酸舒托必利干粗品和無水乙醇,升溫?cái)嚢柚镣耆芙猓尤牖钚蕴浚訜嶂粱亓鳎亓?0-30分鐘后,趁熱抽濾,濾液在0-5℃保持1小時(shí)后離心、真空干燥、真空冷卻至常溫后取出,得干鹽酸舒托必利產(chǎn)品。

方法二、

以2-甲氧基-5-乙磺酰基苯甲酸為原料,經(jīng)酯化、縮合、酸化 三步反應(yīng)制得產(chǎn)品,縮合、酸化兩步反應(yīng)實(shí)際操作連續(xù)化,合為一步操作工序, 合成步驟可描述如下:

(1)2-甲氧基-5-乙磺酰基苯甲酸與甲醇反應(yīng),得到2-甲氧基-5-乙磺酰基 苯甲酸甲酯;

(2)步驟(1)得到的2-甲氧基-5-乙磺酰基苯甲酸甲酯與N-乙基-2-氨甲 基四氫吡咯烷與反應(yīng),得舒托必利;

(3)用鹽酸酸化舒托必利得鹽酸舒托必利。

具體操作如下:

(1)2-甲氧基-5-乙磺酰基苯甲酸甲酯的制備

在干燥的三口瓶中,先投入甲醇(385ml),然后在攪拌下,緩緩加入濃硫酸(38ml),控制溫度小于30℃,最后加入2-甲氧基-5-乙磺酰基苯甲酸(100g);加畢,攪拌 加熱至回流,反應(yīng)4hrs,冷卻放置,抽濾,水洗至中性,得白色晶體2-甲氧基 -5-乙磺酰基苯甲酸甲酯(91.5g),熔點(diǎn)126.5-128℃,收率86.5%。

(2)鹽酸舒托必利的的制備

在500ml三口瓶中,先投入乙二醇(135ml),然后在攪拌下依次投入N-乙基-2- 氨甲基四氫吡咯烷(33.5ml)、2-甲氧基-5-乙磺酰基苯甲酸甲酯(50g);投畢, 加熱至80±5℃保溫反應(yīng)10hrs,反應(yīng)畢,冷至室溫,然后用鹽酸酸化至pH=1, 得類白色晶體,用乙醇重結(jié)晶得白色晶體鹽酸舒托必利(69.4g)收率91.6%, 熔點(diǎn)180-183℃,高效液相色譜圖中,本品保留時(shí)間、峰形與法國進(jìn)口品一致, 含量為99.2%,;產(chǎn)品其它分析數(shù)據(jù)如下,IR(KBr)V:3400cm-1(胺基νN-H),2941cm-1 (苯環(huán)νAr-H),2489cm-1(νC-H),2007 cm-1、1915 cm-1、1841 cm-1 (苯環(huán)泛頻峰), 1656cm-1 (羧基νC=O),1594 cm-1、1538 cm-1、1486 cm-1 (苯環(huán)νC=C),1294 cm-1、 1113 cm-1 (磺酰基νS=O),1006 cm-1 (醚νC-O);元素分析:C:52.06%(理論值 52.18%),H:6.84%(理論值6.9%),N:7.09%(理論值7.16%),S:8.22%(理論值 8.19%),Cl:9.03%(理論值9.09%)。

藥理作用[3]

本品為苯酰胺類抗精神病藥。能選擇性地阻斷多巴胺(D2)受體,具有較強(qiáng)的抗興奮躁動(dòng)、抗躁狂和抗幻覺、妄想作用。其控制精神運(yùn)動(dòng)興奮作用較舒必利強(qiáng),對意志缺乏及情感遲鈍也有較好的作用。對阿撲嗎啡誘發(fā)嘔吐的抑制作用和交感神經(jīng)末端多巴胺受體的阻斷作用,比舒必利強(qiáng)3倍,比氟哌啶醇強(qiáng)7~19倍。

用途[3]

治療急性精神分裂癥。0.4~1.2g/d,分2~3次口服。最多2.4g/d,分次口服。急性癥狀改善后改用維持量,0.4~0.6g/d。

主要參考資料

[1] CN201410689244.5 一種鹽酸舒托必利的制備方法

[2] CN200510063374.9 鹽酸舒托必利的新合成方法

[3] 臨床用藥速查手冊

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