26787-78-0/阿莫西林膠囊的制備方法

背景及概述^[1]

阿莫西林又名安莫西林或安默西林，是一種最常用的青霉素類廣譜β-內(nèi)酰胺類抗生素，為一種白色粉末，半衰期約為61.3分鐘。在酸性條件下穩(wěn)定，胃腸道吸收率達(dá)90％。阿莫西林殺菌作用強(qiáng)，穿透細(xì)胞壁的能力也強(qiáng)。是目前應(yīng)用較為廣泛的口服青霉素之一，其制劑有膠囊、片劑、顆粒劑等等。青霉素過敏及青霉素皮膚試驗(yàn)陽性患者禁用。阿莫西林適用于敏感細(xì)菌(不產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株)所致的下列感染:耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染，泌尿生殖道感染，皮膚軟組織感染，急性支氣管炎、肺炎等下呼吸道感。

制劑方法^[1-2]

報(bào)道一、

一種阿莫西林膠囊的制備方法，包括以下步驟：

S1：準(zhǔn)備原料和輔料，原料取250重量份的阿莫西林，輔料取1.25重量份二氧化硅、1重量份的硬脂酸鎂和5重量份的羧甲淀粉鈉；

S2：過篩，將二氧化硅、羧甲淀粉鈉和硬脂酸鎂分別過40目篩，溫度為18℃～26℃，濕度為45％～65％；

S3：稱量配料，按照處方量稱量阿莫西林、二氧化硅、羧甲淀粉納和硬脂酸鎂，做好標(biāo)記，溫度為18℃～26℃，濕度為45％～65％；

S4：制粒，將原料阿莫西林加入干法制粒機(jī)中經(jīng)0.8mm篩網(wǎng)進(jìn)行制粒，得到阿莫西林顆粒，干法制粒機(jī)的壓輥壓力為8～10MPa，壓輥間隙0.6～0.9mm；壓輥轉(zhuǎn)速15～20r/min；三元旋振篩轉(zhuǎn)速為100～120r/min將整好的阿莫西林顆粒經(jīng)真空上料機(jī)吸入三元旋振篩，利用20目的篩網(wǎng)去粗粒，利用60目的篩網(wǎng)去細(xì)粒，粗顆粒重復(fù)整粒，收得重粉顆粒，溫度為18℃～26℃，濕度為45％～65％；

S5：混合，將原輔料按照阿莫西林顆粒、羧甲淀粉鈉、二氧化硅、硬脂酸鎂、阿莫西林顆粒的順序加入混合機(jī)中，關(guān)閉加料口，設(shè)定混合時(shí)間為25分鐘，以恒速進(jìn)行混合，得到中間產(chǎn)品，溫度為18℃～26℃，濕度為45％～65％；優(yōu)選的，先加入的阿莫西林顆粒為處方量的一半，后加入的阿莫西林顆粒為處方量剩下的另一半；

S6：中間產(chǎn)品檢驗(yàn)，取中間產(chǎn)品檢測性狀、鑒別、水分、含量，根據(jù)含量計(jì)算出填充裝量；

S7：充填，根據(jù)充填裝量生產(chǎn)指令控制全自動膠囊填充機(jī)制得阿莫西林膠囊，全自動膠囊填充機(jī)的填充速度在2000～2500粒/分，溫度為18℃～26℃，濕度為45％～65％，制得阿莫西林膠囊。

報(bào)道二、

一種阿莫西林膠囊制備方法，包括以下步驟：

S1、制粒，按量取阿莫西林原料與純化水混合，然后加入到濕法制粒機(jī)內(nèi)制成阿莫西林顆粒，具體的，阿莫西林原料與純化水的比例取30:1；

S2、干燥，利用沸騰干燥機(jī)對阿莫西林顆粒進(jìn)行干燥，干燥時(shí)間為50 分鐘，控制時(shí)間，使前30分鐘干燥溫度為50℃，后20分鐘干燥溫度為30℃；

S3、篩分，將干燥后的阿莫西林顆粒經(jīng)過旋振篩篩分，將干燥后的阿莫西林顆粒經(jīng)過20目篩去除粗顆粒，然后依次用40目篩、60目篩和80目篩篩選出不同粒徑的阿莫西林顆粒，得到阿莫西林重粉顆粒，篩選得到的阿莫西林重粉顆粒的粒徑分布為：20-40目：7份，40-60目：40份，60-80目： 40份，小于80目：7份；

S4、輔料制備，分別將硬脂酸鎂和羧甲纖維素鈉研磨成粉，然后經(jīng)過振旋篩篩分，硬脂酸鎂和羧甲纖維素鈉粉末顆粒的徑粒范圍為60目-120目；

S5、混合，按比例稱取阿莫西林重粉顆粒和篩分后的硬脂酸鎂和羧甲纖維素鈉加入到混合機(jī)混合，稱取的阿莫西林重粉顆粒、潤滑劑和羧甲纖維素鈉質(zhì)量份數(shù)為：阿莫西林重粉顆粒100份，潤滑劑1-3份，羧甲纖維素鈉2-4 份，混合時(shí)間為20分鐘；

參考文獻(xiàn)

[1] [中國發(fā)明] CN202011276505.2 一種阿莫西林膠囊制備方法和阿莫西林膠囊

[2] [中國發(fā)明] CN202110409535.4 一種阿莫西林膠囊制備方法