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頭孢唑啉鈉為第一代頭孢菌素，抗菌譜廣。
一種頭孢唑啉鈉的制備方法，該方法經過以下步驟：
步驟1、TDA的合成
碳酸二甲酯作溶劑，加入三氟化硼-碳酸二甲酯溶液，噻二唑，7-ACA，反應溫度35～40℃，反應完畢，反應液加水，滴加氨水至pH2～4，得到結晶，丙酮洗滌，得TDA濕品。
步驟2、頭孢唑啉的合成
以二氯甲烷作溶劑，加入四氮唑乙酸，-50±1℃下滴加三乙胺，再滴加特戊酰氯，反應60分鐘，加入固體有機酸苯甲酸到PH10～11得到特戊酸四氮唑乙酸酐溶液，備用。
以二氯甲烷作溶劑，加入步驟1得到的TDA濕品，冷卻到-30±2℃，滴加三乙胺，再滴加酸酐溶液，反應2小時，加水，調PH7.5～7.8，分層，水相加入水溶性有機溶媒：乙醇和乙酸乙酯的1∶1的混合物，用鹽酸調PH到1.5，析晶得到頭孢唑啉結晶。
步驟3、頭孢唑啉鈉的合成
頭孢唑啉溶解在水中，用氫氧化鈉調pH6.0～8.0，析晶得到頭孢唑啉鈉。
頭孢唑林鈉為第一代頭孢菌素，抗菌譜廣。作用機制為與細菌細胞膜上的青霉素結合蛋白結合，使轉肽酶酰化，細菌生長受抑制，以至溶解死亡。除腸球菌屬、耐甲氧西林葡萄球菌屬外，本品對其他革蘭氏陽性球菌均有良好抗菌活性，肺炎鏈球菌和溶血性鏈球菌對本品較敏感。白喉桿菌、炭疽桿菌、李斯特菌和梭狀芽胞桿菌對本品也敏感。本品對部分大腸埃希菌、奇異變形桿菌和肺炎克雷伯菌具有良好抗菌活性，但對金葡菌的抗菌作用較差。傷寒桿菌、志賀菌屬和奈瑟菌屬對本品敏感，其他腸桿菌科細菌、不動桿菌和銅綠假單胞菌耐藥。產酶淋球菌對本品耐藥；流感嗜血桿菌僅中度敏感。革蘭氏陽性厭氧菌和某些革蘭氏陰性厭氧菌對本品多敏感。脆弱擬桿菌耐藥。
肌內注射本品500mg后，經1～2小時達血藥峰濃度(Cmax38mg/L（32～42mg/L）)，6小時血藥濃度尚可測得7mg/L。20分鐘內靜脈滴注本品0.5g，血藥峰濃度為118mg/L，有效濃度維持8小時。本品難以透過血-腦脊液屏障，腦脊液中不能測出藥物濃度。頭孢唑林在胸水、腹水、心包液和滑囊液中可達較高濃度。炎癥滲出液中的藥物濃度基本與血清濃度相等；膽汁中濃度等于或略超過同期血藥濃度。胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的70％～90％，乳汁中含量低。本品蛋白結合率為74％～86％。正常成人的血消除半衰期(t1/2b)為1.5～2小時，老年人中可延長至2.5小時。腎衰竭患者的t1/2b可延長，內生肌酐清除率為12～17ml/min和低于5ml/min時分別為12小時和57小時。出生1周內新生兒的t1/2b為4.5～5小時。本品在體內幾乎不代謝；原形藥通過腎小球濾過,部分通過腎小管分泌自尿中排出。24小時內可排出給藥量的80%～90%。丙磺舒可使血藥濃度約提高30％，有效血藥濃度時間延長。血液透析6小時后血藥濃度減少40％～50％；腹膜透析一般不能清除本品。
適用于治療敏感細菌所致的支氣管炎及肺炎等呼吸道感染、尿路感染、皮膚軟組織感染、骨和關節感染、敗血癥、感染性心內膜炎、肝膽系統感染及眼、耳、鼻、喉科等感染。本品也可作為外科手術前的預防用藥。本品不宜用于中樞神經系統感染。對慢性尿路感染，尤其伴有尿路解剖異常者的療效較差。本品不宜用于治療淋病和梅毒。
可靜脈緩慢推注、靜脈滴注或肌內注射。肌內注射：臨用前加滅菌注射用水或氯化鈉注射液溶解后使用。也可用適量5%鹽酸利多卡因注射液2－3ml溶解。靜脈注射：臨用前加適量注射用水完全溶解后于3－5分鐘靜脈緩慢推注。靜脈滴注：加適量注射用水溶解后，再用氯化鈉或葡萄糖注射液100ml稀釋后靜脈滴注。
成人常用劑量：一次0.5～1g，一日2～4次，嚴重感染可增加至一日6g，分2～4次靜脈給予。兒童常用劑量：一日50～100mg/kg，分2～3次靜脈緩慢推注，靜脈滴注或肌內注射。腎功能減退者的肌酐清除率大于50ml/min時，仍可按正常劑量給藥。肌酐清除率為20～50ml/ min時，每8小時0.5g；肌酐清除率為11～34ml/ min時，每12小時0.25g；肌酐清除率小于10ml/ min時，每18～24小時0.25g。所有不同程度腎功能減退者的首次劑量為0.5g。小兒腎功能減退者應用頭孢唑林時，先給予12.5mg/kg，繼以維持量，肌酐清除率在70ml/min以上時，仍可按正常劑量給予；肌酐清除率為40～70ml/ min時，每12小時按體重12.5～30mg/kg；肌酐清除率為20～40ml/ min時，每12小時按體重3.1～12.5mg/kg；肌酐清除率為5～20ml/ min時，每24小時按體重2.5～10mg/kg。本品用于預防外科手術后感染時，一般為術前0.5～1小時肌注或靜脈給藥1g，手術時間超過6小時者術中加用0.5～1g，術后每6～8小時0.5～1g，至手術后24小時止。
應用頭孢唑林鈉的不良反應發生率低。靜脈注射發生的血栓性靜脈炎和肌內注射區疼痛均較頭孢噻吩少而輕。藥疹發生率為1.1%，嗜酸性粒細胞增高的發生率為1.7%，單獨以藥物熱為表現的過敏反應僅偶有報告。本品在實驗動物中可產生腎小管損害。臨床上本品無肝損害現象，但個別病人可出現暫時性血清氨基轉移酶、堿性磷酸酶升高，腎功能減退病人應用高劑量（每日12g）的頭孢唑林鈉時可出現腦病反應。白色念珠菌二重感染偶見。
?1．本品與下列藥物有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、慶大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、鹽酸金霉素、鹽酸四環素、鹽酸土霉素、粘菌素甲磺酸鈉、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸紅霉素、乳糖酸紅霉素、林可霉素、磺胺異噁唑、氨茶堿、可溶性巴比妥類、氯化鈣、葡萄糖酸鈣、鹽酸苯海拉明和其他抗組胺藥、利多卡因、去甲腎上腺素、間羥胺、哌甲酯、琥珀膽堿等。偶亦可能與下列藥品發生配伍禁忌：青霉素、甲氧西林、琥珀酸氫化可的松鈉、苯妥英鈉、丙氯拉嗪（prochlorperazine）、維生素B族和維生素C、水解蛋白。
2．呋塞米、依他尼酸、布美他尼等強利尿藥，卡氮芥、鏈佐星（streptozocin）等抗腫瘤藥以及氨基糖苷類抗生素與本品合用有增加腎毒性的可能。
3．棒酸可增強本品對某些因產生ß-內酰胺酶而對之耐藥的革蘭陰性桿菌的抗菌活性。
[1] CN201110214214.5 一種頭孢唑啉鈉的制備方法
[2] 注射用頭孢唑啉鈉說明書