289-95-2 / 嘧啶環(huán)藥物的合成路線

嘧啶環(huán)是一種常見(jiàn)的雜環(huán)結(jié)構(gòu)，在一些重要的生物活性分子結(jié)構(gòu)中（如核糖核苷酸）都包含有嘧啶環(huán)結(jié)構(gòu)單元，而且嘧啶環(huán)可以通過(guò)成熟的縮合反應(yīng)很容易的制備。

拉米夫定（Lamivudine），是一種抗病毒藥物，屬于核苷類(lèi)似物，對(duì)病毒DNA鏈的合成和延長(zhǎng)有競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用。

雷特格韋(Raltegravir)，是艾滋病抗病毒藥物中第一個(gè)整合酶抑制劑,于2007年獲得美國(guó)FDA批準(zhǔn)上市,2008年在歐洲獲批上市,用于治療2歲及以上HIV感染者的抗病毒治療。

伊馬替尼（Imatinib），由Novartis研發(fā)，首先于2001年5月10日獲美國(guó)食品藥品管理局（FDA）批準(zhǔn)上市，之后于2001年11月7日獲歐洲藥物管理局（EMA)批準(zhǔn)上市，用于治療各期慢性髓細(xì)胞白血病(CML),也用于治療CD117陽(yáng)性的胃腸道間質(zhì)細(xì)胞瘤(GIST)。

埃羅替尼(Erlotinib)，是繼伊馬替尼之后另一個(gè)用于NSCLC治療的酪氨酸激酶抑制劑，美國(guó)食品與藥品管理局(FDA)已批準(zhǔn)埃羅替尼(Tarceva)聯(lián)合吉西他濱作為局部晚期和轉(zhuǎn)移性胰腺癌的一線治療。

拉帕替尼(lapatinib)，是由英國(guó)葛蘭素史克公司研發(fā)的乳腺癌靶向治療新藥，是一種酪氨酸激酶抑制劑，能有效抑制人類(lèi)表皮生長(zhǎng)因子受體-1（ErbB1）和人類(lèi)表皮生長(zhǎng)因子受體-2（ErbB2）酪氨酸激酶活性。

瑞舒伐他汀(Rosuvastatin)，一種選擇性HMG-CoA還原酶抑制劑，是一種他汀類(lèi)藥物，與運(yùn)動(dòng)、飲食控制和減肥聯(lián)合來(lái)治療高膽固醇血癥和其他相關(guān)癥狀，也用來(lái)預(yù)防心血管疾病。