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格列吡嗪又名吡磺環己脲，本品為第二代磺酰脲類抗糖尿病藥，通過刺激胰島細胞分泌胰島素產生降糖作用。其作用相對溫和．而且有增強胰島素的作用，加上新出的格列吡嗪控釋片．臨床上被廣泛應用于2型糖尿病的治療。
本品為第二代磺酰脲類抗糖尿病藥。對大多數2型糖尿病患者有效，可使空腹及餐后血糖降低，糖化|血紅蛋白下降l％～2％。此類藥主要作用為刺激胰島β細胞分泌胰島素，但先決條件是胰島β細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能。其機制是與β細胞膜上的磺酰脲受體特異性結合，從而使K+通道芙閉．引起膜電位改變，ca2+通道開啟，胞液內ca2+升高，促使胰島素分泌。此外還有胰外效應，包括改善外周組織的胰島素抵抗狀態。服15mg，每日最大劑量20rag。
普通劑型：口服后1～2．5小時血藥濃度達蜂．半衰期2．5～4小時，持續作用時間可達24小時。主要經肝臟代謝滅活．由腎臟排出，第一天97％排出，第二天完全排泄。
緩釋劑型：達峰時間約為11．6小時．半衰期約9．67小時。控釋劑型：以半透明包裹，內含格列吡嗪及可吸收水分的無藥理活性成分，服用后吸收水分，2小時后藥物從激光打制的小孔穩定釋放，可維持約8小時．然后釋放速度下降，至16d,時釋放結束。入血的藥物半衰期與普通片相同。服用5天后血藥濃度達到穩態，部分老年人可能需要6～7天才能達到穩態。
用于經飲食控制及體育鍛煉2～3個月療效不滿意的輕、中度2型糖尿病，但此類患者的胰島13細胞尚有一定的分泌功能且無急性并發癥．不合并妊娠、無嚴重的慢性并發癥。
早餐前：10分鐘內服用，
1普通片
通常從小劑量開始服用，可以為每次2．5 mg．早餐和午餐前各1次；或1．25 mg．每日3次：1周后復查血糖．如果不滿意則逐漸加量。常用日劑量為5～15 mg二日最大劑量不超過30 mg。
2，緩釋片
需整片吞月臣．常用劑量每日5-15mg，日最大劑量不超過20 mg。從小劑量開始服用，可以為每次5 mg，早餐前1次；l周后復查血糖．如果不滿意則逐漸加量。
3．控釋片
需整片吞服，常用劑量每日5-15 mg．多數每日用量為10 rng，口最大劑量不超過20 mg。從小劑量開始服用，5 mg，早餐前1次；1周后依據血糖調整劑量。
1．較常見的為胃腸道癥狀(如惡心、上腹脹滿、頭痛等，減少劑量即可緩解。
2．個別患者可出現皮膚過敏。
3．偶見低血糖，尤其是年老體弱者、活動過度者、不規則進食、飲酒或肝功能損害者
4．偶見造血系統可逆性變化的報道。
1．對本藥或磺胺藥過敏者禁用。
2．已明確診斷的l型糖尿病患者禁用、．
3．2型糖尿病患者伴有酮癥酸中毒、昏迷、嚴重燒傷、感染、外傷和重大手術等應激情況禁用。
4．肝、腎功能不全患者禁用。
5．白細胞減少的患者禁用。
6 .腎上腺功能不全的患者禁用。
7．孕婦禁用。
1．有消化道狹窄、腹瀉者不宜使用本品。
2．下列情況應慎用：體質虛弱、高熱、惡心和嘔吐、腎上腺皮質功能減退或垂體前葉功能減退癥者。
3．用藥期間應定期測fllt糖、尿糖、尿酮體、尿蛋白和肝腎功能、m象，并進行眼科檢查。
4．FDA對本藥的妊娠安全性分級為c級。
1．與下列藥物合刷，可增加低血糖的發生
①抑制磺酰脲類由尿中排泄的藥物，如治療痛風的丙磺舒、別嘌醇。
②延緩磺酰脲類代謝的藥物，如酒精、H，受體阻滯劑(西咪替丁、雷尼替丁)、氯霉素、抗真菌藥瞇康唑、抗凝藥。磺酰脲類與酒精同服可引起腹痛、惡心、嘔吐、頭痛以及面部潮紅(尤以合用氯磺丙脲時)，與香豆素類抗凝劑合用時，開始二者血漿濃度皆升高。
③促使磺酰脲類與結合的血漿白蛋白分離的藥物，如水楊酸鹽、降脂藥貝特類。
④本身具有致低血糖作用的藥物，如酒精、水楊酸類、胍乙啶、單胺氧化酶抑制劑、奎尼丁。⑤合用其他降血糖藥物，如胰島素、二甲雙胍、阿卡波糖、胰島素增敏藥。
2．下列藥物與磺酰脲類同用時可升高血糖，可能需要增加磺酰脲類的劑量：糖皮質激素、雌激素、噻嗪類利尿劑、苯妥英鈉、利福平、B受體阻滯藥。
3．B受體阻滯藥可干擾低眥糖時機體的升叭糖反應，阻礙肝糖酵解，同時又可掩蓋低m糖的警覺癥狀。
[1]孫濤主編,家庭常用藥物合理使用指南,吉林科學技術出版社,2016.10,第282頁
[2]陳吉生主編,新編臨床藥物學,中國中醫藥出版社,2013.08,第668頁
[3]肖新月，余振喜主編；中國食品藥品檢定研究院組織編寫；南楠主審,化學藥品對照品圖譜集 紅外、拉曼、紫外光譜分析,中國醫藥科技出版社,2014.08,第215頁
[4]孫濤主編,家庭常用藥物合理使用指南,吉林科學技術出版社,2016.10,第283頁
[5]陳吉生主編,新編臨床藥物學,中國中醫藥出版社,2013.08,第668頁