298-46-4 / 卡馬西平的藥理作用

根據抗癲癇藥物的作用類型，影響電壓依賴的鈉離子通道的藥物是最常見的一類，其代表藥物就是咱們今天的主角——卡馬西平。卡馬西平作為抗癲癇藥有廣泛的作用，可用于癲癇的局部和全面發作，同時，在治療慢性疼痛綜合征（如三叉神經痛）方面，也有一定作用。

藥理作用

卡馬西平很可能是在鈉離子通道從激活到失活以后，結合在電壓依賴的鈉離子通道上。這種結合延長了失活的時間，從而在細胞接受傳來的去極化電信號時抑制快速動作電位。這種效果隨著神經神經元放電速率的增加而增強。

卡馬西平約有 70% 和蛋白結合。在肝臟被細胞色素 P4503A4 代謝，是一個強效的 CYP 系統誘導劑。主要的代謝產物 卡馬西平環氧化物具有抗驚厥作用，這個代謝產物能在血清中檢測到，這種作用導致卡馬西平可以加速許多藥物的代謝，降低其他藥物的藥效。

使用卡馬西平為什么需監測 HLA-B1502 基因？

卡馬西平是全面強制陣攣性發作和局部發作的主要首選類藥物。亞洲人種在用藥之前推薦檢測HLA-B1502 的基因，是考慮到 Stevens-Johnson Syndrome 的危險。主要表現為發熱、大泡形成和壞死、皮膚脫落、死亡率高。典型的表現是皮膚粘膜受累（如圖），靶形皮膚損傷可能出現（類似多形性紅斑中的表現），通常和嚴重的藥物副作用相關（如抗癲癇類藥物、別嘌醇、磺胺類藥物、青霉素）。

卡馬西平副作用有哪些？

由于卡馬西平的廣泛應用，其毒副作用也日益受到重視。常見的報告為卡馬西平引起惡心嘔吐、食欲改變、腹脹便秘等，多為輕微及一過性的反應，一般不需停藥。服用卡馬西平的病人中5%～19%有肝功能異常，多為一過性可逆性表現，少有引起急性膽管炎、膽汁阻塞性黃疸的報告。3%～4% 的服藥病人可發生藥疹，皮膚損害最常見的為濕疹、皮肌炎、剝脫性皮炎等，經停藥、使用激素及對癥處理后痊愈。另外，尚有卡馬西平引起白細胞減少、粒細胞缺乏、嗜酸性細胞增多、血小板減少、再生障礙性貧血的報告，停藥后多能恢復。此外，還有卡馬西平引起系統性紅斑狼瘡、卡馬西平引起嗜中性細胞增多或類白血病反應的報告。

在卡馬西平治療中，也有引起心律紊亂、傳導阻滯及心功能衰竭的報告，常為藥物過量對心臟的損害作用所致。卡馬西平引起眼球震顫、口齒不清、運動失調、眩暈、嗜睡、意識模糊等情況已屢見報告。偶有卡馬西平引起血尿、蛋白尿、糖尿和非蛋白氮升高及水的排泄減少、低鈉血癥的報告。