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304-20-1/鹽酸肼屈嗪藥理作用及作用機制

【背景及概述】[1][2]

鹽酸肼屈嗪又稱鹽酸肼酞嗪,是已知化合物。其化學名稱為1(2H)-2、3二氮雜萘酮腙,英文名Hydralazine。它具有松馳血管的作用,常被應用于中度高血壓的治療。臨床應用時,通常與β-受體阻滯劑、利尿劑合用。肼屈嗪是一種直接作用于動脈和小動脈平滑肌的 抗高血壓藥。它通過舒張血管平滑肌,使外周阻力降低,從而達到降低血壓的目的。肼屈嗪 具有中等強度的降血壓作用,其特點為:舒張壓下降較顯著,并能增加腎血流量。其降壓作 用于用藥后30~40分鐘開始出現。降壓作用主要是使小動脈擴張,外周總阻力降低,以致血 壓下降?,F多用于腎型高血壓及舒張壓較高的病人。

肼屈嗪的作用機制尚未完全闡明??赡?的作用機制包括:干擾第二信使三磷酸肌醇作用,限制平滑肌細胞肌漿網的鈣離子釋放;作為一氧化氮供體;激活缺氧誘導激活因子。鹽酸肼屈嗪口服吸收良好,達90%,1~2小時達血漿高峰濃度,但生物利 用度較低為30%~50%。血漿蛋白的結合率為87%。在肝內經乙酰化產生有活性的代謝產物。半衰期為3~7小時,腎功能衰竭時延長,但不必調整劑量。由于鹽酸肼屈嗪持久存在于血管壁內,故其降壓作用半衰期比血藥濃度半衰期為長??诜?5分鐘起作用,持續3~8小時。經腎排出,2%~4%為原形。目前上市銷售的僅有鹽酸肼屈嗪片,臨床用于高血壓和心力衰竭。

【適應癥】[3]

1)高血壓;2)心力衰竭。

【規格】[3]

片劑: 10mg ;25mg ;50mg

注射劑:20 mg。

【用法用量】[3]

成人常用量,口服,每次10mg,每日4次,飯后服用。2~4天后,加至25mg每日4次,共一周;第二周后增至每次50mg,每日4次。最大劑量不超過每日300mg。

兒童常用量,口服,按體重750mg/kg或按體表面積25mg/m2,每日2~4次,1~4周內漸增至最大量,7.5mg/kg或每日300mg。

【藥理作用及作用機制】 [3]

1)降壓:降壓作用的確切機制未明。主要擴張小動脈,對靜脈作用小,使周圍血管阻力降低,心率增快,心每搏量和心排血量增加。長期應用可致腎素分泌增加,醛固酮增加,水鈉潴留而降低效果。

2)心力衰竭:鹽酸肼屈嗪增加心排出量,降低血管阻力與后負荷。

【藥代動力學】[3]

鹽酸肼屈嗪口服吸收良好,達90%,1~2小時達血漿高峰濃度,但生物利用度較低為30%~50%。血漿蛋白的結合率87%。在肝內經乙?;a生有活性的代謝產物。半衰期為3~7小時,腎功能衰竭時延長,但不必調整劑量。由于本品持久存在于血管壁內,故其降壓作用半衰期比血藥濃度半衰期為長??诜?5分鐘起作用,持續3~8小時。經腎排出,2%~4%為原形。

【不良反應】[3]

1)常見:頭痛、惡心、嘔吐、腹瀉、心悸、心動過速等。

2)少見:便秘、低血壓、臉潮紅、流淚、鼻塞。

3)罕見:免疫變態反應所致,長期大量應用(400毫克/日以上),可引起皮疹、瘙癢、胸痛、淋巴結腫大、周圍神經炎、水腫、紅斑性狼瘡綜合征。

【注意事項】[3]

1. 對中度原發性高血壓,肼屈嗪合并應用利尿藥和b 受體阻滯劑則可以獲得良好療效。但鹽酸肼屈嗪不宜單獨應用,老年患者應用此藥時須特別注意。

2. 合并冠心病患者因可致心肌缺血,亦宜慎用。動物研究中發現本品大劑量有致腫瘤作用

3. 已有的研究未發現本品的致突變作用。用藥期間隨訪檢查抗核抗體、血常規,必要時查紅斑狼瘡。

4. 長期給藥可產生血容量增大、液體潴留,反射性交感興奮而心率加快、排血量增加,使本品的降壓作用減弱。緩慢增加劑量或合用b 阻滯劑可使副作用減少。

5. 停用本品須緩慢減量,以免血壓突然升高。食物可增加起生物利用度,故宜在餐后服用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】[3]

鹽酸肼屈嗪可通過胎盤,但缺少在人體的研究。是否排入乳汁尚不清楚,故不推薦用于乳母。

【兒童用藥】[3]

鹽酸肼屈嗪在兒童中的安全性研究不夠,但臨床使用未受限制。

【老年用藥】[3]

老年人對鹽酸肼屈嗪的降壓作用較敏感,并易有腎功能減低,故宜減少劑量。

【藥物相互作用】[3]

1.鹽酸肼屈嗪與非甾體類抗炎止痛藥同用可使降壓作用減弱。

2.擬交感胺類與鹽酸肼屈嗪同用可使本品的降壓作用降低。

3.鹽酸肼屈嗪與二氮嗪或其他降壓藥同用可使降壓作用加強。

【合成】[2]

方法1:以萘為原料在堿性條件下 用高錳酸鉀氧化,得到鄰羧基苯甲酰羧酸與肼環合,再脫羧、氯化、肼化、成鹽得鹽酸肼屈嗪。其主要合成路線為:

鹽酸肼屈嗪藥理作用及作用機制

方法2:一種工業化生產鹽酸肼屈嗪的工藝方法,以鄰氰基苯甲醛為原料,經鹽酸肼環化、縮合,再與鹽酸成鹽制得鹽酸肼屈嗪,其工藝步驟為:

1)鹽酸肼的生產:將50%的水合肼與乙醇混合液,滴加入氯化氫乙醇中,控制溫度在-10 ℃~-15℃,生成鹽酸肼乙醇溶液,最終pH2~4。

2)鹽酸肼屈嗪的生產:在鹽酸肼乙醇溶液中分批加入鄰氰基苯甲醛,緩慢升溫并將反應 溫度控制在45℃~50℃,反應24~48小時,反應結束后,加入CP級鹽酸調整PH值至pH1~2,再降溫,析晶,甩濾,洗滌干燥。

3)精制:將粗品按1∶1(M∶V)的比例投入乙醇溶液中,升溫溶解,再加入適量活性炭 脫色,壓濾,降溫析晶、甩濾、烘干。的生產路線如下:

鹽酸肼屈嗪藥理作用及作用機制

【主要參考資料】

[1] 張鴻利.一種肼屈嗪納米乳抗高血壓藥物. CN201610545328.0,申請日2016-06-23

[2] 陳玉慶;陳天生;季桂蘭;倪啟朋.一種工業化生產鹽酸肼屈嗪的工藝方法. CN200510040953.1,申請日2005-07-11

[3] 鹽酸肼屈嗪片說明書. 國家藥監局公布第二批化學藥品說明書

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