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315-22-0 / 野百合堿的藥效學及制備

背景及概述[1][2]

野百合堿屬吡咯里西丁類生物堿,又稱豬屎豆堿、農吉利甲素、野百合胺、烏沙拉明,為吡咯西丁二醇和二元酸形成的環酯,是一種大環二酯型雙稠吡咯啶類生物堿。野百合堿為中強堿性生物堿,是白色棱柱結晶,不溶于石油醚,微溶于苯或水,略溶于乙醚或丙酮,可溶于無水乙醇或甲醇,易溶于氯仿。野百合堿對小鼠肉瘤-180、白血病L615、大鼠瓦克癌-256等均有一定的抑制作用(接種后24小時開始治療),其中以對瓦克癌-256療效最為顯著。另有報告,對S37抑制率為54~75%。如在野百合堿母核氮原子上引入氧原子,毒性可降低,但對肉瘤-180的抑制率亦隨之降低。臨床試用于皮膚癌及子宮癌有較好的療效,對白血病亦有一定效果。此生物堿為雙稠吡咯啶類,其抗癌作用與烷化劑相似。

結構

藥效學[3]

本品對多種腫瘤有抑制作用,屬烷化劑,通過對DNA的烴化作用而發揮抗癌效應。其主要用于皮膚癌的局部治療,也用于基底細胞癌、宮頸癌、陰莖癌及白血病等。

藥動學[3]

給藥后主要分布于肝、腎、胃等器官組織,24h大部分藥物從尿中以原型排出體外,在肝臟中存留時間較長。

毒性機制[1]

在雙稠吡咯啶類化合物的結構中,雙稠吡咯啶環1,2位的雙鍵、伯羥基酯化的烯丙酯基團是抗腫瘤的活性部位,肝毒性生物堿的特點是1,2位雙鍵存在于雙稠吡咯啶環上,而在酯酰基的α位上,常帶有位阻較大的基團,因此其抗癌作用和肝臟毒性是分不開的。如果l,2位雙鍵飽和,即失去烯丙酯基團,在消除肝毒性的同時,也失去了抗癌活性。

研究發現,農吉利甲素單體對肺無作用,而離體灌注農吉利甲素代謝物后則能產生肺毒性的化學物質,這也就為農吉利甲素代謝物產生肺毒性提供了直接證據。農吉利甲素在紅細胞中的保留表明,紅細胞可能是將農吉利甲素代謝物運到其它器官的運載體,這可能是導致肺毒性的一個因素。吉利甲素引發肺動脈高壓與一氧化氮的低生物利用度有關。因此,實驗人員先給大鼠服用農吉利甲素和L精氨酸(一氧化氮的前導物),兩星期后評估一氧化氮合酶信使RNA、內皮型一氧化氮合酶蛋白、環鳥甘酸和巰基化平(氧化應激指示劑)。

結果表明,農吉利甲素不改變內皮型一氧化氮合酶信使RNA或內皮型一氧化氮合酶蛋白在肺部的表達,而導致巰基化水平降低。因此,低巰基化水平可能是導致一氧化氮活性減弱和低環鳥甘酸水平的原因。繼而表明,氧化應激可能是農吉利甲素導致肺動脈高壓的一個因素。

制備 [4]

一種野百合堿的提取、純化方法通過以下技術方案來實現:

1)原材料的處理:取干燥的野百合粉碎,過20-60目篩;

2)酶解:稱取一定量的粗粉,加入料液比為1:2~5、70~90%的乙醇浸泡,并加入粗粉重量0.1%~0.3%的生物酶在pH值4~5,溫度為45~50℃的條件下浸泡酶解1~3h;

3)超聲提取:酶解結束,將步驟(2)中的酶解物進行超聲提取1~2h,過濾,收集濾液,濾渣重復提取1~2次;

4)有機溶劑萃取:收集提取液減壓濃縮至原體積的1/5~1/3,收集濃縮液,依次加入濃縮液體積1/3、1/4、1/6的氯仿攪拌,靜置分層,棄去上層,收集下層,合并萃取液;

5)高速逆流色譜儀純化:萃取液采用高速逆流色譜純化,根據圖譜收集目標成分,回收試劑,冷凍干燥即得野百合堿。

主要參考資料

[1] 農吉利的研究進展

[2] 從野百合種子中提取野百合堿的研究

[3] 實用處方及非處方藥物大全

[4] CN201510270112.3一種野百合堿的提取、純化方法

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