318-98-9 / 美托洛爾和普萘洛爾有什么區(qū)別

美托洛爾和普萘洛爾是臨床上常見(jiàn)的兩種β受體阻滯劑，能選擇性地與β腎上腺素受體結(jié)合、從而拮抗神經(jīng)遞質(zhì)和兒茶酚胺對(duì)β受體的激動(dòng)作用，，起到降血壓，抗心律失常等作用。兩種藥物有什么區(qū)別，應(yīng)用時(shí)需注意什么？

一、藥理作用

美托洛爾：對(duì)β1受體有選擇性阻斷作用，對(duì)β2受體阻斷作用很弱。

普萘洛爾：非選擇性β1與β2腎上腺素受體阻滯劑。

什么是β受體？

β受體可分為三類，β1受體主要分布于心臟，可增加心肌收縮性，自律性和傳導(dǎo)功能；β2受體主要分布于支氣管平滑肌，血管平滑肌和心肌等，介導(dǎo)支氣管平滑肌松弛，血管擴(kuò)張等作用；β3受體則主要分布于白色及棕色脂肪組織，調(diào)節(jié)能量代謝，也介導(dǎo)心臟負(fù)性肌力及血管平滑肌舒張作用。

因此美托洛爾能對(duì)心臟β1受體起阻滯作用，口服后能抑制由運(yùn)動(dòng)引起的心率加快，血壓下降，心輸出量減少。還降低竇房結(jié)和房室結(jié)的自律性，減慢沖動(dòng)傳導(dǎo)，延長(zhǎng)有效不應(yīng)期，消除自律性增加及折返激動(dòng)所致的室上性和室性心律失常。臨床上常用于輕、中度原發(fā)性高血壓；也用于勞力性心絞痛、心肌梗死后的Ⅱ級(jí)預(yù)防、心律失常等。

普萘洛爾則能阻斷心臟上的β1、β2受體，拮抗交感神經(jīng)興奮和兒茶酚胺作用，降低心臟的收縮力與收縮速度，同時(shí)抑制血管平滑肌收縮，降低心肌耗氧量，使缺血心肌的氧供需關(guān)系在低水平上恢復(fù)平衡，可用于治療心絞痛；還抑制心臟起搏點(diǎn)電位的腎上腺素能興奮，用于治療心律失常；亦可通過(guò)中樞、腎上腺素能神經(jīng)元阻滯，抑制腎素釋放以及心排出量降低等作用，用于治療高血壓。臨床上用于各型原發(fā)性高血壓及腎性高血壓，均有良效，對(duì)功能亢進(jìn)型高血壓、合并冠狀動(dòng)脈粥樣硬化性心臟病、腦血管病或心律失常的原發(fā)性高血壓均適用。用于多種原因所致的心率失常、心絞痛；也用于原發(fā)性震顫。

二、注意事項(xiàng)

美托洛爾：能通過(guò)血-腦脊液屏障，腦脊液中的濃度約為血濃度的70%，引起眩暈、頭痛、疲倦、失眠、多夢(mèng)，但對(duì)血糖、血脂影響較小。用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè)血常規(guī)、血壓、心功能、肝功能、腎功能，糖尿病患者應(yīng)定期查血糖。此外美托洛爾用量個(gè)體差異較大，宜個(gè)體化用藥。

普萘洛爾：使用普萘洛爾可能出現(xiàn)以下不良反應(yīng)竇性心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯、低血壓，誘發(fā)及加重心力衰竭等。此外，由于普萘洛爾是非選擇性β1與β2腎上腺素受體阻滯劑，可能會(huì)誘發(fā)支氣管哮喘，因此肺氣腫或非過(guò)敏性支氣管炎患者慎用。

雖然美托洛爾對(duì)β2受體阻斷作用很弱，但大劑量時(shí)，其β1受體選擇性逐漸消失，因此支氣管痙攣患者也需慎用，一般僅用小量，并及時(shí)加用β2受體激動(dòng)藥。