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本品為鬼臼脂的半合成衍生物，實驗證明對小鼠白血病L1210、P388、黑色素瘤B16、Lewis肺癌、結腸癌C26及C38、卵巢癌M5076、大鼠腹水型肝癌AH一66及AH一66F等均有抗癌作用。本品為細胞周期特異性抗腫瘤藥，對處于增殖周期的S期末及G2期的癌細胞有較強的殺傷作用，抑制細胞有絲分裂。
能使細胞永遠停止于有絲分裂期。本品抗癌譜廣，可干擾DNA拓撲異構酶Ⅱ，間接誘導DNA斷裂。動物實驗表明它與阿糖胞苷、環磷酰胺和卡氮芥有協同作用。與常用抗癌藥無交叉耐藥性。
本品為細胞周期特異性抗腫瘤藥，其作用機制主要是引起DNA鏈損傷，作用于DNA拓撲異構酶Ⅱ，形成藥物一酶一DNA穩定的可逆性復合物，阻礙DNA修復。對多種腫瘤細胞有明顯細胞毒作用，使細胞期阻滯于G2期。
本品進入體內的藥物97％與血漿蛋白結合。半衰期平均為7h(3～12h)。由于本品與DNA拓撲異構酶Ⅱ的結合是可逆的，并作用于細胞周期中持續時間較長的s期及G2期，因此血藥濃度持續時間長短比峰濃度的高低更為重要。本品一般采用靜脈滴注，而不用靜脈推注。口服本品的生物利用度平均為48％(25％一74％)。
本品口服吸收后，在0．5—4小時達到皿藥濃度峰值。生物利用度為50％。主要分布于膽汁、腹水、尿液、胸腔積液和肺組織中，很少進入腦脊液。主要以原形和代謝產物從尿中排泄。
口服：單用每日60—100 mg／m2，連用10日，每3～4周重復。聯合化療每日50 mg／m2，連用3或5天。
本品為細胞周期特異性抗腫瘤藥物，作用于DNA拓撲異構酶Ⅱ，形成藥物．酶一DNA穩定的可逆性復合物，阻礙DNA修復。實驗發現這復合物可隨藥物的清除而逆轉，使損傷的DNA得到修復，降低了細胞毒作用_因此，延長藥物的給藥時問，可能提高抗腫瘤活性。主要用于治療小細胞肺癌、惡性淋巴瘤、惡性生殖細胞瘤、由血病，對神經母細胞瘤、橫紋肌肉瘤、卵巢癌、非小細胞肺癌、胃癌和食管癌等有一定療效。
本品可與其他抗腫瘤藥物如順鉑等合用，治療支氣管肺癌及睪丸癌。也可用于惡性淋巴瘤、急性非淋巴細胞性白血病、尤因肉瘤和消化道惡性腫瘤的聯合化療。對卵巢癌、乳腺癌、神經母細胞瘤亦有效。
1．本品不宜靜脈推注，靜脈滴注時間不宜少于30min。
2．靜脈滴注時藥品不能滲出靜脈．若出現外滲會導致局部腫痛甚至皮膚壞死。
3．本品在5％葡萄糖液中不穩定，可形成微細沉淀。
1.由于本品有明顯骨髓抑制作用，與其他抗腫瘤藥物聯合應用時應注意。
2．與活疫苗(如輪狀病毒疫苗)合用，將增加因接種疫苗所致感染的危險性。接受免疫抑制化療的患者禁止注射活疫苗。處于緩解期的白血病患者，化療結束后至少間隔3個月才能接種活疫苗。
3．與環孢素合用，當環孢素的血藥濃度大于2 000ng／ml時可增加依托泊苷的分布容積并降低它的清除率。使依托泊苷毒性增加。
4．與他莫昔芬合用，可增加他莫昔芬的毒性。
5．本品與血漿蛋白結合率高，因此與血漿蛋白結合的藥物可影響本品排泄。
6．與環磷酰胺及甲氨蝶呤合用時，間質性肺炎的發生率增高。
對本品過敏者禁用；孕婦和哺乳期婦女慎用。
1.可逆性的骨髓抑制，包括貧血、白細胞及血小板減少，多發生在用藥后7～14 日，停藥20日左右恢復正常。
2．可有食欲減退、惡心、嘔吐、口炎、腹瀉等消化道反應。
3．罕見末梢神經感覺異常。
4．與肝功能有關的酶血清學檢查可能升高，如谷草轉氨酶(AST)、谷丙轉氨酶(ALT)、堿性磷酸酶(ALP)、乳酸脫氫酶(LDH)。
5．罕見過敏反應。若靜脈滴注過快，可有低血壓，喉痙攣等過敏反應。
6．其他可有發熱、皮疹、脫發、全身不適、胸骨后痛、瘙癢、黏膜炎(大劑量使用時)、總蛋白下降、血尿素氮(BUN)上升、血清肌酐(Cr)上升等，偶見心電圖改變。
1．本品不宜靜脈推注，靜脈滴注時間不宜少于30min。
2．靜脈滴注時藥品不能滲出靜脈，若出現外滲會導致局部腫痛甚至皮膚壞死。
3．本品在5％葡萄糖液中不穩定，可形成微細沉淀。
[1]杜文力，張俊貞主編,腫瘤科合理用藥,中國醫藥科技出版社,2009.1,第146頁
[2]張仁俊等主編,實用眼科藥物學,人民軍醫出版社,2015.09,第326頁
[3]師海波，王克林主編,最新臨床藥物手冊 3版,軍事醫學科學出版社,2013.01,第299頁
[4]劉海靜，曹文芳，代麗靜主編,婦產科基層醫師臨床手冊,河北科學技術出版社,2014.06,第238頁
[5]唐鏡波主編,400種注射劑安全應用與配伍 新編第6版,河南科學技術出版社,2010.01,第743頁