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鹽酸普羅帕酮注射液，用于陣發(fā)性室性心動過速、陣發(fā)性室上性心動過速及預(yù)激綜合征伴室上性心動過速、心房撲動或心房顫動的預(yù)防。也可用于各種早搏的治療。
規(guī)格：(1)10ml：35mg (2)5ml：17.5mg；遮光，密閉保存(10~30℃)。有效期36個(gè)月。
靜脈注射：成人常用量 1-1.5mg/kg或以70mg加5%葡萄糖液稀釋，于10分鐘內(nèi)緩慢注射，必要時(shí)10～20分鐘重復(fù)一次，總量不超過210mg。靜注起效后改為靜滴，滴速0.5～1.0mg/分鐘或口服維持。兒童劑量：1-2mg/kg加5%葡萄糖液稀釋，于10分鐘內(nèi)緩慢注射，必要時(shí)10～20分鐘重復(fù)一次，總量不超過5mg/kg，見效后改為4-8ug/(kg.min)靜脈維持，須在心電監(jiān)護(hù)下使用。
1．早期的不良反應(yīng)有頭痛，頭暈、閃耀，其后可出現(xiàn)胃腸道障礙如惡心、嘔吐、便秘等。也有出現(xiàn)房室阻斷癥狀。有兩例在連續(xù)服用兩周后出現(xiàn)膽汁郁積性肝損傷的報(bào)道，停藥后2～4周各酶的活性均恢復(fù)正常。據(jù)認(rèn)為這一病理變化屬于過敏反應(yīng)及個(gè)體因素性。
2．在試用過程中未見肺、肝及造血系統(tǒng)的損害，有少數(shù)病人出現(xiàn)上述口干、頭痛、眩暈、胃腸道不適等輕微反應(yīng)，一般都在停藥后或減量后癥狀消失。有報(bào)道個(gè)別病人出現(xiàn)房室傳導(dǎo)阻滯，Q-T間期延長，P-R間期輕度延長，QRS時(shí)間延長等。
無起搏器保護(hù)的竇房結(jié)功能障礙、嚴(yán)重房室傳導(dǎo)阻滯、雙束支傳導(dǎo)阻滯患者，嚴(yán)重充血性心力衰竭、心源性休克、嚴(yán)重低血壓及對該藥過敏者禁用。
1．心肌嚴(yán)重?fù)p害者慎用。
2．嚴(yán)重的心動過緩，肝、腎功能不全，明顯低血壓患者慎用。
3．如出現(xiàn)竇房性或房室性傳導(dǎo)高度阻滯時(shí)，可靜注乳酸鈉、阿托品、異丙腎上腺素或間羥腎上腺素等解救。
與奎尼丁合用可以減慢代謝過程。與局麻藥合用可增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用的發(fā)生。普羅帕酮可以增加血清地高辛濃度，并呈劑量依賴型。與普萘洛爾、美托洛爾合用可以顯著增加其血漿濃度和清除半衰期，而對普羅帕酮沒有影響。與華法令合用時(shí)可增加華法令血藥濃度和凝血酶原時(shí)間。與西咪替丁合用可使普羅帕酮血藥穩(wěn)態(tài)水平提高，但對其電生理參數(shù)沒有影響。
1．本品屬于Ⅰc類(即直接作用于細(xì)胞膜)的抗心律失常藥。在離體動物心肌的實(shí)驗(yàn)結(jié)果指出，0.5～1μg/min時(shí)可降低收縮期的去極化作用，因而延長傳導(dǎo)，動作電位的持續(xù)時(shí)間及有效不應(yīng)期也稍有延長，并可提高心肌細(xì)胞閾電位，明顯減少心肌的自發(fā)興奮性。它既作用于心房、心室(主要影響浦金野纖維，對心肌的影響較小)，也作用于興奮的形成及傳導(dǎo)。臨床資料表明，治療劑量(口服300mg及靜注30mg)時(shí)可降低心肌的應(yīng)激性，作用持久，PQ及QRS均增加，延長心房及房室結(jié)的有效不應(yīng)期，它對各種類型的實(shí)驗(yàn)性心律失常均有對抗作用。抗心律失常作用與其膜穩(wěn)定作用及競爭性β阻斷作用有關(guān)。它尚有微弱的鈣拮抗作用(比維拉帕米弱100倍)，尚有輕度的抑制心肌作用，增加末期舒張壓，減少搏出量，其作用均與用藥的劑量成正比。它還有輕度的降壓和減慢心率作用。
2．離體實(shí)驗(yàn)表明普羅帕酮能松弛冠狀動脈及支氣管平滑肌。
3．它具有與普魯卡因相似的局部麻醉作用。
4．大鼠口服180～360(mg/kg)/day(成人推薦用藥最大劑量的12～24倍)六個(gè)月后發(fā)生腎功能異常，腎小管和間質(zhì)可見炎癥和非炎癥性反應(yīng)。長期給予大鼠19倍成人推薦最大用量時(shí)可發(fā)現(xiàn)肝脂肪變性。
本品與血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)93%，劑量增加，生物利用度還會提高。肝功能下降也會增加藥物的生物利用度，嚴(yán)重肝功能損害時(shí)普羅帕酮的清除減慢。普羅帕酮的藥代動力學(xué)曲線為非線性。該藥半衰期為3.5～4小時(shí)。本品經(jīng)腎臟排泄，主要為代謝產(chǎn)物，小部分(<1%)為原形物。不能經(jīng)過透析排出。