3512-17-2/2,4,6-三氟吡啶的應用舉例

背景及概述^[1]

2,4,6-三氟吡啶是一種含氟有機中間體，無色液體，沸點98℃。Bobbio C等人報道了2,4,6-三氟吡啶可由3,5-二氯-2,4,6-三氟吡啶為原料在鈀碳和甲酸銨的作用下脫氯的得到，收率85%。有文獻報道2,4,6-三氟吡啶可用于制備呼吸道合胞病毒(RSV)抑制劑和治療真菌病的醫藥化合物。

應用^[2-3]

應用一、

2,4,6-三氟吡啶可用于制備具有下述吡唑并嘧啶結構的對呼吸道合胞病毒(RSV)的復制具有抑制活性的化合物。人RSV或呼吸道合胞病毒是一種大的RNA病毒，連同牛RSV病毒一起是肺病毒科(Pneumoviridae)、正肺病毒屬(Orthopneumovirus)的成員。人RSV是造成全世界所有年齡的人群中一系列呼吸道疾病的原因。

應用二、

2,4,6-三氟吡啶可用于制備下述具有下述結構的雜環取代的吡啶衍生物。該類化合物可用于治療真菌病，此外還可用于治療隱球菌病。

參考文獻

[1] Bobbio C , Rausis T , Schlosser M . Removal of Fluorine from and Introduction of Fluorine into Polyhalopyridines: An Exercise in Nucleophilic Hetarenic Substitution[J]. Chemistry - A European Journal, 2005.

[2] [中國發明] CN201880077163.6 具有抗呼吸道合胞病毒（RSV）活性的吡唑并嘧啶

[3] [中國發明] CN201880088941.1 雜環取代的吡啶衍生物抗真菌劑