356-12-7/醋酸氟輕松的精制方法和臨床應用研究

背景及概述^[4]

醋酸氟輕松（Fluocinolone Acetonide）又名膚輕松、氟輕松、醋酸膚輕松和丙酮 化氟新龍，屬外用糖皮質激素，主要用于治療皮膚病，如接觸性皮炎、特應性皮炎、脂溢性皮 炎、濕疹、皮膚瘙癢癥、銀屑病、神經性皮炎等瘙癢性及非感染性炎癥性皮膚病。

醋酸氟輕松化學合成主要是11-羥基-62,92-二氟-1,4,16-孕甾三烯-3,20-二酮- 21-醋酸酯（脫羧物）在高錳酸鉀作用下與甲酸發生氧化反應，生成11,16,17-三羥基-62, 92-二氟-1,4-孕甾二烯-3,20-二酮-21-醋酸酯（雙羥氟輕松），后者在高氯酸作用下發生縮 丙酮反應，生成11β-羥基-16α,17-[(1-甲基亞乙基)-雙(氧)]-21-(乙酰氧基)-6α,9-二氟 孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮（醋酸氟輕松）。

精制方法^[4]

將10g醋酸氟輕松粗品投入到400ml甲醇中，微溫溶解，過濾，減壓濃縮至大 約10ml，降溫至0℃以下，出料，甩干后用20ml甲醇洗滌結晶，甩干，50~70℃干燥，得醋酸氟輕松精品8.4g，含量為93.56%。

臨床應用報道^[1-3]

應用一、

河南開封友誼皮膚醫院楊浩觀察了除脂生發片聯合復方醋酸氟輕松酊治療男性雄激素源性脫發的臨床療效。方法：將確診為本病的160例男性患者隨機分為兩組,治療組80例,對照組80例。對照組外涂復方醋酸氟輕松酊,治療組在對照組的基礎上口服除脂生發片,療程為6個月。結果：治療組痊愈率和有效率分別為77.5%和92.5%,對照組痊愈率和有效率分別為47.5%和60%,兩組痊愈率及有效率比較差異均有顯著性意義χ²=15.36和23.33,P<0.01)。結論：除脂生發片聯合復方醋酸氟輕松酊治療男性雄激素源性脫發安全有效。

應用二、

范艷華等人探討了醋酸氟輕松乳膏外涂對胡蜂蜇傷患者傷口的治療作用,減輕蜂毒對機體的損害。方法：觀察組45例采用醋酸氟輕松乳膏對蜇傷處外涂,3～4次/d。對照組45例采用季德勝蛇藥片加生理鹽水調成糊狀對蜇傷處外涂,3～4次/d,觀察在同一時間段內兩組間蟄傷處紅腫、疼痛的改善情況。結果：觀察組蜇傷傷口紅腫、疼痛的緩解明顯優于對照組（P<0.01）。結論：使用醋酸氟輕松乳膏外涂較季德勝蛇藥片能迅速有效減輕蜂蜇傷患者傷口的紅腫、疼痛癥狀。

應用三、

劉蔚等人觀察了頑癬丸聯合復方醋酸氟輕松酊治療銀屑病的療效。方法：將128例銀屑病患者隨機分為治療組和對照組,治療組采用頑癬丸聯合復方醋酸氟輕松酊治療,對照組采用復方醋酸氟輕松酊治療,療程為3個月。結果：治療組治療銀屑病有效率為92.5%,明顯優于對照組79.0%（P<0.05）。結論：頑癬丸聯合復方醋酸氟輕松酊治療銀屑病有顯著療效。

參考文獻

[1]劉蔚,宋衛中,聶磊.頑癬丸聯合復方醋酸氟輕松酊治療銀屑病的臨床觀察[J].光明中醫,2011,26(10):2081-2082.

[2]楊浩.除脂生發片聯合復方醋酸氟輕松酊治療男性雄激素源性脫發的臨床觀察[J].皮膚病與性病,2016,38(03):219-220.

[3]范艷華,夏敬彪,王曉霞.醋酸氟輕松乳膏外涂對胡蜂蜇傷傷口的影響[J].中國誤診學雜志,2011,11(32):7857.

[4] [中國發明,中國發明授權] CN201410457342.6 一種醋酸氟輕松粗品的精制工藝